Как выглядит таблетка галоперидола. Галоперидол (haloperidolum) инструкция по применению

Препарат Галоперидол - нейролептик, производное бутирофенона, оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3-6 ч, при в/м введении — 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч), при в/м введении — 21 ч (17-25 ч), при в/в — 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Галоперидол являются: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Способ применения

Препарат Галоперидол применяется в/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25-75 мг 1 раз в 4 недели.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Галоперидол являются: гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
С осторожностью. Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Беременность

:
Противопоказано применять Галоперидол при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Галоперидол : выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном месте.

Форма выпуска

Галоперидол - таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г.
Галоперидол - ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Дополнительно

:
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6-1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название:	ГАЛОПЕРИДОЛ
Код АТХ:	N05AD01 -

Действующим веществом является галоперидол .

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность , лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях , бреде, остром психозе, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта , психозах различного генеза, при хорее Гентингтона , при психосоматических нарушениях, при заикании, детском , гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении , истерии, депрессии, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при , гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: , возбуждение, тревожность, акатизия , страхи, беспокойство, обострение , психозов, летаргия, депрессия либо , приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия , гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия , падение кровяного давления.

Пищеварительная система: , сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гинекомастия , боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: , фотосенсибилизация , ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется , ригидностью мышц , падением . В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение . Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков , трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, , эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов , противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом . Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств .

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в . Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности , а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты Галомонд , Галоприл , Сенорм .

Предметом исследования в данной статье является препарат «Галоперидол», инструкция к которому взята за основу материала.

Деканоат (для уколов), Галоперидол в каплях - на сегодняшний день наиболее мощный психотропный препарат широкого спектра действия. Он имеет почётный возраст в истории лечения самых тяжёлых психических и неврологических заболеваний - 55 лет (разработан и испытан в Бельгии компанией «Янссен Фармацевтика» в 1957 году).

Вещество относится к группе нейролептиков или антипсихотиков. Так его называли, пока в фармакологии и фармацевтике 1990-х годов не появились нейролептики (антипсихотики) нового поколения. После этого Галоперидол стали называть типичным нейролептиком (ТН) или типичным антипсихотиком (ТА). Препараты нового поколения (например, Сероквель, Оланзапин и др.) получили название атипичных нейролептиков (АН) или атипичных антипсихотиков (АА). Разница между поколениями этих лекарств имеет, возможно, революционное значение в медицине. Важно понимать, насколько опасен Галоперидол. Побочные эффекты, которыми он обладает, иногда приводят к дополнительным заболеваниям, требующим отдельного лечения.

У некоторых АА (Сероквель) этих побочных явлений пока не обнаружено.

Галоперидол, инструкция к которому рассматривается в настоящем материале, имеет поистине огромный спектр действий. Достаточно только перечислить болезни, которые лечат с его применением, чтобы стало очевидным важнейшее значение, которое он имеет во врачебной практике.

Галоперидол применяется в следующих случаях :

• Психомоторные возбуждения различного происхождения: мания (перевозбуждение с совершением опасных поступков), случаи олигофрении (умственной отсталости), психопатия (болезни познания и поведения), шизофрения (самое тяжёлое из известных душевных заболеваний), хронический алкоголизм;
• Бредовые расстройства (неспособность отличить реальный мир от воображаемой действительности);
• Галлюцинаторные расстройства (абсолютная вера в бредовые слуховые или визуальные явления действительности, которых на самом деле не существует);
• Проявление синдрома Туретта (подёргивание мышц лица, непроизвольное подмигивание, состраивание гримас, неконтролируемое сквернословие);
• Проявление хореи Гентингтона (тяжёлое и опасное нарушение движений вплоть до полной потери координации, необратимые постепенные искажения речи и мышления, прогрессирующее отмирание головного мозга; в перспективе - полное стирание личности и неуправляемость двигательных функций; болезнь неизлечима - возможно лишь частичное облегчение страданий у больного; в большинстве случаев заболевание кончается смертью больного);
• Проявление психосоматических нарушений (которые не полностью объясняются перенесёнными соматическими - не душевными заболеваниями, но также не полностью объясняются текущими душевными недугами);
• Проявление поведенческих расстройств у пациентов детского и пожилого возраста;
• Проявление заикания;
• Проявление устойчивой рвоты и устойчивой икоты, не поддающихся другим видам лечения.
• Для разновидности лекарства «Галоперидола Деканоат» - поддерживающее лечение при проявлениях шизофрении.

