Амитриптилин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Амитриптилин: отзыв и опыт применения Амитриптилин побочные действия

Амитриптилин относится к классу средств, помогающих при депрессии. Это один из самых известных и часто назначаемых препаратов-антидепрессантов. Своей популярностью он обязан высокой эффективностью и низкой ценой, а также сравнительно нечастым появлением тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, при применении данного препарата существует немало нюансов, и каждый пациент, которому было назначено данное средство, должен о них знать.

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

• умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
• антихолинолергическое (центральное и периферийное),
• антигистаминное,
• альфа-адреноблокирующее,
• антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
• седативное (успокаивающее) ,
• анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

• способствует уменьшению болевого синдрома,
• обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
• способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

• депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
• тревожные состояния;
• психозы;
• шизофрения;
• нейрогенный болевой синдром;
• расстройства сна;
• алкогольная абстиненция;
• нарушения поведения, в том числе, у детей;
• фобии;
• эпилепсии;
• нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
• хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
• профилактика мигрени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Форма выпуска

Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.

Аналоги

Структурными аналогами Амитриптилина являются:

• Амизол,
• Амирол,
• Саротен,
• Триптизол,
• Эливел.

Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при:

• тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
• декомпенсированных пороках сердца;
• гипертонической болезни в тяжелой форме;
• острой или подострой формах ;
• острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
• закрытоугольной глаукоме, ;
• атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
• в возрасте до 6 лет;
• при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью. Также препарат не разрешен во время лактации из-за его способности проникать в грудное молоко. Дети кормящих матерей, принимающих Амитриптилин, также могут страдать повышенной сонливостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

Препарат назначают с осторожностью при:

• проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
• хроническом алкоголизме,
• бронхиальной астме,
• снижении моторной функции кишечника,
• наличии судорожного симптома в анамнезе,
• маниакально-депрессивных психозах,
• почечных и печеночных патологиях,
• задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
• тиреотоксикозе,
• эпилепсии,
• гиперплазии предстательной железы.

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:

• сонливость или бессонницу;
• головные боли;
• головокружении;
• аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
• боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
• скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
• падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
• аритмии;
• повышение внутриглазного давления.

При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.

Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:

• обмороки,
• шум в ушах,
• повышенная раздражительность,
• дезориентация,
• тревожность,
• галлюцинации,
• развитие маний,
• нарушения памяти,
• двигательное беспокойство,
• усиление эпилептических припадков,
• эпилептиформные судороги,
• экстрапирамидные нарушения,
• снижения способности к концентрации внимания,
• кошмарные сны.

Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.

Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:

• нарушения сердечной проводимости,
• изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
• тахикардия,
• ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:

• сухость во рту,
• расширение зрачков,
• нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
• задержка мочеиспускания,
• холинолитическое опьянение,
• кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).

Со стороны пищеварительной системы также возможны:

• развитие гепатита и желтухи,
• изжога,
• повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),

Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:

• отек яичек,
• гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
• снижение или повышение либидо,
• изменение потенции.

Также не исключены следующие побочные эффекты:

• выпадение волос,
• потемнения языка,
• отеки,
• увеличение лимфатических узлов,
• тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
• изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.

При отмене препарата возможны следующие явления:

• головная боль,
• возбуждение,
• общее недомогание,
• двигательное беспокойство,
• раздражительность.

Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.

Инструкция по применению

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентеральное введение

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Передозировка

При передозировке возможны:

• ступор,
• повышенная сонливость,
• кома,
• возбуждение,
• спутанность сознания,
• дезориентация,
• рвота,
• угнетение дыхания,
• тахикардия,
• падение давления,
• аритмии,
• одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

Препарат амитриптилин, кроме антидепрессивного воздействия (в отличие от антидепрессантов СИОЗС - Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) является неселективным ингибитором захвата моноаминов (серотонин, дофамин, норадреналин…), и дополнительно имеет успокаивающий, противотревожный и снотворный эффекты.

Чтобы узнать подробнее, в том числе об аналогах этого препарата - читайте статью до конца.

Таблетки Амитриптилин - показания к применению

Назначить препарат и дозы может исключительно ваш лечащий врач. Не экспериментируйте на своем здоровье, не играйте в психотерапевта - проконсультируйтесь у специалиста по скайпу.

Амитриптилин - побочные действия, противопоказания и осложнения

Побочные действия амитриптилина широки и многозначны. Этот антидепрессивный препарат имеет множество противопоказаний и осложнений, особенно при неправильном и неконтролируемым врачом приемом лекарства.

Побочные эффекты при приеме амитриптилина более выражены и опаснее, чем у других трициклических антидепрессантов. В отличие от антидепрессантов селективного действия (СИОЗС), это лекарство переносится пациентами гораздо хуже.

