Лекарственный препарат верапамил. От чего помогает Верапамил? Инструкция по применению

Верапамил представляет собой лекарственный препарат, который обладает гипотензивным (снижает давление в сосудах ), антиаритмическим (предотвращает появление различных нарушений сердечного ритма ) и антиангинальным действием (уменьшает симптомы ишемической болезни сердца ). Данный медикамент относится к группе блокаторов медленных каналов кальция, которые влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Стоит отметить, что верапамил в большей степени влияет именно на сердечную мышцу (миокард ), чем на сосуды.


Верапамил представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворим в воде. Данный лекарственный препарат довольно быстро и практически полностью растворяется в пищеварительном тракте. Максимальное воздействие на организм верапамил оказывает в течение первых 2 – 4 часов после перорального применения (внутрь ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

В связи с тем, что верапамил хорошо усваивается при приеме внутрь, его чаще всего выписывают в таблетированной форме. Верапамил также выпускают в виде раствора для внутривенного введения.

Стоит упомянуть, что верапамил выпускают и под другими названиями – Вератард, Верогалид, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Финоптин и др.

Фирмы производители верапамила

Фирма производитель Коммерческое название препарата Страна Форма выпуска Дозировка
Авексима Верапамил Россия Таблетки, покрытые оболочкой. Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм ) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм ).

Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм.

Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм.

Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет ) составляет 3 – 4 раза в день.

Северная Звезда Верапамил Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН Верапамил Россия
Alkaloid Верапамил Македония
Оболенское Верапамил Россия
Unipharm Верапамил-Софарма Болгария Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки ).
Валента Фармацевтика Верапамил Россия
Serena Pharma Верапамил Индия
Alkaloid Верапамил Македония Таблетки, длительного (пролонгированного ) действия. Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров ).

Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре ).

Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм.

Эском Верапамил-Эском Россия Раствор для внутривенного введения. Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление .

Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка ). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке.

Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм.

Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм.

Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма.

Биосинтез Верапамил Россия

Механизм лечебного действия медикамента

Верапамил является блокатором медленных кальциевых каналов L-типа (является антагонистом кальция ), которые расположены в сердечной мышце, а также в сосудах. В сердце кальциевые каналы находятся в синоатриальном и атриовентрикулярном узле, а также в волокнах Пуркинье (данные структуры являются частью проводящей системы сердца и поддерживают его нормальную сократительную функцию ). Повышенная скорость проникновения ионов кальция из межклеточного пространства в клетки проводящей системы сердца приводит к нарушению ритма. Данные изменения неизбежно ведут к чрезмерному возрастанию потребления кислорода сердечной мышцей, что в дальнейшем проявляется снижением кровенаполнения тканей сердца (ишемия ) и кислородным голоданием (гипоксия ). Верапамил снижает потребность миокарда (сердечная мышца ) в кислороде, который потребляет более 10% всего вдыхаемого кислорода, а также способен устранять дисбаланс между снабжением и потреблением кислорода в кардиомиоцитах (клетки миокарда ). Наряду с вышеперечисленными механизмами в кардиомиоцитах происходит повышение концентрации ионов калия, который необходим для нормального сердечного ритма.

Торможение проникновения ионов кальция в клетки сосудистой стенки приводит к рефлекторному расширению коронарных артерий сердца (сосуды, питающие сердце ), а также расширяет периферические артериальные сосуды (артерии и артериолы ). Также наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (гипотензивное действие ).

Необходимо отметить, что верапамил хорошо всасывается в организме, но из-за существенных индивидуальных различий данный медикамент может оказывать свое действие через разный промежуток времени (от 1 до 4 часов ). Верапамил при попадании в клетки печени активно метаболизируется (подвергается ферментативному расщеплению ). В дальнейшем, попав в кровь, он связывается с белками плазмы (90% ). Необходимая постоянная концентрация медикамента в крови достигается, как правило, на четвертые сутки после повторного применения препарата. Верапамил выводится через желчь (25% ), с мочой (70% ), а также в неизмененном виде (4 – 5 % ). Период выделения верапамила значительно увеличивается у людей с различными нарушениями функции печени.

При внутривенном введении противоаритмический эффект достигается уже в первые 5 минут и длится около двух часов (верапамил является антиаритмическим препаратом IV группы ). Гипотензивное действие (понижение артериального давления ) наблюдается после 3 – 6 минут и длится не более 25 минут. В большинстве случаев верапамил хорошо переносится.

Показания к применению

Верапамил назначается для профилактики, а также для лечения разных нарушений сердечного ритма, при ишемической болезни сердца (нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов ), а также при некоторых других заболеваниях сердца.

Применение верапамила

Показание к применению Механизм действия Дозировка
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС )
Хроническая стабильная стенокардия
(возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки )
Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм.

Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений.

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях.

Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально ) препарат нужно принимать за полчаса до еды.

Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм.
Медикамент следует принимать до трех раз в день. Иногда разовую дозировку можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм.

Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки.

Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день.

Нестабильная стенокардия
(боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя )
Вазоспастическая стенокардия
(спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя )
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
(резкое и приступообразное учащение сердцебиения )
Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца ). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм. Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы , артериальным давлением, а также подсчитывать пульс.

Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом.

Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма.

Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма.

Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг.

Наджелудочковая экстрасистолия
(появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов )
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий
(частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца )
Применяют как внутривенно, так и внутрь.
Профилактика и лечение гипертонических состояний
Гипертония
(повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст. )
Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии. Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта ).
Гипертонический криз
(чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем )
Другие заболевания сердца
Гипертрофическая кардиомиопатия
(утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца )
Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях. Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов.

Как применять медикамент?

В зависимости от патологии верапамил могут назначить в таблеточной форме, а также в качестве внутривенных уколов.

Таблетки верапамила чаще всего назначаются для профилактики или лечения ишемической болезни сердца. Принимать таблетки следует перед едой (за 30 – 40 минут ), при этом запивая их небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллилитров ). Дозировку нужно подбирать индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии. Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет составляет, в среднем, 40 – 80 миллиграмм. Таблетки принимаются дважды или трижды в день. В редких случаях разовую дозу можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм (только после консультации с врачом ). Таблетки верапамила также могут назначать и детям. Для детей до шести лет разовая доза составляет 15 – 20 миллиграмм, а для детей от шести до четырнадцати лет – 20 – 80 миллиграмм (3 – 4 раза в сутки ).