Галоперидол - побочные действия

Какими побочными действиями обладает Галоперидол? Инструкция говорит об этом с предельной ясностью.

Действие на нервную систему и органы чувств:

• Явления акатизии (неусидчивость);
• Явления дистонических экстрапирамидных нарушений (со спазмом лицевых, шейных и спинных мышц, движенями-тиками, подёргиваниями, слабостью рук и ног);
• Явления паркинсонических экстрапирамидных нарушений (с затруднениями во время разговора и глотания, с «маскообразным лицом» - складки мышц и кожи лица сглажены, выражение лица не соответствует чувствам, с шаркающей походкой, кисть и пальцы рук - с тремором (дрожат);
• Явления головной боли, часто доходящей до нестерпимой;
• Явления бессонницы;
• Явления сонливости (возможно даже чередование сонливости и бессонницы);
• Явления беспокойства, тревоги, возбуждения, ажитации (взволнованности);
• Явления эйфории (беспричинное состояние нездоровой и довольно продолжительной радости - при этом больной не чувствует себя счастливым);
• Явления депрессии (беспричинные состояния подавленности, часто - отвращение к жизни и желание умереть);
• Явления летаргии (состояние «мнимой смерти» - все функции организма имитируют смерть, через неопределённое время все жизненные функции возвращаются);
• Эпилепсия (болезнь судорожных припадков с потерей сознания);
• Явления спутанного сознания;
• Случаи экзацербации (ухудшения, обострения) психоза;
• Случаи галлюцинаций;
• Явление поздней дискинезии (см. «Необходимая предосторожность»);
• Случаи нарушения остроты зрения, явления катаракты (помутнение хрусталика в глазу), явления ретинопатии (заболевание сосудов сетчатки глаза).

Действие на сердечно-сосудистую систему, на процессы кроветворения:

• Явление тахикардии (учащённое сердцебиение);
• Случаи артериальной гипертензии/гипотензии (повышенное или пониженное давление крови);
• Случаи вентрикулярной аритмии (нарушение ритма ударов сердца);
• Картина изменений на ЭКГ (плохая электрокардиограмма сердца);
• Случаи внезапной смерти сердечно-сосудистого происхождения;
• Случаи транзиторной лейкопении и лейкоцитоза (уменьшение или увеличение числа белых кровяных телец, говорит об ослаблении защитных свойств организма, опасно возникновением рака крови);
• Явление эритропении (уменьшение числа красных кровяных телец, говорит о недостаточном количестве кислорода в крови, опасно возникновением рака крови);
• Случаи анемии (недостаток гемоглобина крови, также говорит о дефиците кислорода в организме, опасно наличием воспалительных процессов);
• Явление агранулоцитоза (уменьшение числа гранулоцитов - зернистых клеток крови, отвечающих за защиту организма от инфекций, опасно тяжёлыми воспалительными процессами, предельная опасность - возникновение рака крови).

Действие на дыхательную систему:

• Явление ларингоспазма (затруднение глотания и речи);
• Явление бронхоспазма (затруднение дыхания - как при астме).

Действие на желудочно-кишечный тракт

• Случаи анорексии (отторжение любой пищи через рвоту, опасно истощением и даже смертью от голода);
• Случаи запоров и поноса;
• Явления гиперсаливации (нездорового безостановочного течения слюны);
• Случаи неукратимой тошноты и рвоты;
• Случаи нарушения работы печени;
• Явление (механическая закупорка желчных протоков).

Действие на мочеполовую систему

• Молочные железы - явление нагрубания (огрубения);
• Случаи атипичной секреции (необычного выделения) молока;
• Явление масталгии (боль в молочной железе);
• Явление молочных желёз у мужчин);
• Нарушается менструальный цикл;
• Явления задержки мочи;
• Случаи импотенции;
• Случаи беспричинного повышения полового влечения;
• Случаи приапизма (длительная эрекция без видимой причины).