Основные побочные действия и эффекты амитриптилина:

сухость во рту, нарушение фокусировки зрения, запоры, вплоть до непроходимости кишечника, затруднение мочеиспускания, тремор рук, сонливость, вялость, головокружение, апатия и пассивность, слабость, понижение АД, тахикардия, обмороки, судороги, снижение либидо и потенции и др.

Осложнения, связанные с приемом амитриптилина:

При больших дозах есть вероятность летального исхода. У сильно подавленных больных амитриптилин может спровоцировать суицидальные мысли, возможно с реальным поведением. Также, могут развиться некоторые невротические расстройства: ипохондрия, деперсонализация, астения…

Амитриптилин нельзя употреблять в состоянии опьянения, при ишемической болезни сердца, при инфаркте миокарда, аритмии, при атонии мочевого пузыря, непроходимости кишечника, болезнях простаты, щитовидной железы, при беременности.

При приеме этого лекарства ни в коем случае нельзя управлять автомобилем и другими механизмами, а также, выходить на работу, где требуется повышенное внимание и реакции.

Амитриптилин - отзывы пациентов и психотерапевтов

Отзывы об амитриптилине медицинских психотерапевтов неоднозначны, однако многие из них выписывают этот препарат, особенно в бесплатных поликлиниках.

Немедицинские психотерапевты, в большинстве своем, негативно относятся к длительному приему этого антидепрессанта. Они предполагают прием таблеток амитриптилина в кризисных ситуациях, но в дальнейшем предпочитают лечить саму болезнь различными психотерапевтическими методами и техниками, без лекарств.

Амитриптилин - аналоги

Основные лекарственные аналоги амитроптилина - это тримипрамин, имипрамин, кломипрамин, дезипрамин, фторацизин, нортлиптилин, протлитилин… (все их нужно принимать только по назначению врача).

Лучшим и реально действующим аналогом антидепрессантов вообще и амитриптилина в частности (чтобы избавиться не только от симптомов, но и от самого первоисточника заболевания), является немедицинская психотерапия без лекарств.

Если вы хотите избавиться от депрессии, неврозов, тревог и страхов, то здесь вам реально помогут без амитриптилина и побочных эффектов.

Психологические упражнения для борьбы с депрессией и невротическими проявлениями

Таблетки Амитриптилин: инструкция по применению

Амитриптилин относится к антидепрессантам, а по групповой принадлежности к трициклическим соединениям.

Механизм терапевтического действия основывается на угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. В результате их концентрация в синапсах центральной нервной системы значительно увеличивается. К дополнительным положительным эффектам от приема можно отнести центральное анальгезирующее, противобулемическое и противоязвенное действие.

На этой странице вы найдете всю информацию о Амитриптилин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амитриптилин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Амитриптилин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 30 рублей.

Форма выпуска и состав

По 10 таблеток дозировкой 25 мг в блистере. 5 блистеров по 10 таблеток в каждом помещают в пачку из картона.

• 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин-25 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целпюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гипромелоза, магния стеарат, аэросил, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2 С.

Фармакологический эффект

Механизм антидепрессивного действия препарата основан на угнетении обратного нейронального захвата дофамина, норадреналина и серотонина.

Является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов, обладает антиадренергическими и антигистаминовыми свойствами, эффективен при ночном недержании мочи. Оказывает центральный анальгетический эффект, антибулемическое и противоязвенное действие. Для полного проявления антидепрессивного действия требуется 2-4 недели.

Показания к применению

• Шизофренические психозы;
• Нарушения поведения;
• Нервная булимия;

Амитриптилин применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:

• индивидуальной непереносимости действующего вещества;
• при выраженном повышении артериального давления;
• при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
• сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
• острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
• при нарушениях проводимости сердечных мышц;
• обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.

Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.

Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Инструкция по применению Амитриптилин

В инструкции по применению указано, что таблетки Амитриптилин назначают внутрь (во время или после еды).

1. Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляетмг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
2. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают.
3. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляютмг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно.

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в доземг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные эффекты

Согласно отзывам об Амитриптилине наиболее распространенными побочными действиями препарата являются: повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, непроходимость кишечника, сонливость, повышение температуры тела.

Кроме того, у пациентов могут возникать такие побочные действия:

• нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружения, сонливость, тремор;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, развитие анорексии, в редких случаях нарушения работы печени;
• нарушения в работе сердечнососудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия и прочее;
• аллергические реакции. Согласно отзывам об Амитриптилине у некоторых пациентов отмечалась сыпь и прочие аллергические реакции;
• нарушения со стороны эндокринной системы: снижение либидо и потенции, изменение секреции АДГ, гинекомастия.

Почитав отзывы об Амитриптилине, можно найти информацию о том, что длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела.

С осторожностью назначают препарат людям с маниакально-депрессивным психозом, существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию.