В некоторых случаях врач может назначать прием верапамила длительного или пролонгированного действия. Чаще всего его назначают для снижения давления (при гипертонии ), а также для профилактики приступов стенокардии и наджелудочковой тахикардии . Суточная доза верапамила пролонгированного действия составляет 240 – 360 миллиграмм. Медикамент следует принимать утром во время или сразу же после приема пищи. Также таблетку следует запивать небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллиграмм ). Необходимо отметить, что у лиц с нарушением печеночной функции, а также для пожилых людей разовая доза должна быть снижена.

Для лечения и профилактики разных нарушений сердечного ритма (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий ), а также при гипертоническом кризе верапамил используют внутривенно. Вводят верапамил на протяжении не менее 2 – 3 минут под постоянным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Взрослым разово вводят 5 или 10 миллиграмм медикамента, а при отсутствии эффекта повторяют в той же дозе. Детям до одного года разово вводят 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 миллиграмма верапамила. Людям пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек разовую и суточную дозу необходимо уменьшить (менее 120 миллиграмм в сутки ).

Возможные побочные эффекты

Воздействие верапамила на сердечно-сосудистую систему может в некоторых случаях приводить к серьезным последствиям. Именно поэтому внутривенное введение этого медикамента должно проводиться только в больнице (под непосредственным наблюдением врача ). Также верапамил может приводить к появлению лекарственной аллергии .

Верапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Прием верапамила иногда сожжет приводить к значительным нарушениям ритма сердечной деятельности. Стоит отметить, что данные нарушения наиболее часто возникают при внутривенном применении медикамента.

Выделяют следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • гипотония;
  • стенокардия;
  • атриовентрикулярная блокада сердца;
  • асистолия.
Брадикардия представляет собой выраженное снижение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту ). Брадикардия возникает из-за снижения проводимости синоатриального узла, который в норме генерирует 60 – 90 сердечных сокращений. Субъективно брадикардия может и не вызывать каких-либо ощущений, но чаще всего данное состояние проявляется такими симптомами как головокружение, сильная слабость , холодный пот, а также предобморочное и обморочное состояние, которое вызвано снижением поступления кислорода к тканям головного мозга (гипоксия мозга ).

Гипотония характеризуется снижением артериального давления (ниже 90/60 мм рт. ст. ). Снижение возбудимости всей проводящей системы сердца неизбежно приводит к снижению насосной функции, которую выполняет сердечная мышца. Из-за понижения артериального давления ткани и органы испытывают кислородное голодание, что может в значительной степени нарушать их деятельность.

Сердечная недостаточность является таким состоянием, при котором сократительная функция сердца значительно нарушается. В дальнейшем на уровне всего организма происходит застой крови. Если происходит недостаточность левого желудочка сердца, то это приводит к появлению одышки , кровохарканья и цианоза (кожа и слизистые приобретают синюшный оттенок ). При недостаточности правого желудочка сердца наблюдается одышка, гепатомегалия (увеличение в размере печени ), отеки конечностей. Быстро развивающаяся (острая ) сердечная недостаточность может приводить к таким осложнениям как сердечная астма (приступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердца ), кардиогенный шок (шоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочка ) или отек легких . Стоит отметить, что острая сердечная недостаточность может напрямую угрожать жизни человека и даже приводить к летальному исходу.

Стенокардия (грудная жаба ) представляет собой болевой синдром, который, как правило, возникает после интенсивных физических нагрузок. Также стенокардия может появляться на фоне психоэмоционального стресса или после приема пищи. Стенокардия может проявляться не только болевыми ощущениями в грудной клетке, но также и чувством дискомфорта за грудиной. Боль, как правило, может распространяться (иррадиировать ) в левую руку, между лопаток, в шею или в нижнюю челюсть. Продолжительность болевых ощущений при стенокардии не превышает 15 минут. Стоит отметить, что стенокардия может приводить к инфаркту миокарда на фоне поражения коронарных артерий сердца.

Атриовентрикулярная блокада сердца является одним из типов блокады сердца, при котором происходит нарушение проведения импульса от предсердий сердца к желудочкам. Атриовентрикулярная блокада чаще всего приводит к нарушению сердечного ритма. Стоит отметить, что существуют три степени блокады атриовентрикулярного узла. Неправильное внутривенное введение верапамила может стать причиной возникновения атриовентрикулярной блокады 3 степени, для которой характерно снижение частоты сердечных сокращений до 20 и ниже. Полная атриовентрикулярная блокада (отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкам ) приводит к полной остановке сердечной деятельности и смертельному исходу.

Асистолия представляет собой полное прекращение сердечной деятельности. Асистолия желудочков является причиной остановки сердца примерно в 3 – 5% случаев.

Аллергические проявления

Лекарственная аллергия может возникать практически на любое лекарственное средство. Как правило, лекарственная аллергия проявляется возникновением кожной сыпи и зудом .

При приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:

  • синдром Стивенса – Джонсона.
Крапивница характеризуется появлением на кожном покрове зудящих волдырей (кожная сыпь ). Данная форма аллергической реакции возникает вследствие высвобождения большого количества гистамина (медиатор аллергической реакции ), который участвует в повышении проницаемости сосудистой стенки капилляров (мелких сосудов ), что ведет к возникновению отека окружающих тканей. Кожная сыпь чаще всего носит симметричный характер и напоминает волдыри при ожоге крапивой. После прекращения приема медикамента кожная сыпь полностью исчезает.

Синдром Стивенса – Джонсона , или злокачественная экссудативная эритема, является довольно серьезной аллергической реакцией. Данный синдром проявляется возникновением на коже и слизистых оболочках глаз, ротовой полости, глотки, половых органов розовато-красных пузырьков (папулы ), которые могут иметь различный размер (от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров ). Чаще всего поражается кожа предплечий, кистей, стоп, голени и лица. После вскрытия данных папул на слизистых оболочках и на кожном покрове остаются сильно болезненные кровоточащие участки. Следует отметить, что данный вид кожной сыпи сопровождается сильным зудом. Также синдром Стивенса – Джонсона нередко сопровождается лихорадкой, головной болью , а также болями в суставах .

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

Понижение частоты сердечных сокращений неизбежно приводит к кислородному голоданию головного мозга. Нервные клетки (нейроны ) очень чувствительны к нехватке кислорода, который необходим для их нормального функционирования. При снижении насосной функции сердца артериальная кровь недостаточно питает нервные ткани головного мозга, что может приводить к различным нарушениям и патологическим состояниям.
кровоточивостью , болезненностью, а также отеком десен. Возникает гиперплазия за счет нарушения выхода кальция из тканей десен, что в дальнейшем приводит к нарушению кровообращения. В конечном счете, функциональная ткань десен замещается на соединительную ткань (коллаген ).

Запор возникает чаще всего при длительном приеме верапамила. Как правило, запор имеет атонический характер, для которого характерно снижение тонуса мускулатуры кишечника. Прекращение приема верапамил в абсолютном большинстве случаев нормализует работу кишечника.