Действие на кожные покровы

• Случаи изменений кожи: макулопапулезных (сыпь, состоящая из пятен и возвышений кожи) и акнэобразных (сыпь, состоящая из прыщей-угрей);
• Явления фотосенсибилизации (тяжёлые воспаления кожи под воздействием света);
• Случаи алопеции (выпадение волос).

Прочие побочные эффекты

• Явление (температура повышается выше 40 градусов, отделяется обильный пот, падает давление, непроизвольно отходит моча, мышцы «коченеют», теряется сознание, возникает подобие комы. Причины состояния не изучены, лечение не разработано. Вероятен смертельный исход);
• Случаи гиперпролактинемии (избыток гормона пролактина - причина бесплодия и раннего прекращения менструаций);
• Явления гипергликемии (повышенного сахара в крови) и гипогликемии (пониженного сахара);
• Случаи гипонатриемии (пониженное содержание натрия в крови, опасно

Больные, которым, несмотря на наличие противопоказаний, назначили Галоперидол, их родственники должны обсудить ситуацию с лечащим врачом и требовать замены назначения, если это возможно.

Необходимая предосторожность при лечении Галоперидолом

В процессах лечения выявлены следующие опасные тенденции:

• Пожилые больные, у которых психоз связан с деменцией (старческая находятся в группе риска. У них отмечено повышение смертности. Причиной чаще всего оказываются проблемы из области сердечно-сосудистых заболеваний - явления сердечной недостаточности, внезапной смерти, пневмонии. Атипичные антипсихотики, которые в ряде случаев бывают безопаснее Галоперидола, в данном случае дают ту же картину риска, что и ТА.
• Случаи после длительного приёма или отмены препарата (непроизвольно ритмически двигаются язык, лицо, рот и челюсть - например, язык выпячивается, щёки надуваются, губы сморщиваются, есть явления неконтролируемых жевательных движений, непроизвольных движений конечностей и туловища). У ряда больных поздняя дискинезия необратима. Необходима отмена препарата.
• Случаи экстрапирамидных нарушений (см. «Побочные действия»)
• Случаи нарушения сердечной деятельности, в том числе влекущие за собой внезапную сердечную смерть.

Список побочных действий и рисков при использовании Галоперидола вскрывает главную проблему, связанную с применением препарата. Галоперидол крайне опасен. У врачей, использующих его в широкой практике (главным образом, в психиатрии), возникает тяжёлый выбор. С одной стороны, лечить вышеуказанные болезни без Галоперидола ещё недавно не представлялось возможным. С другой стороны, его использование требует крайней осторожности и готовности врача в любой момент начать дополнительное лечение, уже против нежелательных симптомов и синдромов, которые даёт сам Галоперидол. Инструкция сообщает: при опасном развитии побочных эффектов препарат надо отменять. Но в огромном большинстве случаев это невозможно, поскольку отмена приведёт к обострениям основного заболевания.

Частичное решение проблемы дают АА - в частности, Сероквель (Кветиапин), за которым не замечены экстрапирамидные нарушения и дискинезия, а лечебный эффект несколько превосходит возможности Галоперидола. Однако, утверждать, что АА однозначно лучше ТА пока рано - необходимо продолжение клинических исследований и практическое наблюдение.

Препарат влияет на работу центральной нервной системы, благодаря чему оказывает седативное и антипсихотическое действие. Назначается только врачом, используется преимущественно при стационарном лечении шизофрении, агрессии, галлюцинаций и других подобных состояний.

Лекарственная форма

Выпускается в форме пероральных таблеток и раствора для инъекций. Таблетки доступны в дозировке 1,5 и 5 мг по 50 штук в упаковке.

Описание и состав

Обе лекарственные формы выпускаются на основе одного действующего вещества – галоперидола. По химической структуре он является производным бутирофенона. Попадая в организм человека, он действует как антагонист дофаминовых рецепторов, расположенных в центральной и периферической нервной системе. Проявляет незначительное антихолинергическое действие и может связываться с опиатными рецепторами. Это приводит к блокированию дофаминерической активности, из-за которой возникает большинство экстрапирамидных расстройств у пациента.

Вторым важным действием является способность галоперидола угнетать дофаминовые рецепторы, которые расположены в рвотном центре. Это дает возможность использовать препарат для купирования .

Была выявлена также способность блокировать D-рецепторы, которые находятся в гипоталамусе, что приводит к снижению температуры тела и усилению выработки пролактина. Эти эффекты также нашли свое применение в медицине.