Так же следует помнить, что применение Амитриптилина в таблетках с суточной дозой препарата выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Следовательно, пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.

Передозировка

Возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов.

Острое отравление амитрипилйном представляет опасность для жизни больного, даже при удовлетворительном общем состоянии и сохранении функции дыхания. Судороги и тяжелые нарушения жизненно важных функций организма могут возникнуть неожиданно. Признак тяжелого кардиотоксического эффекта -удлинение комплекса ОК5 на ЭКГ-может появиться только через 3-5 сут (скрытый период) после приема токсической дозы. -

Лечение: В случае передозировки необходимо немедленно вызвать скорую помощь.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола.

Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены». Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.

Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

1. Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
2. Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
3. Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
4. Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
5. При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних.
6. Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амизол;
• Амирол;
• Амитриптилин Лечива;
• Амитриптилин Никомед;
• Амитриптилин-АКОС;
• Амитриптилин-Гриндекс;
• Амитриптилин-ЛЭНС;
• Амитриптилин-Ферейн;
• Амитриптилина гидрохлорид;
• Апо-Амитриптилин;
• Веро-Амитриптилин;
• Саротен ретард;
• Триптизол;
• Эливел.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Амитриптилин

Амитриптилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amitriptyline

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество: амитриптилин (amitriptyline)

Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ООО «Синтез» (Россия), «Никомед» (Дания), «Гриндекс» (Латвия)

Актуализация описания и фото: 25.01.2018

Цены в аптеках: от 18 руб.

Амитриптилин – антидепрессант с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде раствора и таблеток.

Таблетки двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, покрыты пленочной оболочкой.

Действующим веществом в составе препарата является амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательными компонентами в таблетках выступают:

• Лактозы моногидрат;
• Стеарат кальция;
• Кукурузный крахмал;
• Кремния диоксид коллоидный;
• Желатин;
• Тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант, относящийся к группе неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Для него характерны выраженные седативный и тимоаналептический эффекты.

Механизм антидепрессивного действия препарата обусловлен подавлением обратного нейронального захвата катехоламинов (дофамина, норадреналина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин проявляет свойства антагониста мускариновых холинергических рецепторов в периферической и центральной нервной системе, также для него характерны периферический антигистаминный, связанный с Н 1 -рецепторами, и антиадренергический эффекты. Вещество обладает антиневралгическим (центральным анальгетическим), антибулимическим и противоязвенным действием, а также способствует устранению ночного недержания мочи. Антидепрессивный эффект развивается на протяжении 2–4 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Амитриптилин отличается высокой степенью абсорбции в организме. После перорального приема его максимальная концентрация достигается примерно через 4–8 часов и равна 0,04‒0,16 мкг/мл. Равновесная концентрация определяется приблизительно через 1–2 недели после начала курса терапии. Содержание амитриптилина в плазме крови меньше, чем в тканях. Биодоступность вещества независимо от его пути введения варьируется от 33 до 62%, а его фармакологически активного метаболита нортриптилина – от 46 до 70%. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Терапевтические концентрации амитриптилина в крови, имеющие доказанную эффективность, равны 50‒250 нг/мл, а те же показатели для активного метаболита нортриптилина – 50‒150 нг/мл.

Амитриптилин связывается с белками плазмы на 92–96%, преодолевает гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер (это же касается и нортриптилина) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

Амитриптилин метаболизируется в основном посредством гидроксилирования (за него отвечает изофермент CYP2D6) и деметилирования (процесс управляется изоферментами CYP3A и CYP2D6) с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Для метаболизма характерен значительный генетический полиморфизм. Основным фармакологически активным метаболитом считается вторичный амин – нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидроксинортриптилин и цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин имеют профиль активности, практически аналогичный таковому у нортриптилина, однако их действие является менее выраженным. Амитриптилин-N-оксид и деметилнортриптилин определяются в плазме крови только в следовых концентрациях, а у первого метаболита почти отсутствует фармакологическая активность. По сравнению с амитриптилином все метаболиты характеризуются значительно менее выраженным м-холиноблокирующим эффектом. Скорость гидроксилирования является основным фактором, обуславливающим почечный клиренс и, соответственно, содержание в плазме крови. У небольшого процента пациентов отмечается генетически обусловленное снижение скорости гидроксилирования.

Период полувыведения амитриптилина из плазмы крови составляет 10–28 часов для амитриптилина и 16–80 часов для нортриптилина. В среднем общий клиренс действующего вещества равен 39,24 ± 10,18 л/ч. Экскреция амитриптилина осуществляется в основном с мочой и фекалиями в виде метаболитов. Примерно 50% введенной дозы препарата выводится через почки в виде 10-гидрокси-амитриптилина и его конъюгата с глюкуроновой кислотой, приблизительно 27% выводится в виде 10-гидрокси-нортриптилина и менее 5% амитриптилина экскретируется в виде нортриптилина и в неизмененном виде. Полностью препарат выводится из организма в течение 7 суток.