Повышение печеночных проб возникает из-за того, что верапамил метаболизируется в печени. Продукты распада данного препарата способны нарушать нормальное функционирование печеночных клеток (гепатоциты ). В результате из гепатоцитов в кровь попадают различные ферменты (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза ), которые в норме практически не должны проникать в кровяное русло.

Приблизительная стоимость медикамента

Верапамил и его аналоги можно найти практически в любом городе Российской Федерации. В зависимости от формы выпуска цена на данный медикамент может несколько отличаться.

Средняя стоимость верапамила

Город Средняя стоимость медикамента
Таблетки Таблетки пролонгированного действия Раствор для внутривенного введения
Москва 21 рубль 142 рубля 23 рубля
Казань 20 рублей 140 рублей 21 рубль
Красноярск 20 рублей 138 рублей 20 рублей
Самара 19 рублей 137 рублей 20 рублей
Тюмень 22 рубля 142 рубля 24 рубля
Челябинск 24 рубля 145 рублей 26 рублей
Блокатор кальциевых каналов

Препарат: ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL)

Активное вещество: verapamil
Код АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Рег. номер: П N011991/02
Дата регистрации: 18.07.11
Владелец рег. удост.: ALKALOID (Македония)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 17 мг, лимонной кислоты моногидрат - 42 мг, натрия гидроксид - 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - 5.4 мкл, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ

Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени;

Артериальная гипотензия;

Острый инфаркт миокарда;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Стеноз устья аорты;

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

Дигиталисная интоксикация;

Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

Желудочковая тахикардия;

Кардиогенный шок;

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

Порфирия;

Беременность;

Период лактации;

Парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата,

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.


По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.


Молекулярная формула гидроксида верапамила – С27Н38N2O4.

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

  • Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
  • Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
  • Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

  • Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
  • Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
  • Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
  • Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
  • Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
  • Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.


  • Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
  • Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
  • Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
  • Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Верапамил показан при:

  • гипертонии легочных сосудов;
  • артериальной гипертонии;
  • резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
  • средней степени протекания стенокардии;
  • наджелудочковой тахикардии;
  • мерцательной аритмии с учащенным ритмом;
  • предсердной тахикардии.

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

  • лактационном периоде у женщины;
  • детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
  • периоде беременности;
  • индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
  • острой фазе инфаркта миокарда;
  • тахикардии желудочков;
  • шоковом состоянии кардиогенной этиологии;
  • стенозе передней части аорты;
  • всех формах сердечной недостаточности;
  • артериальной гипотонии;
  • предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
  • фибрилляции предсердий;
  • токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
  • порфириновой болезни;
  • других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.

Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

Отзывы врачей и больных с сердечно-сосудистыми патологиями указывают на положительный лечебный эффект, если побочных действий не обнаружено. Верапамил ряду пациентов, по их мнению, спасают жизнь после 80 лет с обнаруженными проблемами сердечных ритмов.

Отдельные пациента указывают на привыкание организма к действующему веществу лекарственного средства, вследствие чего лечебный эффект от приема средства снижается. При увеличении дозировки симптомы экстрасистолы и аритмии снижают интенсивность проявления.

Лекарственных препаратов с действующим веществом верапамила гидрохлоридом насчитывается более полутора десятков. Самые популярные из них Каверил, Фламон, Изоптин, Веролгалид ЕР 240 и прочие.

Еще больше полезной информации о препарате Верапамил содержится в видео ниже:

Стенокардия и другие нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы встречаются у многих людей. В таких ситуациях требуется использование эффективных медикаментозных препаратов для облегчения состояния. Одним из таких лекарств является Верапамил, инструкцию по применению к которому следует детально изучить.

Верапамил имеет такие формы выпуска:

  • таблетки с пролонгированным действием;
  • жидкость для инъекций в ампулах.

Действующее вещество данного медикаментозного средства – верапамила гидрохлорид. Также в его состав входят такие дополнительные компоненты:

  • фосфат кальция;
  • крахмал;
  • очищенный тальк;
  • стеарат магния;
  • метилпарабен;
  • диоксид титана.

К какой группе препаратов относится Верапамил? Фармакологическая группа данного лекарственного средства – блокатор кальциевых каналов.

Лекарство продается в аптеках без рецепта. Сколько стоит препарат? Приобрести в Украине его можно в среднем за 25 грн. Российская цена составляет примерно 60 руб.

От чего помогает Верапамил? Данное лекарственное средство назначается для облегчения состояния при таких заболеваниях:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • стабильная или нестабильная стенокардия напряжения;
  • вазоспастическая и послеинфарктная стенокардия;
  • сердечная недостаточность хронического характера;
  • нарушения сердцебиения.

При каком давлении следует использовать Верапамил? Он применяется при высоком артериальном давлении.

Механизм действия данного лекарственного средства заключается:

  • локализует поток ионов кальция в клетках сердца и кровеносных сосудов;
  • уменьшает надобность сердечной сумки в кислороде, уменьшает нагрузку на этот орган;
  • способствует расширению коронарных сосудов;
  • снижает давление, способствует его нормализации;
  • нормализует сердцебиение.

Важно помнить! Передозировка препаратом может привести к опасным последствиям! Поэтому требуется строго придерживаться дозировки, назначенной доктором.

В аннотации к данному препарату указывается такая стандартная дозировка:

  1. Таблетки требуется использовать 3 раза в сутки по 2 штуки. Запивать следует обильным количеством воды.
  2. Верапамил в ампулах вводится внутривенно, количество зависит от массы тела. Максимальная суточная доза таких инъекций составляет 100 мг.

Преимуществом данного медикаментозного препарата является возможность лечения им детей от 1 года. Как долго можно принимать Верапамил без перерыва? Обычно длительность такого лечения составляет около 2 месяцев. В некоторых случаях лечащий врач может продлить терапию или отменить.

Важно помнить! Наиболее безопасную и эффективную дозировку может назначить только лечащий врач! Самолечение Верапамилом может привести к опасным последствиям.

Чрезмерное использование данного лекарственного средства может вызвать такие проблемы со здоровьем:

  • головокружение;
  • снижение артериального давления;
  • состояние комы;
  • нарушение сердечного ритма;
  • нарушение функционирования почечной системы;
  • отек легких;
  • судороги.

Смертельная доза активного вещества в организме человека – 20 г.

Важно помнить! Переизбыток Верапамила в организме никак не улучшит состояние пациента! Поэтому строгое соблюдение дозировки поможет избежать опасных последствий.