Все это в комплексе дает возможность использовать галоперидол при маниакальных состояниях, бредовых расстройствах, психозах (в том числе алкогольных), галлюцинациях.

При инъекционном введении биодоступность препарата составляет 100 %. Действие развивается в течение 10 минут и продолжается до 6 часов. Капельным введением удается получить более продолжительный эффект. Некоторые производители выпускают пролонгированную форму – галоперидола деканоат. Инъекцию таких средств достаточно делать раз в 4 недели.

При пероральном приеме биодоступность составляет приблизительно 60 %. После приема таблетки галоперидол распределяется преимущественно по тканям, где его обнаруживается больше, чем в крови. Период полувыведения при пероральном приеме – 24 часа.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Нейролептики. Производные бутирофенона.

Показания к применению

для взрослых

Показаниями к использованию галоперидола являются:

1. Шизофрения. Может назначаться для лечения обострений или в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.
2. Психозы, в том числе параноидальные и те, которые вызваны приемом наркотических и других лекарственных веществ
3. В составе комплексной терапии при хроническом болевом синдроме.
4. Состояние мании.
5. Нарушения поведения и психического состояния (агрессия, гиперактивность, умственно отсталые пациенты с органическими патологиями головного мозга).
6. Психомоторное возбуждение и импульсивное поведение.
7. Тошнота и .

для детей

Препарат нежелательно назначать детям. Однако в некоторых случаях это допускается. Согласно официальной инструкции, Галоперидол может использоваться для лечения расстройств поведения в детском возрасте, в том числе гиперреактивности и аутизма. Также назначается для лечения детской шизофрении и синдрома Жиль де ла Туретта.

для беременных и в период лактации

Галоперидол проникает в грудное молоко и может действовать тератогенно на плод, поэтому применение во время беременности лактации возможно только пожизненным показаниям. Кормление грудью в этом случае прекращают.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препарат являются:

1. Коматозное состояние.
2. Тяжелое угнетение центральной нервной системы после токсического отравления (медикаментозного или алкогольного).
3. Болезнь Паркинсона.
4. Повышенная чувствительность к галоперидолу или группе производных бутирофенона.
5. Серьезные заболевания сердца (острый период инфаркта миокарда, аритмия, декомпенсированная сердечная недостаточность).
6. Неконтролируемая гипокалиемия.
7. Состояния или прием препаратов, которые удлиняют интервал Q-T.

Галоперидол в парентеральной форме не используется для лечения детей.

Применения и дозы

для взрослых

Точная доза препарата всегда устанавливается врачом, так как для этого необходимо учитывать состояние пациента, его возраст, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на терапию нейролептиками.

На начальном этапе терапии, как правило, используют половину стандартно дозы для взрослых. Затем количество препарата корректируют до получения желаемого терапевтического результата.

В форме таблеток препарат следует принимать во время или после еды, обязательно запивая минимум стаканом воды. Если суточная доза, назначенная врачом, выше 15 мг, рекомендуется использовать таблетки по 5 мг, которые выпускаются под названием Галоперидол Форте.

В качестве антипсихотического средства для лечения шизофрении, мании, психозов, органических поражений головного мозга, а также при агрессии и импульсивном поведении Галоперидол назначается в дозе 5 мг внутримышечного введения. Инъекцию повторяют каждый час до достижения клинического улучшения или состояния контроля симптомов. Максимальная суточная доза – 20 мг. В пероральной форме препарат принимают от 1,5 до 3 мг в сутки, в зависимости от симптоматики. При резистентной шизофрении необходимая доза может достигать 30 мг/сутки. Дневное количество препарата делят на три приема и принимают в равных долях. Поддерживающая доза, которая назначается в периоды ремиссии этих заболеваний, обычно составляет 5-10 мг/сутки.

После купирования обострения и получения возможности контролировать состояние пациента следует заменить инъекции на пероральную форму Галоперидола.

Для лечения тошноты или препарат назначается внутримышечно по 1-2 мг.

для детей

Для лечения расстройств поведения и шизофрении у детей Галоперидол назначается в таблетках, с учетом веса ребенка. Стандартной суточной дозой считается 0,025-0,05 мг на каждый килограмм веса. Полученное количество принимают за два раза – утром и вечером. Максимальная доза для детей – до 10 мг в сутки.