У пациентов преклонного возраста скорость метаболизма амитриптилина снижается, что приводит к уменьшению клиренса препарата и увеличению периода полувыведения. Дисфункции печени могут провоцировать замедление скорости метаболических процессов и повышение содержания амитриптилина в плазме крови. У пациентов с дисфункциями почек выведение нортриптилина и метаболитов амитриптилина замедляется, однако метаболические процессы протекают аналогично. Поскольку амитриптилин хорошо связывается с белками плазмы крови, его удаление из организма путем диализа практически невозможно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.

Показаниями к применению Амитриптилина являются:

• Шизофренические психозы;
• Эмоциональные смешанные расстройства;
• Нарушения поведения;
• Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря);
• Нервная булимия;
• Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).

Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Противопоказания

• Нарушеняи проводимости миокарда;
• Выраженная гипертензия;
• Острые заболевания почек и печени;
• Атония мочевого пузыря;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Паралитическая кишечная непроходимость;
• Гиперчувствительность;
• Беременность и лактация;
• Возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Амитриптилина: способ и дозировка

Таблетки Амитриптилин следует глотать, не разжевывая.

Стартовая дозировка для взрослых –мг, принимают препарат на ночь. На протяжении 5-6 дней дозировку увеличивают, доводят домг/сутки, употребляют их в 3 приема.

В инструкции Амитриптилина указано, что дозировку увеличивают до 300 мг/сутки, если через 2 недели улучшение состояния не наблюдается. Когда симптомы депрессии исчезли, дозировку следует уменьшить домг/сутки.

В случае если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия считается нецелесообразной.

Пожилым пациентам при незначительных нарушениях таблетки Амитриптилин назначают в дозировкемг/сутки, принимают их на ночь. После улучшения состояния пациентам разрешается перейти на минимальную дозировкумг/сутки.

Внутривенно или внутримышечно средство вводят медленно в дозировкемг 4 раза в сутки. Лечение длится 6-8 месяцев.

Препарат при неврологических болях (в том числе хронических головных болях) и для профилактики мигрени принимают в дозировке 12,5-100 мг/сутки.

Детям 6-10 лет при ночном энурезе даютмг препарата в сутки, на ночь, детямлет –мг/сутки.

Для лечения депрессии детям 6-12 лет препарат назначают в доземг или 1-5 мг/кг/сутки, дробно.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, нарушение мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, функциональную кишечную непроходимость.

Обычно все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме того, при лечении препаратом могут наблюдаться:

• Слабость, сонливость и утомляемость;
• Атаксия;
• Бессонница;
• Головокружение;
• Кошмары;
• Спутанность сознания и раздражительность;
• Тремор;
• Двигательное возбуждение, галлюцинации, нарушение внимания;
• Парестезии;
• Судороги;
• Аритмия и тахикардия;
• Тошнота, изжога, стоматит, рвота, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии;
• Анорексия;
• Увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха;
• Галакторея;
• Изменение потенции, либидо, отек яичек;
• Крапивница, зуд, пурпура;
• Выпадение волос;
• Увеличение лимфоузлов.

Передозировка

У разных пациентов реакции на передозировку Амитриптилина существенно варьируются. У взрослых больных введение более 500 мг препарата приводит к интоксикации умеренной либо тяжелой степени. Прием Амитриптилина в дозе 1200 мг и более провоцирует летальный исход.

Симптомы передозировки могут развиваться как быстро и внезапно, так и медленно и незаметно. На протяжении первых часов отмечаются галлюцинации, состояние ажитации, возбуждение либо сонливость. При приеме высоких доз Амитриптилина часто наблюдаются:

• нейропсихические симптомы: нарушения работы дыхательного центра, резкое угнетение работы ЦНС, судорожные припадки, снижение уровня сознания вплоть до коматозного состояния;
• антихолинергические признаки: замедление кишечной моторики, мидриаз, повышенная температура, тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания.

По мере усиления симптомов передозировки также нарастают изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся в аритмиях (фибрилляция желудочков, нарушения сердечного ритма, протекающие по типу Torsade de Pointes, желудочковая тахиаритмия). На ЭКГ отмечаются депрессия сегмента ST, удлинение интервала PR, инверсия или уплощение зубца Т, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, способная прогрессировать вплоть до учащения пульса, снижения артериального давления, внутрижелудочковой блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца. Также наблюдается корреляция расширения комплекса QRS с тяжестью токсических реакций в случае острой передозировки. У пациентов часто встречаются такие симптомы, как гипокалиемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, снижение артериального давления, сердечная недостаточность. После пробуждения больного вновь возможна негативная симптоматика, выражающаяся в атаксии, возбуждении, галлюцинациях, спутанности сознания.

В качестве лечебных мер необходимо прекратить прием амитриптилина. Рекомендуется введение физостигмина в дозе 1–3 мг через каждые 1–2 часа внутримышечно или внутривенно, поддержание водно-электролитного баланса и нормализация артериального давления, симптоматическая терапия, инфузия жидкости. Также необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, осуществляющийся посредством ЭКГ на протяжении 5 дней, поскольку рецидив острого состояния может наступить через 48 часов и позже. Эффективность промывания желудка, форсированного диуреза и гемодиализа считается низкой.

Особые указания

Антидепрессивный эффект препарата развивается черездней с момента начала применения.

Согласно инструкции, средство следует принимать с осторожностью при:

• Бронхиальной астме;
• Маниакально-депрессивном психозе;
• Алкоголизме;
• Эпилепсии;
• Угнетении кроветворной функции костного мозга;
• Гипертиреозе;
• Стенокардии;
• Сердечной недостаточности;
• Внутриглазной гипертензии;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Шизофрении.

В период лечения Амитриптилином запрещается вождение автомобиля и работа с потенциально опасными механизмами, требующими высокой концентрации внимания, а также употребление алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Применение Амитриптилина у беременных женщин не рекомендуется. Если препарат назначается в период беременности, пациентка должна быть предупреждена о потенциально высоких рисках для плода, особенно в течение III триместра беременности. Прием трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может стать причиной развития неврологических расстройств у новорожденного. Встречаются случаи сонливости у новорожденных, матери которых принимали нортриптилин (метаболит амитриптилина) в период беременности, также у некоторых детей зарегистрированы случаи задержки мочеиспускания.

Амитриптилин определяется в грудном молоке. Соотношение его концентраций в грудном молоке и плазме крови составляет 0,4–1,5 у детей, находящихся на грудном вскармливании. Во время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание. Если это по каким-то причинам невозможно, следует осуществлять тщательный мониторинг состояния ребенка, особенно в первые 4 недели жизни. У детей, матери которых отказались от прекращения лактации, могут наблюдаться нежелательные побочные реакции.

Применение в детском возрасте

У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста Амитриптилин может приводить к развитию лекарственных психозов, в основном в ночное время. После отмены препарата данные явления исчезают в течение нескольких дней.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Амитриптилина и ингибиторов МАО может спровоцировать серотониновый синдром, сопровождающийся гипертермией, ажитацией, миоклонусом, тремором, спутанностью сознания.

Амитриптилин может усиливать действие фенилпропаноламина, эпинефрина, норэпинефрина, фенилэфрина, эфедрина и изопреналина на функционирование сердечно-сосудистой системы. В связи с этим не рекомендуется назначать противоотечные препараты, анестетики и другие лекарственные средства, содержащие данные вещества, совместно с Амитриптилином.

Препарат может ослаблять антигипертензивное действие метилдопы, гуанетидина, клонидина, резерпина и бетанидина, что может потребовать коррекции их дозировки.

При сочетании Амитриптилина с антигистаминными препаратами иногда наблюдается усиление подавляющего действия на ЦНС, а с препаратами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, – возрастание частоты и степени тяжести экстрапирамидных эффектов.

Одновременное поступление в организм амитриптилина и некоторых нейролептиков (особенно сертиндола и пимозида, а также соталола, галофантрина и цизаприда), антигистаминных средств (терфенадин и астемизол) и средств, удлиняющих QT интервал (антиаритмики, например, хинидин) повышает риск диагностирования желудочковой аритмии. Противогрибковые средства (тербинафин, флуконазол) увеличивают концентрацию амитриптилина в сыворотке, таким образом усиливая его токсические свойства. Также зарегистрированы такие проявления, как обморочные состояния и развитие пароксизмов, характерных для желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Барбитураты и другие индукторы ферментов, в частности карбамазепин и рифампицин, способны интенсифицировать метаболизм амитриптилина, что приводит к уменьшению его концентрации в крови и снижению эффективности последнего.

При сочетании с блокаторами кальциевых каналов, метилфенидатом и циметидином возможно ингибирование метаболических процессов, характерных для амитриптилина, повышение его уровня в плазме крови и возникновение токсических реакций.

При одновременном применении амитриптилина и нейролептиков необходимо учитывать, что данные препараты взаимно подавляют метаболизм друг друга, способствуя снижению порога судорожной готовности.

При назначении амитриптилина совместно с непрямыми антикоагулянтами (производными индандиона или кумарина) возможно усиление антикоагулянтного эффекта последних.

Амитриптилин способен ухудшать течение депрессии, спровоцированной глюкокортикостероидными средствами. Совместный прием с противосудорожными препаратами может усиливать угнетающее действие на ЦНС, снижать порог судорожной активности (при приеме в высоких дозах) и приводить к ослабеванию эффекта от лечения последними.

Сочетание амитриптилина с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивает риск возникновения агранулоцитоза. У больных с гиперфункцией щитовидной железы или больных, принимающих тиреоидные средства, повышается риск развития аритмий, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении амитриптилина у данной категории пациентов.

Флувоксамин и флуоксетин могут повышать содержание амитриптилина в плазме крови, что может потребовать снижения дозы последнего. При назначении данного трициклического антидепрессанта совместно с бензодиазепинами, фенотиазинами и холиноблокаторами иногда наблюдается взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов и повышение риска развития эпилептических припадков, обусловленного снижением порога судорожной активности.

Эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты способны повышать биодоступность амитриптилина. Для сохранения эффективности или снижения токсических свойств рекомендуется уменьшение дозы либо амитриптилина, либо эстрогена. Также в некоторых случаях прибегают к отмене препарата.

Сочетание амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может повысить риск развития психотических нарушений и спутанности сознания. При назначении препарата совместно с фенитоином метаболические процессы последнего тормозятся, что иногда приводит к усилению его токсического действия, сопровождающегося тремором, атаксией, нистагмом, гиперрефлексией. В начале лечения амитриптилином пациентов, принимающих фенитоин, необходимо контролировать содержание последнего в плазме крови вследствие повышенного риска подавления его метаболизма. Также следует осуществлять постоянный мониторинг выраженности терапевтического эффекта амитриптилина, поскольку может потребоваться коррекция его дозы в сторону повышения.

Препараты зверобоя продырявленного снижают максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови приблизительно на 20%, что обусловлено активацией метаболизма данного вещества, осуществляющегося в печени с помощью изофермента CYP3A4. Данное явление повышает риск развития серотонинового синдрома, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы амитриптилина в соответствии с результатами определения его концентрации в плазме крови.

Комбинация амитриптилина и вальпроевой кислоты способствует уменьшению клиренса амитриптилина из плазмы крови, что может способствовать повышению содержания амитриптилина и его метаболита нортриптилина. В этом случае рекомендуется постоянно контролировать уровень нортриптилина и амитриптилина в плазме крови, чтобы при необходимости снизить дозу последнего.

Прием высоких доз амитриптилина и препаратов лития на протяжении более чем 6 месяцев может спровоцировать развитие сердечно-сосудистых осложнений и судорог. Также в данном случае иногда определяются признаки нейротоксического действия, а именно: дезорганизация мышления, тремор, плохая концентрация внимания, нарушения памяти. Это возможно даже при назначении амитриптилина в средних дозах и нормальной концентрации ионов лития в крови.

Аналоги

Аналогами Амитриптилина являются: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Сроки и условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от°C.

Срок годности 4 года.

Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную нервную систему, может стать причиной существенного усиления на нее угнетающего воздействия. При этом у больного может возникнуть гипотензивный эффект либо угнетение процесса респирации. К числу таких медикаментов можно отнести как барбитураты, так и общие анестетики, антидепрессанты , а также бензадиазепины. Этому же лекарственному средству свойственно также усиливать чувствительность пациента к напиткам, в состав которых входит этанол. При его использовании наряду с медикаментами, наделенными антихолинергической активностью, отмечается усиление терапевтического действия последних. Это в свою очередь становится причиной развития достаточно большого количества побочных эффектов как со стороны зрения, так и со стороны мочевого пузыря, центральной нервной системы и кишечника.

Одновременное использование амитриптилина с атропином приводит к усилению вероятности развития паралитической кишечной непроходимости. Особенно сильно отмечается угнетение центральной нервной системы и в случае использования данного лекарственного средства наряду с антигистаминными препаратами . В случае его использования совместно с медикаментами, которые провоцируют экстрапирамидные реакции, отмечается усиление как частоты, так и тяжести данных реакций. При использовании данного фармацевтического средства одновременно с непрямыми антикоагулянтами очень часто наблюдается усиление их антикоагулянтного действия.

Данное лекарственное средство нередко усиливает проявление депрессивных состояний, вызванных использованием глюкокортикостероидов. Одновременное применение амитриптилина с медикаментами в борьбе с тиреотоксикозом приводит к усилению риска возникновения агранулоцитоза. Применение этого медикамента способствует снижению терапевтического эффекта как альфа-адреноблокаторов, так и фенитоина. Как контрацептивные медикаменты, так и барбитураты, никотин, карбамазепин , а также фенитоин приводят к снижению его концентрации в плазме, а также способствуют уменьшение терапевтического действия амитриптилина. А вот при одновременном использовании данного медикамента с флувоксамином или флуоксетином отмечается увеличение его концентрации в плазме.

Курс терапии амитриптилином наряду с антиаритмическими медикаментами очень часто сопровождается развитием тех или иных нарушений ритма сердца. Одновременное его использование с дисульфирамом и некоторыми другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может стать причиной развития делирия. Аритмия сердца очень часто является следствием одновременного использования этого препарата с кокаином. Назначение данного препарата с нейролептиками может вызвать развитие гиперпирексии. В большинстве случаев гиперпирексия наблюдается при жаркой погоде. Эпилептическим припадкам свойственно возникать при одновременном использовании этого лекарственного средства с фенотиазинами, холиноблокаторами, а также бензодиазепинами. Объясняется данный факт тем, что всем этим медикаментам свойственно значительно повышать как седативное, так и холиноблокирующее действие.

Амитриптилин – препарат нового поколения антидепрессантов. Производитель Польша, Германия. Аналогичную продукцию с одноименным названием выпускают многие страны. Отпускается по рецепту. Обладает выраженным седативным воздействием. Назначают при сильных нервных расстройствах, повышенной возбудимости, агрессивности, приступах паники, мигрени. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Форма выпуска

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы вводят внутримышечно. В таком виде используется при терапии в стенах больницы. В домашних условиях чаще используется драже.

Таблетки круглые желтого цвета. В упаковке вмещается 50 штук. Активным компонентом выступает амитриптилина гидрохлорид. В качестве дополнительных составляющих используются:

• желатин;
• тальк;
• лактозу;
• крахмал;
• кальция стеарат;
• кремния диоксид коллоидный.

Оболочка таблеток устойчива к кислой среде пищеварительного тракта. Эффективность не теряется.

В виде раствора для инъекций выпускается в прозрачных ампулах по 10 штук в упаковке.

Хранят при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

Показания к применению

Климакс негативно влияет на весь организм. Центральная нервная система оказывается под особым напряжением. В легкой форме женщина чувствует раздражительность, перепады настроения, испытывает чувство жалости к себе. Наблюдается плаксивость, злость, другие неприятные состояния. При сильной нагрузке на ЦНР могут наблюдаться более опасные состояния: агрессия, помутнение сознания, приступы паники, страх, мысли о смерти и так далее. Амитриптилин назначает врач после беседы с женщиной, осмотра. Самостоятельно начинать лечение крайне нежелательно. Препарат очень сильный, при неправильном использовании вызывает сильные побочные эффекты.

Показанием к использованию является:

• стойкие депрессии;
• невроз;
• существенное нарушение поведения;
• фобии;
• эмоциональные расстройства;
• анорексия;
• хронический болевой синдром на нервной почве.

Назначают для предотвращения мигрени, если в прошлом были проблемы в этой части. Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

• Аутизм;
• Алкоголизм;
• Депрессия;
• Ипохондрия.

Легкие расстройства сна, перепады настроения Амитриптилином не лечат. Для этого используют более легкие средства.

Противопоказание

Амитриптилин является сильнейшим антидепрессантом, что влияет на функционирование ЦНС. В связи с этим имеется ряд противопоказаний:

Осторожно следует назначать женщинам с наличием:

• бронхиальной астмы;
• маниакально-депрессивного психоза;
• при проблемах с сердцем;
• шизофрении;
• глаукоме;
• алкоголизма;
• эпилепсии;
• при нарушении кроветворения.

При проблемах с почками, печенью врач может принять решение о целесообразности лечения, но с коррекцией суточной дозы. В дальнейшем постоянно контролируется состояние больного.

Правила использования

Драже проглатывают целиком во время еды либо после трапезы. Запивают небольшим количеством жидкости. Оптимальная доза за сутки равняется 200 мг. Начинают прием препарата с 50–75 мг в сутки. Увеличивают каждый день на 25 мг. Максимальную дозу принимают перед сном. Прием ведется 3–4 раза за сутки. При тяжелых депрессиях увеличивают до 300 мг. Терапия проводится под наблюдением врачей.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта через 4 недели, дозу постепенно снижают с каждым дней. Если снова появляются признаки расстройства, возвращаются к прежней дозировке. При отсутствии желаемого эффекта около 1 месяца, терапияю отменяют в связи с отсутствием должного результата.

Женщинам пожилого возраста после 65 лет назначают драже в дозах 25, 50, 100 мг в сутки. Разделяют на несколько приемов либо выпивают на ночь за 1 раз. Для предотвращения мигрени, сильной головной боли принимают 100 мг в сутки.

Внутримышечно вводят по 10–30 мг медленно. Места уколов необходимо менять. Суточная доза 150 мг. Через 3 недели уколов следует перейти на драже. Уколы вводят при терапии в стенах больницы.

Параллельное использование с лекарствами

Амитриптилин усиливает побочные действия препаратов:

• противосудорожных;
• успокоительных;
• нейролептиков;
• снотворных;
• средств наркоза;
• других антидепрессантов;
• анальгетиков;
• алкоголя.

Параллельный прием с противозачаточными таблетками усиливает активность Амитриптилина. Совместное его применение с ингибиторами МАО приводит к смертельному исходу. Перерыв между лечениями этими препаратами должен быть не менее 2 недель.

Нежелательные эффекты

Вызывает большое количество побочных эффектов. Некоторые из них не требуют прерывания лечения, проходят самостоятельно через несколько дней. В некоторых случаях корректируют дозу. Ситуация считается подконтрольной и вполне нормальной.

• повышение внутричерепного давления;
• сухость во рту;
• проблемы с кишечником;
• ухудшение зрения;
• повышение температуры;
• проблемы с мочеиспусканием.

Большой перечень побочных эффектов возникает со стороны ЦНС, пищеварительной, сердечно-сосудистой, эндокринной. Появляется аллергическая реакция на коже. При продолжительной терапии наблюдается увеличение массы тела, повышенная потливость.

Побочные эффекты появляются после отмены лекарства. Особенно если дозы были высокими.

• тошнота;
• галлюцинации;
• необычные сны;
• рвота;
• диарея;
• повышенная возбудимость.

Особые указания

Терапия Амитриптилином должна осуществляться по назначению врача, под его контролем. Периодически необходимо проходить обследование, сдавать анализы. Категорически запрещается принимать алкоголь во время терапии. Не рекомендуется водить автомобиль, выполнять работы, что требуют высокой точности, быстрой реакции. В возрасте после 65 лет суточная доза должна составлять не более 100 мг. При высоких дозах возможны судорожные припадки.

Передозировка

Токсические симптомы наблюдаются через несколько часов после приема очередной дозы.

• расширение зрачков;
• апатия;
• потеря сознания;
• снижение температуры тела;
• сонливость;
• галлюцинации;
• снижение давления;
• нарушение работы сердца;
• судороги;
• кома.

Для устранения симптомов необходимо провести промывание желудка, оказать симптоматическое лечение.

Влияние на организм

Амитриптилин повышает патологически сниженное настроение, устраняет головную боль, убирает приступы паники, неврастении, неврозов, нормализует сон. Существенное улучшение наблюдается спустя 3 недели лечения. Обезболивающий эффект наблюдается практически сразу. После внутреннего приема таблетки высокая концентрация в крови проявляется спустя 4 часа. Период полувыведения 25 часов. Выводится преимущественно с мочой. Терапевтический эффект держится длительное время. Повторный курс назначают по показаниям не раньше 1 месяца после окончания предыдущего.

Стоимость препарата

Амитриптилин является доступным по цене средством. Купить можно в любом аптечном пункте с рецептом от врача. Стоимость зависит от места расположения аптеки, производителей.

• Таблетки 25 мг, 50 шт. – 26,50 руб.;
• Таблетки 10 мг, 50 шт. – 27, 00 руб.;
• Таблетки 20 мг, 50 шт. – 46 руб.;
• Ампулы по 2 мл, 10 шт. – 46 руб.

Амитриптилин выпускает Дания, Россия, Хорватия, Польша, Германия, Чехия.

Аналоги

Среди аналогичной продукции с идентичным действующим компонентом можно выделить:

• Адепрен;
• Аминеурин;
• Триптизол;
• Амиптилин;
• Амирол;
• Амизол;
• Амитон;
• Дамилена малеинат;
• Саротен;
• Эливел.

Вопрос замены Амитриптилина другим аналогичным препаратом должен обсуждаться с врачом.

Амитриптилин выпускают многие страны. Покупатель сам делает выбор в пользу того или иного. Цена отличается несущественно. Основное отличие лекарства в технологии изготовления. Окончательный выбор остается за покупателем.

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

• Все виды шизофрении.
• Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
• Депрессивные проявления всех типов.
• Рекуррентное депрессивное расстройство.
• Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
• Нарушения поведения и социальной адаптации.
• Неорганические энурезы.
• Мигрень.
• Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

• Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
• Бессоннице.
• Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
• Синдроме циклической рвоты.
• Хроническом кашле.
• Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
• Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

• Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
• Другие осложненные сердечные патологии.
• Недостаточность коронарных артерий.
• Мании и параноиды.
• Тяжелые заболевания печени.
• Возраст до 7 лет.
• Грудное вскармливание.
• Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

• Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
• CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
• Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
• Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
• Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
• Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
• Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
• Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
• Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
• Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
• Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

• сонливость;
• гипотермию;
• тахикардию;
• другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
• ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
• хроническая сердечная недостаточность;
• расширенные зрачки;
• судороги, чаще миоклонического типа;
• тяжелые гипотонии;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатию;
• гиперактивные рефлексы;
• повышенный тонус скелетной мускулатуры;
• рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.