Верапамил может вызвать большое количество побочных эффектов, а именно:

  1. Со стороны сердца и сосудистой системы: низкий пульс, тахикардия, сниженное давление, обострение при сердечной недостаточности.
  2. Со стороны органов пищеварения: тошнота, иногда сопровождающаяся рвотами, запор, непроходимость толстой кишки, болезненные ощущения в брюшной полости, кровотечение десен.
  3. Со стороны нервной системы: болезненные ощущения в висках, головокружение, тремор.
  4. Со стороны органов чувств: шум в ушах, различные высыпания на кожных покровах аллергического характера.

Также может наблюдаться слабость мышечных тканей.

Данный лекарственный препарат противопоказан в таких ситуациях:

Важно знать! От использования Верапамила следует воздержаться в период приема адреноблокаторов и на ранней стадии беременности!

Для чего назначают Верапамил будущим мамам? Он способствует нормализации показателя давления и сердцебиения. Но от использования данного лекарственного средства лучше воздержаться первые полгода беременности. Прием Верапамила целесообразен только в ситуациях, когда его польза значительно превышает вред для будущего малыша.

Что касается периода лактации, то данный препарат в таком случае противопоказан. Поскольку активное вещество попадает в грудное молоко. Это может вызвать аллергические реакции и другие негативные проявления у новорожденного.

От употребления спиртных напитков в период лечения данным лекарственным средством требуется воздержаться. Поскольку их совместное попадание в организм может привести к опасным последствиям. У больного может наблюдаться резкое понижение артериального давления, скачки пульса, вплоть до полной остановки сердца. Алкоголь усиливает действие лекарства, тем самым наносит сильный вред организму, ухудшает общее состояние.

Современная фармакология предлагает множество лекарственных средств, аналогичных по своему действию на организм Верапамилу. Наиболее популярные медикаменты следует подробнее рассмотреть.

Конкор применяется для лечения сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии. Он входит в группу адреноблокаторов. Данный медикаментозный препарат способствует более быстрому снижению артериального давления, чем Верапамил. Также он имеет меньшее количество побочных эффектов. Поэтому при выборе способа лечения многие пациенты останавливают его на Конкоре. Передозировка этим средством приводит к резкому снижению артериального давления и пульса. Опасных для жизни последствий чрезмерное количество Конкора не представляет.

Данные лекарственные препараты имеют большую схожесть по своему действию на организм. Дилтиазем также назначается при ишемической болезни сердца, а также при артериальной гипертонии. Он противопоказан при сниженном сердцебиении, нарушениях функционирования почечной и печеночной системы, в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Что касается побочных эффектов, то в период использования Дилтиазема они отсутствуют. Единственным недостатком является слабая эффективность по сравнению с другими лекарствами группы блокаторов кальциевых каналов.

Другие аналоги препарата Верапамил:

  1. Вератард. Активным веществом данного лекарственного средства выступает верапамила гидрохлорид. Применяется при стенокардии, повышенном артериальном давлении, сердечной аритмии. Поэтому действие на организм имеет такое же, как и Верапамил. То же самое касается и побочных эффектов, противопоказаний.
  2. Изоптин. Данное медикаментозное средство также улучшает функционирование сердечно-сосудистой системы, поскольку обладает антигипертензивным свойством. Что касается противопоказаний, то Изоптин не рекомендуется принимать при почечной и сердечной недостаточности. Имеет множество побочных эффектов, поэтому следует строго соблюдать дозировку, назначенную специалистом.
  3. Финоптин. Используется для лечения пациентов с ишемией, артериальной гипертензией, стенокардией. Улучшает кровообращение, приводит в норму показатели давления и сердцебиения. Можно использовать для лечения детей от 6 лет.

Разнообразие аналогичных Верапамилу медикаментозных препаратов позволяет выбрать максимально эффективное и безопасное средство для лечения, учитывая индивидуальные особенности течения заболевания каждого пациента. Но окончательный выбор должен сделать лечащий врач.

Антигипертензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства Верапамила обеспечивают эффективность при лечении первичных гипертензий и гипертонических кризов, стенокардий и тахикардий. Препарат назначается при наличии в анамнезе патологий сосудистого характера и проблемах сердечного ритма.

Главным действующим компонентом является верапамила гидрохлорид. В состав также входит ряд вспомогательных веществ в виде крахмала, кальция фосфата двузамещенного, бутилгидроксианизола, магния стеарата, желатина, метилпарабена, очищенного талька, диоксида титана и др.

Верапамил как представитель группы блокаторов кальциевых каналов обеспечивает расширение коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает коронарный кровоток, нормализует периферическую гемодинамику .

Верапамила гидрохлорид снижает кальциевую реабсорбцию, что позволяет достичь гипотензивного эффекта благодаря выраженному диуретическому и натрийуретическому действию. Благодаря ингибированию ионов Са, препарат положительно влияет на проводящую сердечную систему, существенно снижает постнагрузки, угнетающе действует на атриовентрикулярную и синоатриальную проводимости, способствует вазодилатации.

Верапамил способен полностью всасываться из ЖКТ – на 95%. Связь главного компонента с белками плазмы составляет до 90%. После применения средства его концентрация в плазме достигает максимальных показателей уже через 1-2 часа.

Верапамил

выделяется через почки

– в качестве метаболитов 70%, в неизмененном виде 3-4%; до 25% - с желчью. Период полувыведения зависит от способа приема препарата: при одноразовом применении – от 3 до 7 часов, при регулярном приеме – 4-12 часов.

Лекарство имеет различные формы: раствор Верапамила для внутривенного введения, капсулы, драже, ампулы Верапамила для инъекций, таблетки 40 мг, 80 мг и пролонгированного действия 240 мг.

Лечение Верапамилом назначается при следующих заболеваниях:

  • Гипертензии;
  • Проблемах сердечного ритма, включая экстрасистолию, мерцание и трепетание предсердий, тахикардию;
  • Стенокардии: нестабильной, вазоспастической, стенокардии напряжения.

Верапамил принимают также для достижения выраженного профилактического эффекта.

Таблетки Верапамила следует пить во время приема пищи или сразу после еды. Лекарство следует запивать незначительным количеством воды.

Для понижения давления Верапамил взрослым пациентам назначается по 3-4 приема в сутки. Начальная разовая доза составляет 40 мг или 80 мг. Максимальный объем препарата в сутки не должен быть выше 480 мг. Ограничить суточный прием Верапамила объемом 120 мг стоит пациентам с печеночной тяжелой недостаточностью.

Прием Верапамила по аналогичной схеме предписывается и для профилактики аритмии, разных видов стенокардии.

Купировать острые состояния (гипертонические кризы, пароксизмальные нарушения сердечных ритмов) позволит внутривенное, струйное введение 5-10 мг раствора в объеме 2-4 мл. Для усиления эффекта допускается проведение повторных введений идентичной дозы через полчаса. Внутривенное применение Верапамила требует постоянного контроля АД, ЭКГ и ЧСС.