Для лечения синдрома Жиль де ла Туретта Галоперидол может назначаться в поддерживающей дозе до 10 мг в сутки.

Побочные действия

Вероятность развития побочных эффектов зависит от длительности терапии и принимаемых доз. При кратковременном лечении небольшим количество Галоперидола (1-2 мг в сутки) побочные эффекты возникают очень редко. Если они все же проявляются, то обычно выражены слабо и быстро проходят. Длительное лечение и высокие дозы провоцируют развитие нежелательных эффектов, которые могут проявляться со стороны разных органов и систем, но чаще всего являются неврологическими нарушениями. В официальной инструкции в качестве возможных побочных эффектов указаны:

1. Система кроветворения: агранулоцитоз, снижение количества тромбоцитов, анемия.
2. Иммунная система: анафилактические реакции.
3. Эндокринная: повышение молочной кислоты в крови, гинекомастия, нарушения менструального цикла, половая дисфункция.
4. Нарушение метаболизма: снижение аппетита, гипокликемия.
5. Психические расстройства: депрессия, бессонница, спутанность сознания, обострение имеющихся проблем.
6. Нервная система: головная боль, седативный эффект, сонливость головокружение, эпилептические припадки, непроизвольные движения мышц.
7. Экстрапирамидные симптомы: ригидность, дистония ил друге нарушения мышечной функции.
8. Органы зрения: глаукома.
9. Сердце и сосуды: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, тромбоэмболия.
10. Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту.
11. Дыхательная: спазм гладкой мускулатуры, отек, одышка.
12. Кожа: повышенное потоотделение, высыпания, зуд.
13. Гепатобилиарная: гепатит, острая печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Особенным побочным эффектом для Галоперидола является злокачественный нейролептический синдром. Он возникает достаточно редко. Характерным началом является гипертермия. Затем наблюдается изменение сознания больного и ригидность мышц. В этом случае лечение Галоперидолом прекращают и начинают поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол повышает вероятность развития желудочковых аритмий при одновременном приеме с препаратами, которые нарушают электролитный баланс.

Сочетание с гипотензивными препаратами центрального действия приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС. То же самое может наблюдаться при одновременном приеме с опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, алкоголем, снотворными средствами.

Метилдопа усиливает действие Галоперидола.

Комбинация с антипаркинсоническими препаратами может привести к ослаблению их действия из-за разного влияния на дофаминовые рецепторы.

Галоперидол повышает токсичность трициклических антидепрессантов.

Концентрация Галоперидола в крови повышается при одновременном приеме с и буспироном, что требует коррекции дозы препарата.

Противопоказан одновременный прием с лекарствами, которые удлиняют интервал Q-T.

Сочетание с индукторами печеночных ферментов снижает концентрацию Галоперидола в крови. На период одновременного приема дозу препаратов необходимо корректировать.

Соли лития могут усиливать неврологические нарушения во время приема Галоперидола (энцефалопатия, дискинезия, острый мозговой синдром, кома).

Галоперидол изменяет терапевтическую активность непрямых антикоагулянтов, симпатомиметиков и бата-адреноблокаторов.

При одновременном приеме с противосудорожными препаратами необходимо увеличить дозу последних, так как Галоперидол снижает их эффективность.

Особые указания

В пожилом возрасте и ослабленным пациентам дозу Галоперидола снижают.

Если у пациента ранее были выявлены побочные реакции на прием нейролептиков, доз Галоперидола нужно скорректировать в сторону уменьшения.

Раствор для инъекций Галоперидола совместим с:

1. Физиологическим раствором (срок годности смеси 2 часа).
2. Раствором Рингера (срок годности смеси 4 часа).
3. Раствором глюкозы 5% (срок годности смеси 8 часов).

Общее правило лечения Галоперидолом – препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Следует всегда помнить о возможности развития злокачественного нейролептического синдрома, при котором лечение прекращают немедленно.

В медицинской практике были зафиксированы случаи внезапного летального исхода при лечении Галоперидолом.

Пациентам с заболеваниями кровообращения следует оценить соотношение польза/риск перед началом лечения Галоперидолом.

