Фармакологическая группа — Желчегонные средства и препараты желчи. Гепатопротекторные лекарственные средства

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА.

Желчь человека представляет собой секрет, который вырабатывается печеночными клетками. Этот секрет содержит:

Билирубин (конечный продукт обмена гемоглобина)

Желчные кислоты (конечные продукты обмена холестерина)

Гормоны, витамины и другие физиологически активные вещества

Фосфолипиды (лецитин)

Важную роль в переваривании и всасывании липидов играют желчные кислоты (холевая, дезоксихолевая, хенодезоксихолевая).

При некоторых заболеваниях ЖКТ могут нарушаться: желчеобразование и желчевыделение.

Это наблюдается при остром и хроническом холецистите, холангитах, хроническом гепатите, дискинезиях желчных путей. В этих случаях показано назначение желчегонных средств.

Желчегонные средства – это лекарственные препараты, повышающие секрецию желчи или способствующие ее продвижению по желчным путям в 12-перстную кишку.

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕЛЧЕГОННЫХ СРЕДСТВ по их влиянию на секрецию и выделение желчи:

1. Холеретики – средства, стимулирующие желчеобразование.

а) Истинные холеретики (содержат желчь и желчные кислоты)

Аллохол

Холензим

б) Синтетические холеретики

Оксафенамин

Никодин

Циквалон

В) Холеретики растительного происхождения

Бессмертник (цветки)

Мята перечная

Шиповник (плоды)

Петрушка

Флакумин

Кукурузные рыльца

Барбарис амурский

Фламин (сухой концентрат бессмертника, содержащий флавоны)

г) Гидрохолеретики

Минеральные воды

Препараты валерианы

2. Средства, стимулирующие желчевыделение

а) Истинные холеретики:

Магния сульфат

Оливковое масло

Берберина сульфат

Б) Холеспазмолитики:

М-холинолитики

Теофиллин

Нитроглицерин

Папаверина гидрохлорид

3. Средства, увеличивающие гидрофильностьжелчи и препятствующие образованию желчных камней: хенофальк (хендол).

Представленная классификация несколько условна, т. к. в большинстве случаев лекарственные средства обладают комплексным действием.

Рассмотрим холеретики. Эти препараты стимулируют желчеобразовательную функцию печени. Механизм действия холеретиков складывается из нескольких моментов:

Непосредственная стимуляция секреторной функции печеночной паренхимы;

Повышение осмотисческой фильтрации воды и электролитов в желчные капилляры;

Стимуляция рецепторов слизистой тонкого кишечника, что усиливает желчеоразование.

Типичными истинными холеретиками являются аллохол и холензи. Это многокомпонентные препараты, общий компонент – желчь животных (сухая желчь).

Синтетические холеретикию Все синтетические препараты усиливают выработку желчи, увеличивают объем желчи, и у них имеется противовоспалительных эффект.

Холеретики растительного происхождения содержат большое количество эфирных масел, смол, флавонов и других биологически активных веществ. Отвары и настои из этой группы растений или таблетки, попадая в тонкий кишечник, стимулируют рецепторы слизистой оболочки кишечника, что увеличивает желчеобразование. Кроме того, каждое растение имеет свои черты действия. Например, спазмолитическое действие, присущее таким растениям, как бессмертник, кукурузные рыльца, мята перечная; противомикробное действие – пижма, бессмертник, мята перечная; тонизируют желчный пузырь – пижма, барбарис амурский, петрушка.

Желчегонные лекарственные средства

При многочисленных заболеваниях печени, особенно воспалительных и дистрофических, нарушается внешнесекреторная функция печени, заключается в образовании и выделении желчи.

Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию так же, как и жирорастворимых витаминов. Брак желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков. Это приводит к нарушению моторики ЖКТ, процессов пищеварения и всасывания, обмена белковых и фосфорных соединений. Застой желчи в желчном пузыре может привести к снижению стабилизирующих власти ностей желчи, выпадение холестерина в осадок и образования желчных камней. Процесс их образования ускоряется на фоне угнетения синтеза желчных кислот, инфекции.

В связи с этим, для медицинской практики представляют интерес две группы желчегонных средств (холагога):

1. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретики или холесекретикы).

2. Средства, способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку из желчного пузыря (Холеспазмолитики или холекинетики). Холеспазмол итикы хотя и не вызывают выход желчи в кишечник, но устраняют спазм желчных путей и уменьшают их тонус. Такими средствами являются атропин, платифиллин, аминазин, папаверин и другие спазмолитические средства.

Распределение желчегонных средств на две группы в определенной степени условно, поскольку некоторые из них имеют одновременно холеретический, холекинетическое и холеспазмолитични свойства.

Лекарственные средства, стимулирующие образование желчи - холеретики

Холеретический средства представлены следующими группами препаратов:

1) препараты, содержащие желчь и натуральные желчные кислоты, - аллохол, холензим ;

2) препараты растительного происхождения - цветы бессмертника (бессмертника) песчаного, кукурузные рыльца, плоды шиповника, холосас.

Препараты, содержащие желчь и натуральные желчные кислоты, имеют относительно небольшую холеретическое активность. При повторном приеме препаратов холеретический эффект усиливается и становится более длительным. Эффект препаратов желчи и желчных кислот заключается в увеличении концентрации желчных кислот в желчи и образовании и выделении билирубина. Повышаются холестеринстабилизуючи свойства желчи, то есть - уменьшается процесс камнеобразования. За счет желчных кислот увеличивается секреторная и двигательная активность пищеварительного тракта, диурез. Холеретический действие препаратов этой группы связана с наличием в их составе желчных кислот. Желчные кислоты и их соли выделяются гепатоцитами в желчные капилляры, здесь диссоциируют, образуя органические ионы. Высокая концентрация последних создает осмотический градиент между желчью и кровью, приводит к осмотической фильтрации воды и электролитов в желчные капилляры. Холеретический эффект желчных кислот уменьшается по мере их связывания с билирубином, холестерином, белками и другими компонентами желчи. На тонус желчных путей и выделение желчи эти средства не влияют.

Аллохол выпускают в таблетках, содержащих сухую желчь, сухие экстракты чеснока, крапивы и активированный уголь. Кроме влияния на функцию печени, аллохол подавляет процессы брожения и гниения в кишечнике, повышает секреторную и двигательную деятельность пищеварительного тракта. Применяют обычно для профилактики и лечения запора. Назначают внутрь.

Холензим содержит сухую желчь, высушенный при низкой температуре и измельченный порошок поджелудочной железы и кишечника убойного скота. Препарат стимулирует секреторно-моторную функцию желудочно-кишечного тракта, благодаря наличию желчных кислот, ферментов поджелудочной и кишечных желез. Показан при гастрите, ахилии, энтероколит.

В медицинской практике широко используются желчегонные средства растительного происхождения. В настоящее время насчитывается более 100 растений, которые применяют как желчегонное. их действие заключается в стимулирующем воздействии на синтез желчных кислот, внутрипеченочный обмен билирубина, выведение холестерина. Действующими веществами растительных желчегонных препаратов являются эфирные масла, фитостерины, флавоноиды, смолы и т. Д. Среди эфирных масел холеретический эффектом обладают мятное, болгарский розовое и укропа душистого. Желчегонные лекарственные растения применяют чаще в виде сборов, настоек, жидких экстрактов, спиртовых настоек. Существуют и таблетированные (фламин ), и жидкие (холосас ) лекарственные формы.