Применение Верапамила также назначается детям с гипертензивными и аритмичными проблемами. Препарат принимается в 2-3 приема в сутки. Суточная доза средства для детей 5 летнего возраста – до 60 мг, детям 6-14 лет – до 80-360 мг. Детям грудного возраста и до 5 лет рекомендуется внутривенное введение препарата. Разовая дозировка в этом случае будет составлять для грудничков 0,75-2 мг, детей 1-5-летнего возраста – 2-3 мг.

Инструкция к Верапамилу также отдельно предусматривает особенности применения пролонгированных форм. Взрослым для лечения гипертензии назначают одноразовый прием 240 мг, постепенного снижения можно добиться, принимая утром половину дозы – 120 мг в сутки. Повышать дозу Верапамила можно после двухнедельного приема, увеличивая постепенно до 480 мг или двухразового приема пролонгированных таблеток с периодичностью в 12 часов.

Продолжительность курса лечения, схема дозировки препарата Верапамил устанавливается лечащим доктором индивидуально после оценки состояния пациента, тяжести его заболевания и особенностей его течения. Анализ эффективности назначенной терапии также может стать причиной внесения изменений в режим дозировки применения лекарства Верапамил.

К противопоказаниям к применению Верапамила относят:

  • Брадикардию;
  • Гипотензию;
  • Стеноз аорты;
  • Синоатриальную блокаду;
  • Кардиогенный шок;
  • Сердечную недостаточность хронического характера (ІІБ-ІІІ ст.);
  • Инфаркт миокарда;
  • Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Назначение препарата детям допускается лишь в случае превышения ожидаемой пользы над рисками для здоровья .

При беременности Верапамил запрещено назначать в первом семестре, в последующих периодах терапию препаратом необходимо предписывать, адекватно оценивая угрозу для плода.

Для кормящих матерей на период приема Верапамила рекомендовано отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество выделяется вместе с молоком.

К наиболее частым побочным действиям относятся: тошнота, головокружение, ангионевротический отек, общая слабость, диспепсические расстройства, сонливость, заторможенность, головная боль, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Применение Верапамила также может привести к проблемам кроветворения, а также нарушениям работы сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии, появлению признаков сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, AV блокады.

Необоснованное увеличение доз препарата или прием Верапамила без схемы-рецепта доктора приводит к передозировке, главными симптомами которой выступают брадикардия, кома, кардиогенный шок, гипотензия, асистолия.

Специфическим антидотом, способным уменьшить симптомы передозировки, является кальция глюконат, 10-20 мл десятипроцентного раствора которого необходимо ввести внутривенно.

При признаках блокады AV и брадикардии необходимо ввести препараты атропина, орципреналина или изопреналина; для снятия гипотензии поможет допамин, норэпинефрин; для купирования сердечной недостаточности вводится добутамин.

При назначении Верапамила необходимо учитывать изменение свойств препарата на фоне одновременного приема других лекарств:

  1. Диуретики и другие понижающие давление препараты усиливают гипотензивный эффект таблеток Верапамила;
  2. Кардиотоксическое действие существенно усиливается дополнением терапии ингаляционными анестетиками, различными бета-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами;
  3. Прием ранитидина и циметидина способствует повышению концентрации вещества;
  4. Фенобарбитал и рифампицин ослабляет действие Верапамила и снижает концентрацию в плазме;
  5. Одновременное применение с празонином, теофиллином, циклоспорином, хинидином, миорелаксантами увеличивает концентрацию этих препаратов и усиливает их действие;
  6. Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии Верапамилом может спровоцировать кровотечения;
  7. Лечебные свойства лития и карбамазепина, увеличенные Верапамилом, могут стать причиной появления нейротоксических реакций.

Лечение должно сопровождаться постоянным контролем всех основных функций сердца, сосудистой системы и органов дыхания, объема крови, уровня глюкозы, количества выводимой мочи и показателей электролитов в крови.

Верапамил отпускается строго по рецептам врача .

Срок годности ограничивается 5 годами при условии хранения в температурном режиме от 15 до 25 градусов в темном и сухом месте.

Согласно основному действию Верапамила – профилактике и лечению гипертоний, приступов стенокардий и аритмий – в современной фармацевтике существует множество аналогов:

  • Веракард;
  • Изоптин;
  • Верогалид;
  • Каверил;
  • Лекоптин;
  • Ацупамил;
  • Финоптин;
  • Верапабене;
  • Данистол;
  • Фаликард;
  • Фламон.

Широкое применение препарата помимо лечебной эффективности также обусловлено достаточно демократичной стоимостью. Цена лекарства в зависимости от количества таблеток в упаковке и производителя составляет:

  • Таблетки 40 мг: № 20 – от 50 руб., № 30 – от 40 руб., № 50 – от 35 руб.;
  • Таблетки 80 мг: № 30, № 50 – от 50 руб.;
  • Ампулы Верапамила 0,25% 2 мл: № 10 – от 45 руб.;
  • Пролонгированные таблетки 240 мг: № 20 – от 150 руб.

Купить Верапамил сегодня можно как в аптеках, занимающихся розничной торговлей фармацевтических препаратов, так и на специальных интернет-площадках. Виртуальные онлайн-аптеки позволяют сравнить предложения от разных производителей и подобрать вариант, наиболее удовлетворяющий конкретные требования к препарату и соответствующий индивидуальным финансовым возможностям пациента.

Мнения врачей в оценке эффективности Верапамила к числу его главных достоинств относят:

  1. Выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие;
  2. Большой спектр лечебного и профилактического воздействия;
  3. Возможность назначать как обычные дозировки, так и таблетки пролонгированного действия;
  4. Вариативность форм препарата.

Пациенты, применяющие курс Верапамила, также отметили преимущества средства в виде:

  • Простоты приема;
  • Доступности инструкции;
  • Отсутствия побочных действий при строгом следовании рекомендациям врача;
  • Рецептурности средства, что сводит к минимуму его неконтролированный прием;
  • Приемлемости стоимости и т. д.

Татьяна :»Верапамил назначили маме при диагностировании первичной гипертензии. Эффективность отметили уже после первой недели терапии. Начинали прием с минимальной дозировки, постепенно увеличивая суточную дозу. Сегодня мама принимает Верапамил 80 мг дважды в сутки и может полностью контролировать свое давление.»

Александр : «Принимаю Верапамил уже второй месяц. Очень доволен результатами лечения. Правда, поначалу пришлось несколько координировать суточную дозу, поскольку начались головные боли. Снизив дозировку в первые две недели применения, мой организм привык к препарату и теперь может принимать его более концентрированные дозы. В начале этого месяца перешел уже на пролонгированные таблетки. Один прием 120 мг утром помогает мне защититься от возможных гипертонических кризов. Лекарство действенное, но начинать его прием, все же, необходимо под присмотром врача.»