Более детального наблюдения за уровнем калия и ЭКГ требуют пациенты, злоупотребляющие алкоголем, имеют электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние или испытывающие голод.

Более тщательного наблюдения требуют пациенты с нарушением работы печени или почек, а также с феохромоцитомой.

Терапевтические эффекты Галоперидола при лечении шизофрении длятся достаточно долго, поэтому после окончания лечения первое обострение может произойти через несколько недель или месяцев.

Внезапное прекращение лечения Галоперидолом может вызвать синдром отмены и обострение состояния, поэтому этот этап должен происходить постепенно.

На время лечения следует полностью исключить алкоголь.

Галоперидол в форме таблеток содержит лактозу и кукурузных крахмал, что необходимо учитывать пациентам с нарушением метаболизма или непереносимостью этих веществ.

Передозировка

Прием в повышенных дозах приводит к усилению побочных эффектов. Серьезными сигналами считаются появившиеся экстрапирамидальные расстройства, заторможенность, артериальная гипотензия, ригидность мышц. Возможно тяжелое угнетение дыхания.

Специфического антидота нет, поэтому требуется симптоматическая терапия в условиях стационара. В первую очередь внимание уделяется нормализации гемодинамики и дыхательной системы.

Условия хранения

Препарат хранится в обычных условиях при температуре на вше 30 градусов.

Аналоги

На основе такого же действующего вещества выпускаются следующие препараты:

1. Галомонд. Представляет собой раствор для инъекций производства Сирии.
2. Галоприл. Выпускается в форме таблеток двух дозировок и инъекционного раствора по 10 ампул в упаковке. Производитель – Украина.
3. Сенорм. Индийский галоперидол в таблетках по 1,5 и 5 мг. В упаковке находится 100 таблеток.

Цена

Стоимость Галоперидола составляет в среднем 71 рубль. Цены колеблются от 16 до 366 рублей.

Галоперидол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Haloperidol

Код ATX: N05AD01

Действующее вещество: галоперидол (haloperidol)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 упаковке в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке);
• Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт., по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

• Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D 2 -рецепторов хеморецепторной триггерной зоны. При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.

В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).

Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к Галоперидолу:

• Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
• Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
• Хорея Гентингтона;
• Ажитированная депрессия;
• Олигофрения;
• Заикание;
• Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
• Болезнь Туретта;
• Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
• Психосоматические нарушения;
• Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).

Противопоказания

• Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
• Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 3 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.

Согласно инструкции, Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Закрытоугольная глаукома;
• Эпилепсия;
• Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
• Тиреотоксикоз;
• Хронический алкоголизм;
• Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• Одновременное применение с антикоагулянтами.

Инструкция по применению Галоперидола: способ и дозировка

Таблетки Галоперидол принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.

В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.

Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.

При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.

Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.

Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
• Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
• Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
• Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
• Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
• Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
• Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
• Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, угнетение сознания, сонливость, понижение (в некоторых случаях повышение) артериального давления. При тяжелом течении наступает коматозное состояние, шок, угнетение дыхания.

Лечение передозировки при пероральном приеме: показано промывание желудка, назначается активированный уголь. В случае угнетения дыхания проводится искусственная вентиляция легких. С целью улучшения кровообращения показано внутривенное введение раствора альбумина или плазмы, норэпинефрина. Эпинефрин применять категорически запрещается. Для уменьшения экстрапирамидных симптомов применяются противопаркинсонические лекарственные препараты и центральные холиноблокаторы. Диализ неэффективен.

Лечение передозировки при внутривенном или внутримышечном введении: прекращение терапии нейролептиками, применение корректоров, внутривенное введение раствора глюкозы, диазепама, витаминов группы В, витамина С, ноотропов, симптоматическая терапия.

Особые указания

Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.

Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.

При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.

Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.

При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.

Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.

В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено использовать Галоперидол по показаниям в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Галоперидол для лечения пациентов в возрасте до 3 лет. У детей старше указанного возраста парентеральное введение препарата следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти таблетки Галоперидол.

При нарушениях функции почек

При тяжелых заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста парентеральное введение галоперидола следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:

• Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
• Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
• Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
• Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
• Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
• Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
• Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
• Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
• Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
• Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
• Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
• Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
• Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
• Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
• Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
• Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
• Морфин: развитие миоклонуса;
• Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
• Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
• Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
• Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Галоперидола являются: Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
• Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.