Из растительных препаратов наибольшую ценность имеют препараты, полученные из бессмертника песчаного, шиповника, столбиков с рыльцами кукурузы, барбариса обыкновенного, ластовця золотистого и др. Растительные желчегонные - низкотоксичные. Кроме холеретический действия, много растительных лекарственных средств обладают спазмолитическим, обезболивающим и секретиноподибну действие. Показаниями к их применению являются диски- не со желчных путей, запор, связанный с дефицитом желчи, нейровегетативные нарушения печени и поджелудочной железы.

Цветки бессмертника песчаного, или кошачьих лапок (Flores Helichrysi arenarii s. Gnaphalium arenarium L.), стимулируют образование желчи, секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, повышают тонус желчного пузыря. На выход желчи в двенадцатиперстную кишку не влияют. Применяют в виде отваров или настоев жидкого или сухого экстракта. В виде таблеток назначают фламин, содержащий комплекс действующих веществ цветочных корзин.

Препараты из столбиков с рыльцами кукурузы (Styli cum stigmatis Zea maydis) значительно увеличивают секрецию желчи и облегчают ее поступления в двенадцатиперстную кишку. Снижается вязкость желчи и относительная плотность. За счет того, что в препарате содержится филлохинон (витамин К1), ускоряется процесс свертывания крови. Препараты особенно эффективны при лечении больных хроническим холециститом и холангит. При систематическом приеме у больных уменьшаются боли в области печени, прекращаются тошнота, рвота, метеоризм, уменьшаются размеры печени. Длительный прием препаратов с столбиков с рыльцами кукурузы дают неплохой и стойкий эффект при желчнокаменной болезни.

Плоды шиповника (Fructus Rose) содержат набор витаминов (С, В2, Р, К, Е, А), каротин, сахара, лимонную кислоту, пектильни и дубильные вещества. По содержанию витамина С шиповник не имеет себе равных среди растений. В плодах концентрация достигает более 20%, увеличиваясь по мере созревания. Из сухих плодов готовят отвары и настои, экстракты, сиропы, таблетки, драже, а также препарат холосас .

Холосас - препарат сгущенного экстракта, густая, темно-бурого цвета жидкость, сладкая. Оказывает желчегонное и холеспазмолитичну действие, эффективен при лечении хронического гепатита, холецистита, холангита и тому подобное.

Препараты шиповника как желчегонные и спазмолитические средства назначают при заболеваниях печени, желчного пузыря и желудочно-кишечного тракта, так как они усиливают секреторную функцию печени и желудка. Кроме того, препараты шиповника широко назначают при гипо- и авитаминозе.

Как желчегонные средства назначают также желчегонный сбор, комбинированные препараты - холагол и др.

Показания к назначению холеретический средств широки. их применяют при различных заболеваниях печени - хроническом гепатите, холецистите, холангите, циррозе печени и др. с целью улучшения дренажной функции. Постоянное движение желчи в желчных протоках ликвидирует застойные явления, уменьшается абсорбция в кровь составных частей желчи, уменьшаются воспалительные явления и процесс образования камней, устраняются условия для развития инфекций. Иногда холеретический средства назначают одновременно с магния сульфатом или минеральными водами (боржоми, ессентуки № 4 и 17, донецкая и др.).

Результатом лечения холеретический средствами является исчезновение желтизны кожи и склер (поскольку нормализуется химический состав желчи, размеры и функция печени). Исчезают боль и напряжение в правом подреберье, горечь во рту, метеоризм. При длительном применении у многих больных прекращаются приступы печеночной колики или они реже беспокоят больных.

При инфекционных процессах печени и желчных ходов холеретики назначают с антисептиками или антибактериальными препаратами. Желчегонные препараты, содержащие желчные кислоты, применяют при длительном хирургическом дренаже желчных ходов, желчного пузыря, а также как средства заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот, наблюдается при циррозе печени.

При закупорке общего печеночного протока конкрементом небольших размеров холеретический средства назначают с магния сульфатом и спазмолитическим средствами - атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, нитроглицерин, метацин и др. В результате выше места обтурации увеличивается давление, а сфинктер Одди (мышца, которая сжимает общий желчный проток) и сама протока расслабляются. Это способствует продвижению конкрементов в кишечник.

При заболеваниях печени и желчных путей часто желчегонные средства комбинируют с слабительными для ликвидации запора и связанного с ним обратного всасывания в кровь токсических веществ из кишечника и компонентов желчи.

Противопоказаны холеретический средства при острых гепатитах, острой и подострой дистрофии печени, обтурационной желтухи.

Побочное действие проявляется редко. Иногда препараты желчи и желчных кислот могут вызвать понос, ощущение тепла или неинтенсивного, кратковременной боли в епига- стральний участке, обычно при застойной форме гепатита.

Лекарственные средства, которые способствуют выведению желчи в кишечник (холекинетики, Холеспазмолитики). Эти средства расслабляют сфинктер Одди и повышают двигательную активность желчного пузыря. Это приводит к выходу желчи в кишечник, а также из печени, минуя желчный пузырь. К наиболее известным холекинетическое средствам относятся магния сульфат, сорбит, ксилит .

Магния сульфат (вводят через зонд в двенадцатиперстную кишку) вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди. Через 10-15 мин выделяется темная желчь, затем света. Темную желчь считают пузырной, светлую - печеночной. При гипотонии желчного пузыря темная желчь выделяется позже (через 25-40 мин). Эти порции желчи, как и порцию А (содержание двенадцатиперстной кишки), направляют в лабораторию.

Кроме диагностического дуоденального зондирования, магния сульфат используют с лечебной целью для слепого зондирования. Для этого больному натощак рекомендуют выпить 60 мл 30% раствора препарата, лечь на правый бок, положив на область печени грелку на 2:00.

При лечении хронического холецистита и холангита магния сульфат назначают внутрь (по 1 столовой ложке 25 % раствора три раза в день).

Магния сульфат обладает широким спектром эффектов, которые зависят также от пути введения.

Кроме влияния на желчно систему, магния сульфат оказывает успокаивающее, противосудорожное, спазмолитическое эффект при парентеральном введении, слабительное - при введении в желудок.

Холеспазмолитични средства - атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, папаверин и другие - не вызывают активного выхода желчи в кишечник. Они лишь устраняют спазм желчных путей, поэтому широко используются при приступах желчной колики у больных желчнокаменной болезнью, острый холецистит, холангит, во время обострения хронического холецистита и др. Характерная желчный колика сопровождается болевым синдромом. Устраняя спазм, эти препараты могут уменьшать интенсивность боли. Для полного устранения печеночной колики их сочетают с наркотическими анальгетиками, нейролептиками, противогистаминными средствами.

Холеспазмолитики широко применяются при дискинезии желчных ходов, желчнокаменной болезни, хроническом холецистите и холангитах в сочетании с другими препаратами. Курсовое лечение способствует уменьшению или исчезновению болей.