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

  • выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
  • выраженное снижение АД;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • тахикардия;
  • возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
  • аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
  • атриовентрикулярная блокада 3 степени;
  • асистолия;
  • коллапс;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • обморок;
  • тревожность;
  • заторможенность;
  • повышенная утомляемость;
  • астения;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • тошнота;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • гиперемия кожи лица;
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
  • транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
  • отек легких;
  • тромбоцитопения бессимптомная;
  • периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • стеноз устья аорты;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • дигиталисная интоксикация;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • желудочковая тахикардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веракард;
  • Верапамил Мивал;
  • Верапамил Софарма;
  • Верапамил Лект;
  • Верапамил ратиофарм;
  • Верапамил Эском;
  • Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
  • Веро Верапамил;
  • Верогалид ЕР 240 мг;
  • Изоптин;
  • Изоптин СР 240;
  • Каверил;
  • Лекоптин;
  • Финоптин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Основные особенности средства заключаются в возможности блокировать кальциевые каналы, производя таким образом антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное воздействие.

Но прежде чем принять лекарство Верапамил, пациент обязан изучить инструкцию, чтобы удостовериться в правильности выбора и отсутствия противопоказания, ведь только так можно точно узнать, от чего применяют медикамент.

Разновидности лекарства и составляющие компоненты

Верапамил производят в ампулах (инъекционный раствор) и в виде таблеток по 40 мг и 80 мг, которые покрыты оболочкой с фаской. Активным компонентом препарата в виде раствора является верапамил гидрохлорид.

Другие составляющие:


Таблетки Верапамила белые и круглые. Среди дополнительных веществ препарат содержит такие компоненты:


Показания к применению

Итак, препарат Верапамил: от чего эти таблетки и когда их следует принимать? Средство уменьшает сопротивляемость сосудов и увеличивает коронарный кровоток, снижая при этом тонус периферических артерий, расширяя сердечные сосуды. Все это свидетельствует о возможности использования медикамента в терапии различных аритмий.

Препарат Верапамил показан для приема пациентам с артериальной гипертензией, пароксизмальной наджелудочковой тахикардией мерцания предсердий или трепетания.

Кроме того, медики назначают средство при гипертоническом кризе и нестабильной стенокардии, если больному категорически запрещен прием бета-адреноблокаторов или нитратов. Медикамент Верапамил в показаниях к применению содержит данные об использовании лекарства в педиатрии, если у ребенка диагностирована пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Обычно специалист назначает средство в таких случаях:

Особые случаи

Чтобы использовать препарат Верапамил, следует внимательно прочитать инструкцию по применению и точно узнать, при каком давлении его можно применять. Там же будут описаны основные противопоказания.

Среди таких можно выделить следующие факторы: гиперчувствительность организма к определенным компонентам средства или аллергическая реакция, тяжелые нарушения проводимости, трепетание предсердий, если параллельно у пациента диагностировано синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Другие противопоказания:

  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок;
  • Брадикардия (ЧСС до 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (исключение – люди с имплантатом искусственного водителя ритма);
  • Осложненный инфаркт миокарда в острой форме;
  • Не назначают несовершеннолетним пациентам;
  • Не стоит принимать женщинам в положении, а также мамам, которые кормят грудью;
  • Артериальная гипотензия с АД до 90 мм.

Если медик назначил Верапамил, инструкция по применению таблетки или ампул строго обозначает прием средства только под контролем специалиста в случае острой коронарной недостаточности. Предварительно следует исключить возможность развития инфаркта миокарда.

Другие негативные влияния средства

Верапамил имеет большое количество побочных реакций со стороны разных систем и органов. Так, дыхательная система может страдать от бронхоспазма, органы слуха – от звона в ушах, а органы ЖКТ – от гепатита с реверсивным повышением печеночных ферментов, кишечной непроходимости и гиперплазии десен.

Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось увеличение массы и бессимптомная тромбоцитопения. Может развиться у человека паралич, если ему назначил Верапамил совместно с Колхицином, поэтому не стоит проводить одновременное лечение этими медикаментами.

Побочные эффекты:

Схема приема

Дозировка Верапамила назначается исключительно лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента. Прием проводится либо после приема пищи, либо параллельно.

Если назначен Верапамил 40 мг или 80 мг в таблетках, инструкция по применению устанавливает такие правила: лекарство разжевывать и рассасывать нельзя. Запивать его можно большим количеством воды, но ни в коем случае не заменять ее на сок грейпфрута.

Для каждого заболевания существует определенная кратность приемов и дозировка. Так, пациентам с артериальной гипертензией Верпамил в форме таблеток назначают 3 раза в сутки по 40-60 мг, а для терапии ишемической болезни сердца и мерцания (трепетания) предсердий кратность могут увеличить до 4 раз с дозой в 40-120 мг за 1 раз.

Маленьким пациентам таблетки разрешены только при условии нарушений ритма сердца в таком порядке: до 6 лет — по 40 мг с кратностью приема в 2 или 3 раза за сутки, пациенты в возрасте 6-14 лет – по 40-90 мг с кратностью в 2 или 4 раза.

С особой осторожностью назначают таблетки пациентам с проблемами в работе почек и печени. В таком случае дозировка должна быть минимальной, чтобы больной мог постепенно ее повышать. При приеме средства есть одно предостережение – таблетки нельзя пить в положении лежа.

Не назначают медикамент, в первую неделю после инфаркта миокарда. Резко прекращать прием лекарства запрещено, следует медленно уменьшать кратность и дозировку, сводя прием препарата на нет.

Медикамент Верапамил в ампулах вводят в медленном режиме в течение 2 минут, но такая манипуляция осуществляется только медиком, ведь процесс контролируется аппаратом ЭКГ и АД. Обычно лечение начинается с 5 мг верапамила гидрохлорида (2 мл Верапамил Дарница), но не стоит вводить более 100 мг в сутки.

Совместимость с разными медикаментами

Установлено влияние совместного приема Верапамила с другими лекарственными средствами, поэтому следует быть очень осторожными и помнить о таком результате комбинирования нескольких препаратов:


Это лишь маленькая часть списка несовместимых препаратов и их влияния, поэтому стоит с особой осторожностью комбинировать средство с такими медикаментами:


Препарат Верапамил имеет несколько аналогов: Кальцигард (Индия), Кларфаст (Индия), Интратаксим, Кадиодарон (РФ), Нитрест, Кларфаст (Индия), Визудин и Финаст, Лив 52 и др. Стоимость Верапамила очень низкая – в пределах 40-70 рублей, что и делает его очень привлекательным в глазах покупателей. А вот аналоги препарата реализуют по немного завышенным ценам.



Мнения покупателей

Ввиду низкой стоимости и хорошей результативности, это средство получает множество положительных отзывов. Многим приходится пройти долгий путь к выздоровлению, который необходимо сопровождать постоянным приемом препарата, поэтому закупки приходится делать часто.

Георгий 48 лет из г. Ставрополь: Уже много месяцев приходиться жить с этим препаратом. С его помощью удалось улучшить эластичность сосудов и убрать эксистела (параллельно принимаю Энап). После стольких недель и месяцев постоянного приема артериальное давление снизилось и практически дошло до необходимой нормы.

Мария 55 лет, г. Москва: Дочка во время беременности должна была принимать Гинипрал. Такой курс лечения она проходила для снятия тонуса матки. Чтобы сердце не трепыхалось после приема таблеток, лечащий врач прописал Верапамил. Его нужно было принимать ровно за 20 минут до Гинипрала. Результат заметили сразу же, ведь дочь смогла нормально переносить прием таблеток. Единственный недостаток – побочные эффекты, которые в нашем случае были заметны.

Catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов

Изоптин для инъекций - официальная инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П N015547/01

Действующее вещество:

Верапамил

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

На 2 мл раствора:

активное вещество : верапамила гидрохлорид 5,0 мг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид 17,0 мг, 36% кислота хлористоводородная - до доведения pH, вода для инъекций - до 2 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

АТХ:

C.08.D.A.01

Фармакодинамика:

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и, возможно, ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя это поступление кальция,
верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV-узле,
верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила.

Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Фармакокинетика:

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20% от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6% от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90%.

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что
верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

У здоровых добровольцев после приема внутрь
верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20% по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение

При внутривенном введении кривая изменения концентрации верапамила в крови носит биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения (Т 1/2) - около 4 минут) и более медленной терминальной фазой выведения (Т 1/2 - 2-5 часов).

В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней - 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7-1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т 1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек.
Верапамил и норверапамил практически не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе:

Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL).

При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Изоптин® пытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы);

Временного контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

Кардиогенный шок;

Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;

Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;

Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом;

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила;

Желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (> 0,12 сек.) (см. раздел "Особые указания");

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, внутривенно.
Верапамил и бета-адреноблокаторы не следует вводить одновременно (в течение нескольких часов), так как оба лекарственных средства могут снижать сократимость миокарда и AV проводимость (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после приема верапамила;

Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV-блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.

Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел "Взаимодействия с другими лекарственными препаратами").

Пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин® можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах.
Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1% от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью. Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей.

Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Только внутривенно.

Внутривенное введение следует проводить медленно на протяжении по меньшей мере 2 минут при непрерывном контроле ЭКГ (электрокардиограммы) и артериального давления.

У пациентов пожилого возраст а введение осуществляют на протяжении по меньшей мере 3 минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Начальная доза составляет 5-10 мг (0,075-0,15 мг/ кг массы тела).

Повторная доза составляет 10 мг (0,15 мг/кг массы тела), вводится через 30 минут после первого введения при неадекватном ответе на первое введение.

Стабильность

Препарат Изоптин® совместим с наиболее широко распространенными растворами для парентерального введения большого объема и химически стабилен в них, по крайней мере в течение 24 часов при 25 °С в защищенном от света месте.

Перед применением лекарственную форму для парентерального введения следует оценить визуально на наличие осадка и изменение цвета. Не использовать, если раствор мутный или имеются повреждения пломбы флакона.

Оставшийся неиспользованным раствор должен уничтожаться немедленно после забора порции содержимого любого объема.

Несовместимость

Во избежание нарушения стабильности не рекомендуется разводить Изоптин® растворами натрия лактата для инъекций в пакетах из поливинилхлорида. Следует избегать смешивания с растворами альбумина, амфотерицина В, гидралазина гидрохлорида или триметопринема и сульфаметоксазола.

Верапамил преципитирует в любых растворах с pH более 6,0.

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптин®, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от?1/100 до <1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: гиперкалиемия.

Нарушения психики:

редко: сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль;

редко: парестезия, тремор;

частота неизвестна: экстрапирамидныс расстройства, паралич (тетрапарез) 1 , судорожные припадки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиpинтные нарушения:

редко: шум в ушах;

частота неизвестна: вертит.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия;

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: "приливы" крови к коже липа, выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: запор, тошнота;

нечасто: боль в животе;

редко: рвота;

частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко: гипергидроз;

частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, зуд, кожный зуд, пурпура. макулопапулезпая сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства:

часто: периферические отеки;

нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.

1 - в период пострегистрационного применения препарата Изоптина® сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным примененном верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД; брадикардия, переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла ("синус-арест"); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

У пациентов с тяжелой кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда одновременное введение верапамила и бета- адреноблокаторов или дизопирамида внутривенно в редких случаях приводило к развитию серьезных нежелательных явлений.

Одновременное применение верапамила внутривенно с препаратами, которые подавляют адренергическую функцию, может привести к усилению антигипертензивного действия.

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что
верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.

Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP-450

Препарат

Возможное лекарственное взаимодействие

Комментарий

Алъфа-адреноблокаторы

Празозин

Увеличение С m ах празозина (~40 %), не влияет на T 1/2 празозина.

Дополнительное антигипертензивное действие.

Теразозин

Увеличение AUC теразозина (-24 %) и С m ах (~25 %).

Антиаритмические средства

Флекаинид

Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.


Снижение перорального клиренса хинидина (~35 %).

Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Средства для лечения бронхиальной астмы

Теофиллин

Уменьшение перорального и системного клиренса (~20 %).

Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11 %).

Противосудорожные/противоэпилептические средства

Карбамазепин

Увеличение AUC карбамазепина (~46 %) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией.

Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Фенитоин

Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.


Антидепрессанты

Имипрамин

Увеличение AUC имипрамина (~15 %).

Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Гипогликемические средства

Глибенкламид

Увеличение С m ах глибенкламида (-28 %), AUC (~26 %).


Противоподагрические средства

Колхицин

Увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и С m ах (~в 1,3 раза).

Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).

Противомикробные средства

Кларитромицин


Эритромицин

Возможно повышение концентрации верапамила.


Рифампицин

Уменьшение AUC (~97 %), С m ах (~94 %), биодоступность (~92 %) верапамила.

Телитромицин

Возможно повышение концентрации верапамила.


Противоопухолевые средства

Доксорубицин

Увеличение AUC (104 %) и С m ах (61 %) доксорубицина.