Средства, которые способствуют растворению желчных камней (холелитолитическое средства) обладают способностью растворять в желчном пузыре небольшие холестериновые камни (диаметром до 10-20 мм). Такое свойство имеют естественное желчный кислота урсо- дезоксихолевая. Холелитолитическое средства открыли новые возможности консервативного лечения желчнокаменной болезни и дополняют основные методы лечения - хирургические и ударнохвильови.

Кислота урсодезоксихолевая (урсофальк, урсохол, урсосан) снижает всасывание эндогенного и экзогенного холестерина в кишечнике, а также подавляет синтез холестерина в печени эффективнее, чем кислота хенодезоксихолевая. Повышает синтез натуральных желчных кислот, поэтому концентрация их в желчи увеличивается, а холестерина - уменьшается. Легко всасывается в тонком кишечнике.

Холелитолитическое свойства урсодезоксихолевой кислоты позволили применять ее в лечении больных желчнокаменной болезнью и калькулезный холецистит.

Урсодезоксихолевой кислоты назначают также при билиарном циррозе печени.

Это средство эффективно только у части больных при длительном лечении (1 год и более). Применяют внутрь.

Побочные эффекты : диарея, кожный зуд, повышение в крови активности аминотрансфераз и др.

Противопоказания: беременность, наличие рентгенпозитивних конкрементов диаметром более 20 мм, закупорки общего желчного протока, наличие частых печеночных колик, цирроза печени, хронического панкреатита и др.

Выведению желчных камней способствует уролесан, содержащий компоненты эфирных масел.

Гепатопротекторные лекарственные средства

Лекарственные средства этой группы повышают устойчивость печени к действию повреждающих факторов, способствующих восстановлению ее функций, повышают детоксикационные возможности органа. Гепатопротекторный эффект осуществляется путем нормализации метаболических процессов в гепатоцитах, повышение активности микросомальных ферментов, восстановление функции клеточных мембран.

Гепатопротекторы применяют при остром и хроническом гепатите, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, в том числе связанных с алкоголизмом. Как гепатопротекторы используют растительные флавоноиды, витаминные препараты (токоферола ацетат, аскорбиновую кислоту), кислоту глутаминовую, эссенциале, тио- триазолин , препараты печени.

Гепатопротекторный эффектом обладают флавоноиды. Это широко распространенные в природе соединения (содержатся в овощах, фруктах, орехах, семечках, дрожжах, цветах, коре деревьев). Имеют широкий спектр биологического действия. Играют значительную роль в окислительно-восстановительных процессах, тормозят окисления, пролонгируя действие адреналина, входящих в состав антиоксидантной системы клеток. Растительные флавоноиды влияют на иммунологические, секреторные, выделительные, сократительные и двигательные процессы. Обладают противовоспалительным, желчегонным, противовирусный, противоязвенный, анальгезу- рующие эффект.

Как гепатопротекторы из группы флавоноидов широко применяют силимарин (легален) , фламин и т. Д.

Силимарин (легален, карсил) получают из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L). Содержит некоторые флавоноиды с гепатопротекторный эффектом - силибинин (силибин), силиданин и силикристин (общее название смеси этих соединений - силимарин). Наибольшую активность имеет силибинин. Механизм гепатопротекторного действия силибинина обусловлен стабилизацией мембран гепатоцитов, антиоксидантным эффектом, стимуляцией синтеза белков, нормализацией обмена фосфолипидов, поддержкой запасов глу- татиону в печени.

Биодоступность силимарина составляет 20-50%, Т1 / 2 6-8 часов. Большая часть выделяется в виде конъюгатов кишечником, меньше - в неизмененном виде почками.

Противопоказания: сахарный диабет с сопутствующим холестатичним синдромом (возможно усиление холестаза, а также декомпенсация сахарного диабета).

Растительные флавоноидные препараты обычно хорошо переносятся больными. Изредка может появиться диарея, неприятные ощущения в желудке, сухость во рту, зуд, сыпь и др.

Выраженные гепатопротекторные и желчегонные свойства имеет Гепабене - комбинированный препарат растительного происхождения, содержит флавоноиды расторопши пятнистой, а также алкалоиды дымянки лекарственной (димници). Гепабене, кроме гепатопротекторного, имеет холеспазмолитичну действие.

Показания: хронический гепатит, цирроз печени, ее токсические поражения, в том числе алкогольные.

Аналогичные эффекты имеют препараты дарсил и силибор .

Созданный также препарат индивидуального флавоноида - силибинина дигидросукцинату натриевая соль . Препарат показан при отравлении бледной поганкой, вводится внутривенно.

К гепатопротекторов принадлежит адеметионин (гептрал ). Есть синтетическим аналогом эндогенного вещества С-аденозин-В-метионина, которую находят в большинстве тканей и жидкостей организма. Гепатопротекторный эффект обусловлен активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метательных групп), а также образованием с цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, имеющих детоксикационные свойства. Кроме того, адеметионин отличается антидепрессивным действием, активируя обмен моноаминов в головном мозге. Обладает болеутоляющим и противовоспалительным действием.

Токоферола ацетат (витамин Е) - природный антиоксидант. Стабилизирующее действие на клеточные и субклеточные мембраны оказывается при воспалительных и дистрофических заболеваниях печени, ее поражении гепатотоксичными средствами - спиртами, противотуберкулезными препаратами, метгемоглобиноутворюючимы соединениями. Главный представитель токоферолов - синтетический препарат токоферола ацетат . Действие препарата на печень заключается в нормализации обмена билирубина, улучшении функционального состояния, уменьшении размера органа Эффект токоферола ацетата усиливается при сочетании его с другими гепатопротекторами.

Показаниями к назначению токоферола ацетата в клинике заболеваний печени является желтуха, поражение печени гепатотоксичными агентами, в частности медикаментозными, хронические гепатиты, холестатические состояния, особенно первичный билиарный цирроз, заболевания печени у больных туберкулезом.

Препарат хорошо переносится даже в больших дозах. Возможны болезненность и образование инфильтратов при введении, аллергические реакции.

Аскорбиновая кислота - еще один препарат, который используют как вспомогательный гепатопротекторное средство в комбинированной терапии при остром и хроническом гепатите, циррозе печени, ее поражении гепатотоксичными агентами.

Кислоту аскорбиновую можно заменить препаратом аскорутин , в состав которого входят аскорбиновая кислота и рутин.

Фосфолипиды (эссенциале) - комбинированный лекарственный препарат, в состав которого вместе с витаминами (пиридоксина, цианокобаламина, кислотой пантотеновой, никотиновой и др.) Входят эссенциальные, то есть незаменимые фосфолипиды, преимущественно фосфатидилхолин из бобов сои. Незаменимые фосфолипиды формируют мембраны клеток и субклеточных структур. Препарат вводят внутрь и внутривенно.

Эссенциале влияет на обменные процессы, особенно липидный обмен, активирует окислительное фосфорилирование, синтез АТФ. Показана мембраностабилизирующее, антиоксидантное и гепатопротекторное активность эссенциале при интоксикации организма гепатотоксическими веществами, препарат тормозит некроз печени. Эссенциале обладает способностью восстанавливать структуру и функцию мембран за счет эссенциальных фосфолипидов. Как следствие, ликвидируются дефекты в клеточных мембранах, вызванные гепатотоксическими агентами. Препарат уменьшает плотность биологических мембран, возникающих с возрастом. Так же как другие антиоксиданты, эссенциале способствует увеличению общей численности рибосом, нормализует соотношение между свободными и мембраносвязанных полисомы в печени, стимулируя тем самым синтез белка.

Показания: острый и хронический гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени, печеночная кома, поражения печени гепатотоксическими агентами, нарушение функции печени у больных туберкулезом, сахарным диабетом и т. Д., Профилактика рецидивов желчнокаменной болезни, пред- и послеоперационное лечение больных, особенно при операциях на печени.

Противопоказания к применению эссенциале не обнаружены.

Оригинальным украинским гепатопротектором и кардиопротектором является тиотриазо- лин . Это синтетический препарат. Имеет противоишемическое, мембраностабилизирующее, антиоксидантное, иммуномодулирующее действие. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность некроза печени, активирует процессы репарации гепатоцитов. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав. Кроме того, тиотриазолин ограничивает и даже уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Активирует фибринолитическую систему.

При приеме внутрь биодоступность составляет 64,5%, период напиввиведен- ния 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10 %. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек, прямой кишки.

Показания: хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени. Как кардиопротектор назначается при ишемической болезни сердца.

Противопоказания: период кормления грудью.

Побочные эффекты при применении в терапевтических дозах не выявлены.

Виешнесекреторная функция печени состоит в непрерывном образовании п выделении желчи в просвет двенадцатиперстной кишки. Часть желчи резервируется в желчном пузыре и при необходимости (например, при употреблении жирной пищи) выбрасывается в кишечник. Всего за сутки у человека выделяется около 1 л желчи. Она играет важную роль в переваривании жиров (эмульгирует их) и стимулирует перистальтику кишечника, способствует всасыванию жирорастворимых витаминов.

Образование и выделение желчи может нарушаться при заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных протоков. Наиболее частыми причинами, затрудняющими поступление желчи в кишечник, являются воспалительные заболевания желчного пузыря (холецистит), желчных протоков (холангит), спазмы желчного протока или закупорка его камнем. При этом желчь задерживается в желчном пузыре, печени, всасывается в кровь и возникает желтуха, а недостаток желчи в кишечнике приводит к нарушению пищеварения, особенно жиров. При спазмах желчного протока или закупорке его камнем (желчно-каменная болезнь) возникает приступ резкой боли в области правого подреберья - печеночная колика.

Назначение желчегонных средств способствует очищению желче- выделительной системы от слизи, микроорганизмов, камней и т.д. и улучшает пищеварение в кишечнике. По механизму действия желчегонные средства делятся на две группы: 1) средства, усиливающие продукцию желчи - холесекретика (холеретики); 2) средства, способствующие выведению желчи - холагола.

Средства группы холесекретика усиливают продукцию желчи печеночными клетками. К ним относятся препараты желчных кислот (кислота дегидрохолевая), таблетки «Аллохол» и «Холензим», содержащие сухую желчь; растительные препараты - холосас . кукурузные рыльца . цветы бессмертника и др. последнее время в качестве холе- секретиков предложены синтетические вещества: оксафенамид . цик- валон , никодин и др.

Некоторые из них обладают также противовоспалительным и антимикробным действием.

К группе холагола относят магния сульфат . м-холиноблокаторы и спазмолитики. Магния сульфат (20-30% раствор) назначают внутрь или вводят через дуоденальный зонд непосредственно в двенадцатиперстную кишку. При этом происходит рефлекторное сокращение желчного пузыря, расслабление сфинктера Одди и желчь из пузыря выбрасывается в кишечник. Подобным действием обладают некоторые

растительные масла (оливковое, подсолнечное) п специально приготовленные препараты эматин, олиметин , холагол и др.

При спазмах желчных протоков или их закупорке камнем назначают спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа и др.) или м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.). Устраняя спазм, они облегчают отток желчи в кишечник. Во время приступа печеночной колики спазмолитики назначают совместно с анальгетиками: морфином, иромедолом или омнопоном.

  • Глава 2. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ
  • Глава 3. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  • Глава 4. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ПЕРИКАРДИТЕ
  • Глава 5. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ
  • Глава 6. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ТРОМБОЭМБОЛИИ ЛЕГОЧНОЙ АРТЕРИИ
  • Глава 7. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ
  • Раздел III. АКТУАЛЬНЫЕ АСПЕКТЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ В ПУЛЬМОНОЛОГИИ. Глава 1. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ПНЕВМОНИИ
  • Глава 2. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ
  • Глава 3. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ
  • Раздел IV. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ В ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ. Глава 1. БОЛЬ В ЖИВОТЕ
  • Глава 2. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ХРОНИЧЕСКОМ ГАСТРИТЕ
  • Глава 3. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ
  • Глава 4. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ
  • Глава 5. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ СИНДРОМЕ РАЗДРАЖЕННОЙ КИШКИ
  • Глава 6. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ АЛКОГОЛЬНОЙ БОЛЕЗНИ ПЕЧЕНИ
  • Глава 7. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ХРОНИЧЕСКОМ ВИРУСНОМ ГЕПАТИТЕ
  • Глава 8. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ЦИРРОЗАХ ПЕЧЕНИ
  • Глава 11. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ХОЛЕСПАЗМОЛИТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (СПАЗМОЛИТИКОВ)
  • Раздел V. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ В ЭНДОКРИНОЛОГИИ. Глава 1. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ САХАРНОМ ДИАБЕТЕ
  • Глава 2. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ САХАРОСНИЖАЮЩИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  • Глава 3. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ КОМАХ
  • Глава 4. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ГИПЕРТИРЕОЗЕ
  • Глава 5. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
  • Глава 6. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ НАДПОЧЕЧНИКОВ
  • Раздел VI. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ В АЛЛЕРГОЛОГИИ И ИММУНОЛОГИИ. Глава 1. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ДИАГНОСТИКЕ И КОРРЕКЦИИ ИММУННОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ
  • Глава 3. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ
  • Глава 4. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ АЛЛЕРГИЧЕСКОМ РИНИТЕ
  • Глава 5. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ПОДХОДЫ К ВЫБОРУ И ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ АНАФИЛАКТИЧЕСКОМ ШОКЕ И ОСТРЫХ ТОКСИКО-АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ НА МЕДИКАМЕНТЫ
  • Раздел VII. НА ЗАМЕТКУ НАЧИНАЮЩЕМУ ВРАЧУ. Глава 1. СИНДРОМ УВЕЛИЧЕННОЙ СКОРОСТИ ОСЕДАНИЯ ЭРИТРОЦИТОВ
  • Глава 4. КОЖНЫЕ ПРОЯВЛЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВСТРЕЧАЮЩИЕСЯ В ПРАКТИКЕ ВРАЧА-ТЕРАПЕВТА
  • Глава 10. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЖЕЛЧЕГОННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

    Глава 10. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЖЕЛЧЕГОННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

    В настоящее время общепринятая классификация желчегонных средств отсутствует. Разделение препаратов на представленные ниже группы носит весьма условный характер, поскольку многие из них обладают смешанным действием.

    1.Препараты, стимулирующие желчеобразование (холеретики).

    Препараты, увеличивающие секрецию желчи и образование желчных кислот (истинные холеретики):

    Синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид, осалмид, цикловалон, гимекромон, фенипентол® и др.;

    Препараты растительного происхождения: барбариса обыкновенного, бессмертника песчаного, кукурузных рылец, пижмы обыкновенной, шиповника, артишока и др.

    Препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики): натрия салицилат, минеральные воды.

    2.Препараты, стимулирующие желчевыделение (холекинетики).

    Магния сульфат.

    Многоатомные спирты: сорбитол (сорбит  ), ксилит  , маннитол (маннит  ), милит  .

    Холеретики с холекинетическим эффектом:

    Препараты растительного происхождения: препараты барбариса (берберина бисульфат *);

    Синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид, осалмид, фенипентол®.

    ОБЩИЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

    ХОЛЕРЕТИКОВ

    Действие холеретиков обусловлено рефлекторными реакциями слизистой оболочки преимущественно тонкой кишки при воздействии на нее желчи, желчных кислот или эфирных масел, а также влиянием этих препаратов на экзосекрецию печени. Истинные холеретики способны увеличить секрецию желчи и содержание в ней холатов. Гидрохолеретики не увеличивают холатохолестериновый коэффициент. Желчегонные препараты способствуют также повышению осмотического градиента между желчью и кровью, что усиливает фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, ускоряет отток желчи по желчным путям, снижает возможность выпадения в осадок холестерина, а следовательно, предупреждает образование холелитиаза, предотвращает восходящие инфекции, уменьшает интенсивность воспаления.

    Холеретики также усиливают переваривающую и двигательную активность тонкой кишки и способствуют лучшему всасыванию жирорастворимых витаминов. При хроническом холангите холеретики улучшают общее состояние, уменьшают зуд кожи, желтушность, уровень билирубина в крови. Применение холеретиков способствует также уменьшению болей, тошноты, запора и др.

    ОБЩИЕ ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ

    Показания к назначению холеретиков: холециститы, холангиты. Холеретики нередко комбинируют со слабительными средствами, которые ликвидируют запор и уменьшают всасывание токсических веществ из кишечника. Сочетание холеретиков с миотропными спазмолитиками может способствовать продвижению мелких камней по холедоху и выходу их в кишечник.

    ОБЩИЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    Острые гепатиты, острые и подострые дистрофии печени, обтурационная желтуха.

    ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ И РЕЖИМА ДОЗИРОВАНИЯ РАЗЛИЧНЫХ ПРЕПАРАТОВ

    Препараты, увеличивающие секрецию желчи и образование желчных кислот (истинные холеретики)

    Препараты, содержащие желчные кислоты

    Аллохол*

    Аллохол* является комбинированным препаратом и содержит сухую желчь животных (0,08 г), сухой экстракт чеснока (0,04 г), экстракт крапивы (0,005 г), активированный уголь (0,025 г), наполнитель (0,3 г). Содержащаяся в препарате сухая желчь вызывает усиление секреции собственной желчи, при этом содержание желчных кислот в ней увеличивается. Действие препарата обусловлено усилением не только секреторной функции печени, но и секреторной и двигательной активности желудочно-кишечного тракта, уменьшением процессов гниения и брожения в кишечнике, усилением перистальтики толстой кишки. Принимают по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки после еды в течение месяца. Курс лечения можно повторять через 3 мес.

    Холензим*

    Это комбинированный препарат в форме драже. Содержит сухую животную желчь (0,1 г), ферменты поджелудочной железы и кишечника животных (по 0,1 г). Препарат обладает желчегонной активностью и в связи с содержанием ферментов (трипсина и амилазы) и желчи улучшает переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонкой кишке. Улучшает функциональное состояние желудочно-кишечного тракта, нормализует процесс пищеварения. Холеретическое действие у холензима* невысокое, обладает спазмолитическим действием. Назначают по 2 таблетки (0,5 г) 3 раза после еды, действие продолжается 1,5-2 ч, а лечение - до 4 нед. Улучшает аппетит и усвоение пищи, уменьшает болевые ощущения в области желудка и желчного пузыря.

    Хологон (дегидрохолевая кислота )

    Наименее токсичная из всех желчных кислот. Действие начинается через 10-20 мин, максимум наступает через 2 ч. Продолжительность курса до 4-8 нед. Назначают по 0,2-0,4 г 3-4 раза в сутки внутрь после еды при холангитах, хронических холециститах.

    Дехолин

    Это натриевая соль дегидрохолевой кислоты. Действует так же, как хологон  . Выпускается и в ампулах по5мл5и20% раствора. Действие продолжается 2-3 ч. Максимум действия наблюдается в течение 1 ч. Отмечается усиление диуреза, поэтому может применяться при циррозах печени с асцитом. Вводят в вену около 5-10 мл 5% раствора 1 раз в сутки, затем 5-10 мл 20% раствора 2-3 дня. Затем делают перерыв на 2-3 дня. Иногда с осторожностью назначают дехолин * для изгнания мелких камней, предварительно вводят 0,5 мл 0,1% раствора атропина (атропина сульфат *), затем внутривенно 5 мл 20% дехолина * .

    Желчь (лиобил )

    Лиобил* представляет собой лиофилизированную бычью желчь. Таблетки по 0,2 г белого цвета, покрытые оболочкой. В их состав входит ацетилфталилцеллюлоза, обеспечивающая устойчивость таблетки в кислой среде желудка и растворимость в щелочной среде кишечника. Содержащаяся в таблетках желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника. Применяют в качестве желчегонного средства при гепатитах, холециститах и других заболеваниях печени, хронических колитах с пониженной моторикой и привычном запоре. Используют также при хронических панкреатитах с пониженной секреторной функцией поджелудочной железы. Назначают внутрь взрослым по 1-3 таблетки 3 раза в сутки в конце еды. Курс лечения 1-2 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

    Синтетические холеретики

    Гидроксиметилникотинамид (никодин )

    Гидроксиметилникотинамид - это производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным (холеретическим) эффектом, а также способствует выделению желчи (холекинетическое действие). Кроме этого, обладает бактериостатическим и бактерицидным действием, что связано с тем, что в процессе метаболизма происходит отщепление формальдегидной части молекулы препарата. Другая часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами витамина РР, повышает секреторную функцию паренхимы печени, усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник. Препарат используют в комплексном лечении нарушений функций печени, при холециститах, а также инфекциях мочевыводящих путей и гастроэнтеритах. Проявляет эффективность при лечении инфекций,

    вызванных кишечной палочкой. Препарат целесообразно использовать при сочетании воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и колитами. Для усиления антибактериального действия применяют совместно с антибиотиками.

    Назначают внутрь по 0,5-1,0 г (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды, запивают 1/2 стакана воды. Доза гидроксиметилникотинамида может быть увеличена до 8 г/сут при лечении заболеваний, сопровождающихся лихорадочным состоянием, а также при совместном назначении с антибиотиками при их недостаточной эффективности. После снижения температуры тела до нормальных значений суточную дозу препарата уменьшают до 4-3 г, а затем дают по 1,0-0,5 г/сут в течение 10-14 дней. Курс лечения при необходимости повторяют.

    Осалмид (оксафенамид , параоксифенилсалициламид )

    Осалмид усиливает образование (холеретическое действие) и выделение (холекинетическое действие) желчи, оказывает спазмолитическое действие, снижая тонус желчевыводящих путей. Способствует нормализации состава желчи. Обладает способностью снижать уровень холестерина в крови, что более четко проявляется при гиперхолестеринемии. Назначают при хронических холециститах, холангитах, холецистогепатитах, желчно-каменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся нарушениями желчеобразования и желчеотделения. Препарат также используют для усиления желчеотделения перед дуоденальным зондированием. Принимают внутрь в таблетках по 0,25-0,5 г 3 раза в среднем 15-20 дней.

    Цикловалон(циквалон )

    Препарат стимулирует желчеобразование и обладает противовоспалительным действием. Назначают внутрь в первые 2 дня по 0,3 г (3 таблетки) в сутки, в дальнейшем по 0,4 г/сут в 3-4 приема. Курс лечения составляет 3-4 нед. При необходимости проводят повторные курсы с перерывом в течение месяца. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях в начале лечения может отмечаться чувство давления в области печени и желчного пузыря, появление или усиление горечи во рту. Эти явления проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

    Гимекромон (одестон )

    Возбуждает рецепторы слизистой оболочки кишечника и рефлекторно усиливает секрецию и отделение желчи. Препарат повышает

    осмотический градиент между желчью и кровью, что приводит к увеличению фильтрации в желчные канальцы электролитов и воды, снижению содержания холатов. Предупреждает кристаллизацию холестерина и развитие холелитиаза. Он также оказывает селективное миотропное спазмолитическое действие на желчевыводящие пути и их сфинктеры, но не влияет на моторику желчного пузыря и протоков, гладкую мускулатуру кишечника (не ослабляет кишечную перистальтику) и сосудов (не снижает артериальное давление).

    Показан также при состоянии после оперативных вмешательств на желчном пузыре и желчных путях. Снижение аппетита, тошнота, запор, рвота (на фоне гипосекреции желчи).

    Назначают препарат внутрь за 30 мин до еды. Взрослым по 200- 400 мг (до 800 мг) 3 раза в сутки перед едой в течение 2-3 нед; детям по 200-600 мг/сут за 1-3 приема. Из побочных реакций отмечают аллергические реакции, при длительном применении - диарею, метеоризм, головную боль, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

    Фенипентол®

    Повышает объем выделяемой желчи (холеретическое действие), нормализует количество содержащихся в ней холестерина и желчных кислот, а также способствует выделению желчи (холекинетическое действие). Его действие опосредовано через возбуждение рецепторов слизистой оболочки кишечника и рефлекторную стимуляцию секреции желчи. Увеличение секреции желчных кислот активирует липазу поджелудочного сока и улучшает эмульгирование жиров с последующей нормализацией их усвоения. Тормозит образование желчных и холестериновых камней в основном за счет повышения осмотической фильтрации воды и электролитов в желчные протоки. Также способствует облегчению выхода желчи в кишечник.

    Фенипентол® показан при бродильной, гнилостной диспепсии, при хронических заболеваниях желчного пузыря, печени и поджелудочной железы. Препарат назначают внутрь по 200 мг 3 раза в сутки непосредственно перед приемом пищи, запивая не менее 200 мл воды. Среди побочных действий отмечают дискомфорт в эпигастральной области (ощущение распирания, переполнения, давления), тошноту, изжогу, метеоризм, аллергические реакции. Фенипентол ® противопоказан при гиперчувствительности к нему, остром гепатите с обструкцией желчевыводящих путей, остром холецистите, холангите, остром

    панкреатите, эмпиеме желчного пузыря. С осторожностью используют при беременности и в детском возрасте.

    Препараты растительного происхождения

    Барбарис обыкновенный (Berberis vulgaris)

    Применяется лекарственная форма в виде спиртовой настойки. Содержит алкалоид берберин (производное изохинолина) из корней и листьев барбариса. Способствует усилению желчеобразования (холеретическое действие) и облегчает выделение желчи (холекинетическое действие). Помимо этого берберин обладает широким спектром фармакологических эффектов: снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений, вызывает сокращение матки. Ранее применялся для лечения лейшманиоза и малярии. Желчегонное действие оказывает также настойка из листьев барбариса амурского (Tinctura foliorum Berberis amurensis), которая кроме берберина содержит и другие алкалоиды. Настойка готовится из расчета 1:5 на 40% спирте. Назначают по 15-20 капель 2-3 раза в сутки.

    Берберина бисульфат*

    Представляет собой производное барберина в таблетированной форме. Обладает холеретическим и холекинетическим свойствами. Его используют в качестве желчегонного средства при хроническом гепатите, холецистите, желчно-каменной болезни. Принимают внутрь по 0,005- 0,01 г (1-2 таблетки) 3 раза в сутки перед едой. Курс лечения - 2-4 нед. Препараты барберина противопоказаны при беременности.

    Бессмертник песчаный

    Содержащиеся в бессмертнике песчаном флавоноиды приводят к усилению секреции желчи, желудочного и панкреатического сока, улучшают состав желчи, способствуют замедлению перистальтики желудка и кишечника, усиливают диурез и способствуют учащению позывов к мочеиспусканию. Бессмертник песчаный также обладает бактерицидным действием. Показан при желчно-каменной болезни, хронических холециститах и гепатитах, дискинезии желчных путей. В практике используют различные лекарственные формы. Они представлены настоями, отварами, а также таблетированными формами. Отвар готовят из расчета 6,0-12,0 г сухого вещества на 200 мл воды. Назначают по 0,5 стакана в теплом виде 2-3 раза в сутки за полчаса до еды. Не дает побочных явлений даже при длительном применении.

    Фламин *

    Фламин * представляет собой таблетированную форму сухого концентрата бессмертника песчаного, содержащего сумму флавоноидов. Применяют при хронических холециститах, гепатохолециститах, дискинезиях желчных путей. Назначают взрослым по 0,005 (1 таблетка) 3 раза в сутки за 30 мин до еды (с небольшим количеством теплой воды, поскольку в холодной воде препарат трудно растворим). Курс лечения составляет от 10 до 40 дней в зависимости от течения заболевания. Для применения в детской практике выпускаются гранулы фламина * для приготовления суспензии. Они фасуются в стеклянные банки вместимостью 150 мл, содержащие 18,4 г гранул. В состав гранул входят фламин (0,18 г), пектин (1 г), кислота лимонная (0,1 г), кислота сорбиновая и сахар (до 18,4 г). Для приготовления лекарственной формы к содержимому банки добавляют свежепрокипяченную и охлажденную до комнатной температуры (до метки 100 мл) воду, взбалтывают до образования равномерной суспензии. Дают детям в следующих дозах: от 1 мес до 1 года - разовая 2,5 мл, суточная - до 7,5 мл; 1-3 года - разовая 5 мл, суточная - 15 мл; 4-5 лет - разовая 7,5 мл, суточная - 22,5 мл; старше 5 лет - разовая 10 мл, суточная - 30 мл. Курс лечения - 10-14 дней.

    Кукурузы столбики с рыльцами

    Кукурузы столбики с рыльцами собраны в период созревания початков кукурузы. В состав этого растительного сырья входят такие активные вещества, как ситостерол, стигмастерол, жирные и эфирные масла, сапонины, витамин К. Кукурузные рыльца служат желчегонным и мочегонным средством, применяются при хронических холециститах, холангитах, при нарушениях желчеотделения. Препарат усиливает секрецию желчи, уменьшает ее вязкость, снижает содержание в ней билирубина, уменьшает тонус сфинктера Одди, а также увеличивает содержание протромбина в крови и повышает свертываемость крови за счет наличия витамина К.

    Пижма обыкновенная*

    Применяется в форме спиртового экстракта из листьев и цветков. Действие заключается в усилении секреции желчи, повышении тонуса желчного пузыря, уменьшении вязкости желчи. Оказывает болеутоляющее и противомикробное действие.

    Также оказывает выраженное противолямблиозное действие. Применяют по 1 столовой ложке 2-4 раза в течение 15-20 дней.

    Пижмы обыкновенной цветков экстракт (танацехол  )

    Танацехол* - это препарат, получаемый из цветков пижмы обыкновенной (Tanacetum vulgare L.). Усиливает секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчный пузырь и желчные протоки. Применяют у взрослых в качестве желчегонного и спазмолитического средства при хронических холециститах, дискинезиях желчных путей. Назначают внутрь после еды по 0,05-0,1 г (по 1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Курс лечения составляет 20-30 дней. При применении танацехола * возможны аллергические реакции.

    Шиповника плодов экстракт (холосас )

    Препарат представляет собой концентрированный водный экстракт из плодов шиповника коричневого. Применяют по 1 чайной ложке 3 раза в сутки. Увеличивает секрецию желчи и содержание в ней желчных кислот, уменьшает тонус общего желчного протока и сфинктера Одди, облегчает выход желчи в двенадцатиперстную кишку.

    Артишока листьев экстракт (хофитол )

    Представляет собой водный экстракт свежих листьев артишока полевого (Cynara scolymus). В растительном сырье содержатся аскорбиновая кислота, каротин, витамины В 1 и В 2 , а также другие активные вещества. Они способствуют нормализации обмена веществ в организме. Препарат обладает желчегонным, гепатопротекторным и диуретическим свойствами, снижает содержание мочевины в крови, оказывает детоксицирующее действие на паренхиму печени и почек при лечении антибиотиками, способствует выделению из организма токсинов (в том числе нитросоединений, алкалоидов, солей тяжелых металлов).

    Препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики)

    1.Натрия салицилат.

    2.Минеральные воды.

    К минеральным водам, обладающим гидрохолеретическим действием, относят гидрокарбонатно-хлоридно-натриевую воду «Ессентуки» №4, 17, 20, «Ижевская», «Славяновская», «Смирновская», «Нарзан», «Нафтуся» и др. Подобными эффектами обладают также карловарская соль искусственная * и моршинская слабительная соль * . При гипертонически-гиперкинетической форме дискинезии назначают минеральные воды низкой степени минерализации («Славяновская»,

    «Смирновская», «Ессентуки» №4 и 20, «Нарзан» и др.). Применяют подогретыми до 40-45 °С дробно, 5-6 приемов в сутки, или за 45 мин до еды, в количестве 100-150 мл. При гипотонически-гипокинетической форме дискинезии рекомендуются минеральные воды высокой степени минерализации («Ессентуки» №17) в холодном или подогретом до 25 °С виде по 200-250 мл 2-3 раза в сутки за 30-90 мин до еды. Лучше начинать прием воды с 50-100 мл, постепенно увеличивая до полного объема. При желчнокаменной болезни рекомендуется прием воды «Нафтуся», обладающей слабым желчегонным действием, в подогретом до 40-45 °С виде.

    Общий механизм действия и основные фармакодинамические эффекты холекинетиков

    Действие этой группы препаратов связано с повышением тонуса желчного пузыря, а также снижением тонуса желчных протоков и сфинктера Одди. Считается, что холекинетики раздражают интерорецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, в специализированных клетках которой вырабатывается холецистокинин (панкреозимин) - гормон, молекула которого состоит из 33 аминокислотных остатков. Основные эффекты этого гормона - мощное усиление моторики желчного пузыря и значительное стимулирование панкреатической секреции ферментов. Синхронное с сокращением желчного пузыря расслабление сфинктера Одди способствует поступлению желчи в двенадцатиперстную кишку, туда же выделяются стимулированные эндогенным или экзогенным гормоном панкреатические ферменты. Тем самым создаются оптимальные условия для расщепления пищевых продуктов.

    Общие показания

    Препараты этой группы используются при проведении дуоденального зондирования, рентгенологического и ультразвукового исследований, а также в комплексном лечении холециститов, дискинезии и других заболеваний желчевыводящих путей.

    Особенности действия и режима дозирования различных препаратов

    Магния сульфат

    Магния сульфат раздражает нервные окончания слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, оказывает спазмолитическое и холеретическое действие. Часто используется для дуоденального зондирования

    (50 мл 30% раствора). Как лечебное средство назначается 25% раствор (по 1 столовой ложке 3 раза в сутки).

    Многоатомные спирты

    Сорбитол (сорбит  ), ксилит  , маннитол (маннит  ), милит  оказывают холекинетическое действие, вызывают сокращение желчного пузыря и расслабляют сфинктер Одди. По холекинетической активности превосходят магния сульфат. Сорбитол стимулирует выработку эндогенного холецистокинина, увеличивает бактериальный синтез витаминов В 1 и В 2 , усиливает всасывание витамина В 12 . Рекомендуются для дуоденального зондирования и при рентгенологическом исследовании в качестве стимулятора моторной функции желчного пузыря.

    К холекинетикам относят также некоторые препараты с выраженным эффектом стимулирования желчеобразования (холеретическим действием). Это препараты растительного происхождения: препараты барбариса (берберина бисульфат *) и синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид, осалмид, фенипентол®. Их описание представлено в разделе, посвященном холеретикам.

    КЛИНИЧЕСКИЙ РАЗБОР

    Больной М., 53 года, обратился с жалобами на беспокоящие последние 3 дня тупые боли и тяжесть в правом подреберье, усиливающиеся после еды, вздутие живота, горечь во рту.

    Полтора года назад у пациента уже были вышеописанные симптомы, в связи с чем он находился на стационарном лечении, где был поставлен диагноз: хронический некалькулезный холецистит.

    Результаты обследования

    Клинический и биохимический анализы крови в норме. Исследование кала на простейших, гельминтов и их яйца - «отрицательно».

    Ультразвуковое исследование брюшной полости при поступлении

    Печень нормальных размеров. Переднезадний размер правой доли 13,7 см. Переднезадний размер левой доли 6,9 см. Контуры четкие, структура паренхимы однородная. Воротная вена не расширена,

    диаметр 12 мм. Внутрипеченочные желчные протоки не расширены. Холедох - диаметр 3 мм, не расширен.

    Желчный пузырь расположен обычно, форма не изменена. Размеры увеличены: длинник 13,1 см, поперечник 3,8 см. Стенки утолщены - 4 мм. Полость неоднородная, гиперэхогенная взвесь. Конкременты не обнаружены.

    Поджелудочная железа: размеры не изменены. Головка 26 мм, тело 12 мм, хвост 17 мм. Структура паренхимы однородная, образований нет.

    После желчегонного завтрака желчный пузырь сократился на 1/3. сократительная функция снижена.

    Заключение

    Увеличение размеров и утолщение стенок желчного пузыря. Ультразвуковая картина хронического некалькулезного холецистита. Снижение сократительной функции желчного пузыря.

    Диагноз

    Хронический некалькулезный холецистит, обострение. Лечение

    1.Диета. Частый (4-6 раз в день) и дробный (небольшими порциями) прием пищи. Из рациона необходимо исключить жирную, жареную, острую пищу, газированные напитки, вино, пиво, яичные желтки, орехи, сдобу, блюда в холодном виде, крем, сырые овощи и фрукты. Рекомендована свежеприготовленная пища в теплом виде.

    Стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики, холесекретики):

    • Препараты, увеличивающие секрецию желчи гепатоцитами и образование желчных кислот или содержащие желчные кислоты (истинные холеретики).
  • Результатом действия холеретиков является не только увеличение объема продуцируемой печенью желчи, но также:
    • повышение содержания в желчи солей желчных кислот, что способствует снижению литогенности желчи;
    • усиление продукции поджелудочной железой липазы и гидрокарбонатов (этот факт в ряде случаев играет положительную роль, но в ряде случаев — отрицательную. С этим, например, связано такое противопоказание для желчегонных препаратов, как острый и обострение хронического панкреатита);
    • уменьшение процессов брожения в кишечнике, что способствует коррекции состава кишечной флоры.
  • Истинные холеретики увеличивают продукцию желчных кислот и/или содержат их. К таким средствам относят «Хологон», «Аллохол», «Холензим», «Лиобил».
    • «Хологон» (оксихолин) стимулирует синтез первичных желчных кислот, увеличивает объем желчи, образование солей желчных кислот, усиливает фильтрацию воды и электролитов в гепатоцитах, печеночный кровоток , обладает диуретическим и послабляющим эффектами. Назначают по 200 —400 мг 3 раза в 1 сут после еды курсом до 3—4 нед.
    • «Аллохол» представляет собой комбинацию сухой желчи животных, сухого экстракта чеснока, экстракта крапивы и активированного угля. Стимулирует секрецию желчи и желчных кислот, способствует снижению литогенных свойств желчи, но меньше, чем «Хологон», влияет на объем желчной секреции; способствует уменьшению метеоризма, брожения, имеет послабляющее действие. Назначают по 1—2 таблетке 3 раза в 1 сут после еды на срок до 4 нед.
    • «Холензим» является комбинацией сухой желчи, высушенной ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонкой кишки убойного скота. Особенностью является сочетание холеретических свойств с наличием в составе препарата ферментов (в частности, амилолитических и протеолитических). Стимулирует секрецию желчи, но практически не влияет на ее объем, оказывает холеспазмолитическое действие. Следовательно, препарат показан не только при хроническом бескаменном холецистите, но и при сопутствующих билиарном панкреатите и энтерите. Назначают по одной таблетке 3 раза в 1 сут после еды до 4 нед.
    • «Лиобил» — препарат на основе лиофилизированной бычьей желчи, содержит в несколько раз больше желчных кислот, чем перечисленные средства. Оказывает выраженное холеретическое действие, уменьшает содержание в желчи холестерина и билирубина, повышает коллоидную стабильность желчи и снижает ее литогенность, стимулирует внешнесекреторную функцию поджелудочной железы, улучшает гидролиз и всасывание жиров в тонкой кишке. Препарат особенно целесообразен при билиарной недостаточности, гипомоторной дисфункции ЖП, ПХЭС, при послеоперационных желчных свищах. Назначают по 1—2 таблетки 3 раза в 1 сут в конце еды курсом до 4 нед.
    • Холеретическим эффектом обладают препараты УДХК («Урсофальк») и ХДХК («Хенофальк»). В частности, «Урсофальк» усиливает гидрокарбонатный холерез.
    • Синтетические желчегонные препараты представлены «Никодином», «Оксафенамидом», «Циквалоном» и «Одестоном».
      • «Никодин» — производное амидов никотиновой кислоты и формальдегида, поэтому обладает не только желчегонным, но и бактериостатическим, бактерицидным эффектами, а также свойствами витамина РР, то есть параллельно с назначением «Никодина» не стоит применять антибактериальные средства. Наиболее целесообразен при бактериальных воспалительных процессах в желчных путях, но без конкрементов. Назначают по 500—1000 мг 3 раза в 1 сут перед едой курсом до 14 сут.
      • «Оксафенамид» — производное салициловой кислоты. Особенностью препарата является гидрохолеретическое действие (что способствует уменьшению вязкости и литогенности желчи). Оказывает выраженное холеспазмолитическое и умеренное противовоспалительное действие, что обусловливает его преимущества при гиперкинетической дисфункции ЖП и гипертонусе сфинктера Одди на фоне хронического бескаменного холецистита в стадии обострения. Назначают по 250—500 мг до 4 раз в 1 сут перед едой курсом до 4 нед.
      • «Циквалон» — производное циклогексанона. Оказывает холеретическое, противовоспалительное и холекинетическое действие. Поэтому показан преимущественно при гипокинетической дисфункции ЖП, его гипотонии в сочетании с абактериальным обострением бескаменного холецистита. При бактериальном обострении холецистита «Циквалон» следует сочетать с антимикробными средствами. Однако препарат имеет негативное свойство — повышает давление в портальной системе. Назначают по 100 мг 3—4 раза в 1 сут курсом до 4 нед.
      • Гимекромон («Одестон») — сочетает в себе холеретические, холеспазмалитические свойства. Важно, что препарат действует селективно, то есть не влияет на гладкие мышцы всего пищеварительного кана¬ла и ЖП, но снижает тонус сфинктера Одди и сфинктера Люткенса. В результате «Одестон» уменьшает боль при гиперкинетической дисфункции ЖП, его гипертонусе и гипертонусе билиарных сфинктеров. Результатом действия препарата является также уменьшение застоя желчи в ЖП, выраженности воспаления, снижение риска формирования конкремен¬тов (увеличивается содержание в желчи желчных кислот). Назначают по 200—400 мг 3 раза в 1 сут перед едой курсом до 4 нед. Препарат противопоказан при непроходимости желчных путей, нарушении функции печени и почек, болезни Крона, пептической язве.
    Растительные желчегонные средства действуют мягче, чем истинные и синтетические холеретики. В их состав входят различные эфирные масла , смолы, фитостерины, флавоны, терпены, сапонины, гликозиды, ментол и его эфиры, дубильные вещества, виноградный