У пациентов с мелкоклеточным раком легких.

Барбитураты

Фенобарбитал

Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.


Бензодиазепины и другие транквилизаторы

Буспирон

Увеличение AUC и С m ах буспирона ~ в 3,4 раза.


Мидазолам

Увеличение AUC (~ в 3 раза) и Сmах (~ в 2 раза) мидазолама.


Бета-адреноблокаторы

Метопролол

Увеличение AUC (-32,5 %) и С m ах (-41 %) метопролола у пациентов со стенокардией.

См. раздел "Особые указания".

Пропранолол

Увеличение AUC (-65 %) и С m ах (-94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией.

Сердечные гликозиды

Дигитоксин

Уменьшение общего клиренса (-27 %) и экстраренального клиренса (-29 %) дигитоксина.


Дигоксин

Увеличение С m ах (на -44 %), С 12 h(на -53 %), C ss (на -44 %) и AUC (на -50 %) дигоксина у здоровых добровольцев.

Снизить дозу дигоксина.

См. раздел "Особые указания".

Антагонисты H 2 рецепторов

Циметидин

Увеличение AUC R- (-25 %) и S- (-40 %) верапамила с соответству­ющим уменьшением клиренса R- и S-верапамила.


Иммунологические/иммуносупрессивные средства

Циклоспорин

Увеличение AUC, C ss , C max (на - 45 %) циклоспорина.


Эверолимус

Эверолимус: увеличение AUC (~ в 3,5 раза) и С m ах (~ в 2,3 раза) Верапамил: увеличение Chough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приёмом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза).

Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.

Сиролимус

Увеличение AUC сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение AUC S- верапамила (~ в 1,5 раза).

Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.

Такролимус

Возможно повышение концентрации такролимуса.


Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы)

Аторвастатин

Возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение AUC верапамила - 43 % .

Дополнительная информация представлена ниже.

Ловастатин

Возможно повышение концентрации ловастатина и AUC верапамила (~ 63 %) и С m ах (~ 32 %) в плазме крови

Симвастатин

Увеличение AUC (~в 2,6 раз) и С m ах (~в 4,6 раз) симвастатина.

Агонисты рецепторов серотонина

Алмотриптан

Увеличение AUC (~20 %) и С m ах (~24 %) алмотриптана.


Урикозурические средства

Сульфинпиразон

Увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (~60 %).

Антигипертензивное действие может уменьшаться.

Другие

Грейпфрутовый сок

Увеличение AUC R- (~49 %) и S- (~37 %) верапамила и С m ах R- (~75 %) и S-C-51 %) верапамила.

T 1/2 и почечный клиренс не изменялись.

Грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.

Зверобой продырявленный

Уменьшение AUC R- (~78 %) и S- (~80 %) верапамила с соответствующим снижением С m ах.


Другие лекарственные взаимодействия

Антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции

Ритонавир и другие антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.

Литий

Повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость

Клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что
верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.

Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)

Повышение риска кровоточивости.

Этанол (алкоголь)

Повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому воздействие этанола может быть усилено.

Ингибиторы ГМГ-КоА - редуктазы (статины)

Пациентам, получающим
верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить
верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин,
правастатин и
розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.

Средства, связывающиеся с белками плазмы крови

Верапамил как средство, в высокой степени связывающееся с белками плазмы крови, должен применяться с осторожностью при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими подобной способностью.

Средства для ингаляционной общей анестезии

При совместном применении средств для ингаляционной анестезии и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, к которым относится
верапамил, следует тщательно титровать дозу каждого средства до достижения необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения сердечно-сосудистой системы.

Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры

Усиление антигипертензивного действия.

Сердечные гликозиды

Верапамил для внутривенного введения применялся совместно с сердечными гликозидами. Поскольку эти препараты замедляют AV проводимость, необходимо наблюдение за пациентами для своевременного выявления AV-блокады или выраженной брадикардии.

Хинидин

Верапамил для внутривенного введения назначался небольшой группе пациентов, получающих
хинидин внутрь. Имеются несколько сообщений о случаях выраженного снижения АД при совместном приеме хинидина внутрь и верапамила внутривенно, поэтому данную комбинацию лекарственных средств необходимо применять с осторожностью.

Флекаинид

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что при совместном применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением сократимости миокарда, замедлением AV проводимости и реполяризации миокарда.

Дизопирамид

До получения данных о возможном взаимодействии между верапамилом и дизопирамидом не следует назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения верапамила (см. раздел "Противопоказания").

Бета-адреноблокаторы

Верапамил для внутривенного введения назначался пациентам, получающим бета-адреноблокаторы внутрь. Необходимо учитывать возможность возникновения неблагоприятных взаимодействий, поскольку оба лекарственных средства могут снижать сократимость миокарда или AV проводимость. Одновременное введение верапамила и бета-адреноблокаторов внутривенно приводило к развитию серьезных побочных реакций, особенно у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда (см. раздел "Противопоказания").

Особые указания:

Редко возможно развитие угрожающих жизни побочных эффектов (мерцание/трепетание предсердий с высокой частотой сокращения желудочков, с наличием дополнительных проводящих путей, тяжелая артериальная гипотензия или выраженная брадикардия/асистолия).

Острый инфаркт миокарда

Препарат Изоптин® следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/А систолия

Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Изоптин® следует применять с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел "Противопоказание") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.

Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV-блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.

Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства

Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего
тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и
верапамил внутрь.

Дигоксин

В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина. См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35% необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема препарата Изоптин® и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Выраженное снижение АД

Внутривенное введение препарата Изоптин® часто вызывает снижение АД ниже исходных значений, обычно кратковременное и протекающее бессимптомно, однако может сопровождаться головокружением.

Ингибиторы ГМГ-КоА -редуктазы (статины)

См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".

Нарушения нервно-мышечной передачи

Препарат Изоптин® следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Нарушение функции почек

Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Изоптин® у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем.
Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Препарат Изоптин® следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Желудочковая тахикардия

Внутривенное введение препарата Изоптин® пациентам с желудочковой тахикардией с широкими комплексами QRS (> 0,12 сек.) может привести к выраженному ухудшению гемодинамики и фибрилляции желудочков. Перед началом лечения обязательным является проведение надлежащей диагностики и исключение желудочковой тахикардии с широкими комплексами QRS.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Препарат Изоптин® может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/2 мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла типа I с точкой надлома синего цвета.

По 5, 10 или 50 ампул в поддоне из картона или блистере из ПВХ или полистирола, закрытом бумажной фольгой, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:Эбботт ГмбХ и Ко.КГ

Производитель

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Австрия
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Австрия Представительство: ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО