Ванкомицин показания к применению. Международное непатентованное название

Представлены аналоги лекарства ванкомицин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Ванкомицин - Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ванкомицин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Ванкомицин
0,5г пор.д / пр.р - ра д / инф.Красфарма (Красфарма ОАО (Россия)	171.50
Пор. для пригот. р - ра для инф. 1г Красфарма (Красфарма ОАО (Россия)	314
Ванколед
Ванкомабол
Ванкомицин (Vancomycin*)
Ванкомицин Дж
Ванкомицин стерильный
Ванкомицин Эльфа
Ванкомицин-Тева
Фл 500мг (TEVA (Израиль)	213
Фл 1г (TEVA (Израиль)	384.30
1г л - т для приг.р - ра д / инф. фл (Тева Прайвэт Ко. Лтд (Венгрия)	392.60
Ванкомицина гидрохлорид
Ванкомицина гидрохлорид-Фармаплант
Ванкорус
Лиофилизат для приготовления р - ра для инфузий фл 500мг (Синтез ОАО (Россия)	166.80
Лиофилизат для пригот. р - ра для инф фл 1г (Синтез ОАО (Россия)	242.60
Ванкоцин
Ванмиксан
Веро-Ванкомицин
Лиофилизат для р - ра для инфузий 0,5 г флаконы 1шт., упак. (Лэнс - Фарм, Россия)	366
Эдицин
Порошок для приготовления р - ра для инъекций фл 0,5г (Лек д.д. (Словения)	470
Порошок для инъекций фл 1г (Лек д.д. (Словения)	708.50

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве ванкомицин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Четыре посетителя сообщили о побочных эффектах

Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	1		50.0%
Дорогое	1		50.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Четыре посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Ванкомицин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	3		75.0%
1 раз в день	1		25.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Двенадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
201-500мг	4		33.3%
501мг-1г	4		33.3%
1-5мг	2		16.7%
11-50мг	1		8.3%
101-200мг	1		8.3%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Один посетитель сообщил о времени приема

В какое время лучше принимать Ванкомицин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

44 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Ванкомицин

Регистрационный номер:

ЛCP-005916/08-280708
Торговое название: Ванкомицин.

Международное непатентованное название:

Ванкомицин.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Один флакон содержит
Активное вещество: Ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) - 0,5 г и 1,0 г. Описание: белый или белый с кремоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-гликопептид.
Код ATX: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки -бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp
. Оптимум действия - при pH 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Фаумакокинетика
Максимальная концентрация (С max) после внутривенной инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через; 1-2 ч.
Связь с белками плазмы - 55 %.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т ½) при нормальной функции почек: взрослые -около 6 ч (4-11 ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста - 2-3 ч; Т ½ при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению

Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).

Способ применения и дозы

Только внутривенно, рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
Взрослым - по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям в течение первой недели жизни - начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 месяца - по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза -15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями - до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин - обычная доза, при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин - 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) × (140 - возраст (лет)/72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин - полученный результат умножается на 0,85).
Приготовление раствора:
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.
Приготовление раствора для приема внутрь:
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и стафилококкового энтероколита.
Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым - по 0,5-2 г 3-4 раза, детям - 0,04 г/кг 3 - 4 раза. Продолжительность лечения - 7 - 10 дней.

Побочные действия

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека", связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропенйя, преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в месте введения.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.
Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Раствор ванкомицина имеет низкий уровень рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания

Применение во II-III триместре беременности возможно только по "жизненным" показаниям. При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому Ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5 - 5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1,0 г.
По 0,5 или 1,0 г порошка во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производитель

«Лайка Лэбс. Лимитед»
Участок № 4801/В и 4802/А,
Промышленная зона GIDC, Анклешвар - 393002, Индия
Упаковано * :
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»/владельца регистрационного удостоверения
* При упаковке препарата на ЗАО «Скопинский фармацевшческий завод», с. Успенское указывают наименование, адрес, телефон и факс этого предприятия и дополнительно указывают адрес, телефон, факс и адрес электронной почты ЗАО. «МАКИЗ-ФАРМА».

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Антибиотик группы гликопептидов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде почти белого (с розоватым или светло-коричневым оттенком) порошка.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до pH 3.2-3.3), азот, вода д/и.

Флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro ванкомицин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovis и энтерококки (например, Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов действует синергидно in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков, не принадлежащих энтерогруппе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus (группа вириданс).

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Фармакокинетика

У лиц с нормальной функцией почек многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 мин) создавало средние концентрации в около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузий - около 8 мг/л. Многократные инфузий 500 мг, вводимые в течение 30 мин, создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л, а через 6 ч - около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Средний T 1/2 ванкомицина из плазмы составляет 4-6 ч у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счёт клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний клиренс плазмы составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. V d колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитониальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний T 1/2 составляет 7.5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания

— эндокардит;

Ванкомицин эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridaus или S. bovis. При эндокардите, вызванном энтерококками (например, E. faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами.

Имеются сведения о том, что ванкомицин эффективен при лечении дифтероидного эндокардита. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном S. epidermidis или diphtheroids, после протезирования клапана.

В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита.

— сепсис;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции нижних отделов дыхательного тракта;

— инфекции кожи и мягких тканей;

Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами в случаях: аллергии к пенициллину; непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; инфекциях, вызыванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.

— псевдомембранозный колит (как раствор для приема внутрь).

Противопоказания

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— неврит слухового нерва;

— гиперчувствительность к ванкомицину.

С осторожностью применять при нарушении слуха (в том числе в анамнезе), при беременности (II и III триместр).

Дозировка

При введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин. У больных, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин. Однако, в случае таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Взрослые:

Доза для больных с нормальной функцией почек составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети:

Дети раннего возраста и новорожденные:

Для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели их жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Больные с нарушенной функцией почек и пожилые больные :

Больным с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.

Таблица доз ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1.9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг 1 раз в несколько дней (при КК 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней). При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.

Инструкции по приготовлению раствора для внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведенного вышеуказанным образом ванкомицина, следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0.9% раствор для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Побочные действия

Организм в целом: анафнлактоидные реакции.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца; приливы; снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Желудочно-кишечный тракт: тошнота; псевдомембранозный колит.

Система крови: агранулоцитоз; эозинофилия; нейтропения; тромбоцитопения.

Влияние на почки: интерстициальный нефрит; изменение функциональных почечных тестов; нарушение функции почек.

Кожные покровы: эксфолиативный дерматит; реакции гиперчувствительности; доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз; зудящий дерматоз; сыпь; синдром "красного человека"; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз; крапивница; васкулит.

Органы чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты. У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Другие: озноб; лекарственная лихорадка; некроз тканей в местах инъекций; боль в местах инъекций; тромбофлебиты.

Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром "красного человека", покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение. корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном в/в введении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/ил и нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, АСК или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность.

Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы Ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть внутривенную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Особые указания

При назначении новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови.

Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях, остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 минут, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на , т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Больным, получающим ванкомицин в/в, должен периодически проводиться анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является "раздражающим" агентом и поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2.5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Беременность и лактация

Применение во II-III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.

Применение в детском возрасте

Обычная доза составляет 10 мг/кг и вводится в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели их жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин

При нарушениях функции почек

Ванкомицин следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью (желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре 15°-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Каждый флакон содержит: активное вещество: ванкомицин (в виде ванкомицина

Описание

Порошок или пористая масса от белого до белого с сероватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis , действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp ., Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile). К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Bacillus.

Оптимум действия - при рН=8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp ., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками. При применении внутрь не оказывает системного действия, действует локально на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcus aureus , Clostridium difficile ).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (C max) после внутривенной инфузий 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после внутривенной инфузий 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 55%. Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Ванкомицин проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т 1/2) при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч (4-11 ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста - 2-3 ч; Т 1/2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Плохо адсорбируется при приеме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным С. difficile .

Показания к применению

Ванкомицин показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами метициллин-резистентных стафилококков. Он показан для назначения в следующих случаях:

1) для пациентов с аллергическими реакциями на антибактериальные средства из группы пенициллинов;

2) для пациентов, которым не могут быть назначены или у которых не получено положительного результата после назначения других антибактериальных средств, включая пенициллины или цефалоспорины;

3) при инфекциях, вызванных ванкомицин-чувствительными микроорганизмами, устойчивыми к другим антимикробным средствам.

Ванкомицин показан для начальной терапии при инфекциях, возбудителями которых с высокой вероятностью рассматриваются метициллин-резистентные стафилококки, но после получения результатов исследований чувствительности к антибактериальным средствам, терапия должна быть соответствующим образом скорректирована.

Ванкомицин показан для лечения стафилококкового эндокардита. Его эффективность была подтверждена при лечении инфекций, вызванных стафилококками, включая септицемию, инфекции костей, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи и кожных структур. Если стафилококковая инфекция является гнойной и локализованной, антибактериальные средства используются в качестве дополнения к соответствующему хирургическому лечению.

Существуют данные о том, что ванкомицин эффективен в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызванного Streptococcus viridans или S . bovis . Для эндокардита, вызванного энтерококками (например, Е. faecalis ), ванкомицин может быть эффективен только в комбинации с аминогликозидами. Существуют данные о том, что ванкомицин эффективен для лечения дифтероидного эндокардита. Ванкомицин применяется в комбинации или с рифампицином или с аминогликозидами или с рифампицином и аминогликозидами (например, при лечении эндокардита, возникшего в раннем периоде после протезирования клапанов, вызванного S . epidermidis или дифтероидами).

Ванкомицин для применения внутрь используется для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile , и энтероколита, вызванного Staphylococcus aureus . Образцы для бактериологических культур должны быть получены для выделения и идентификации возбудителей, а также определения их чувствительности к ванкомицину.

Для уменьшения развития антибиотикорезистентности и поддержания эффективности ванкомицина и других антибактериальных средств, ванкомицин следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые вызваны микроорганизмами с подтвержденной чувствительностью к данному средству. После получения результатов исследований чувствительности к антибактериальным средствам, терапия должна быть соответствующим образом скорректирована. При отсутствии результатов бактериологических исследований учитываются данные местных эпидемиологических исследований.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, неврит слухового нерва, беременность (1-й триместр).

С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (2-й и 3-й триместры).

Беременность и период лактации

Противопоказано применение во время 1 триместра беременности и в период лактации. Применение во II-III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят только внутривенно (внутримышечные инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.

Взрослым - по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 часов, либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденным детям - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 часов; у детей в возрасте 1 месяца применяют ту же дозу каждые 8 часов.

Дети старше 1 месяца - по 10 мг/кг каждые 6 часов или по 20 мг/кг каждые 12 часов.

Пациентам с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пожилых пациентов ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.

Таблица доз ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/24 часа. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней (при КК 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней). При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-14 дней. Инструкции по приготовлению раствора для внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. ТРЕБУЕТСЯ ДАЛЬНЕЙШЕЕ РАЗВЕДЕНИЕ приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного выше указанным образом ванкомицина следует вводить путем дрjбных внутривенных инфузий в течение не менее 60 минут. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения необходимо проверить визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь

Применение внутрь при псевдомембранозном колите, стафилококковом энтероколите:

Суточная доза для взрослых - 500-2000 мг, разделенная на 3-4 приема; для детей – 40 мг/кг, разделенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза для взрослых и детей - 2000 мг. Продолжительность лечения - 7-10 дней.

Раствор для приема внутрь готовится путем растворения соответствующей дозы лиофилизата в 30 мл воды.

Побочное действие

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделителъной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.

Местные реакции (при нарушении правил инфузий): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Меры предосторожности

При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией. В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением артериального давления и, в редких случаях, остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 минут, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией. Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Ванкомицин является «раздражающим агентом», поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Существуют данные о случаях развития ототоксичности у пациентов, получавших ванкомицин. Признаки ототоксичности могут быть временными или постоянными. Сообщалось, что ототоксичность чаще всего развивается у пациентов, которые получали высокие дозы ванкомицина; пациентов, у которых ранее были нарушения слуха, или у пациентов, которые получали сопутствующую терапию другими ототоксическими средствами (например, аминогликозидами). Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, потому что риск токсичности значительно повышается при назначении высоких доз и продолжительном времени нахождении ванкомицина в крови.

После назначения практически всех антибактериальных средств, включая ванкомицин, возможно развитие Clostridium difficile - ассоциированной диареи (КДАД), степень тяжести которой варьирует от диареи легкой степени тяжести до колита, приводящего к летальному исходу.

Назначение антибактериальных средств приводит к изменению нормальной флоры кишечника, что ведет к избыточному росту Clostridium difficile . Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию КДАД. КДАД может быть рефрактерна к антимикробной терапии и потребовать колектомии. КДАД должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, которым были назначены антибактериальные средства. Необходим тщательный сбор анамнеза в случаях, когда диарея развивается в течение двух месяцев после назначения антибактериальных средств. Если КДАД подозревается или подтверждена, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения антибактериальных средств, не действующих против Clostridium difficile . Необходима адекватная гидратация, мониторинг электролитов, назначение антибактериальных средств, действующих на Clostridium difficile , симптоматическое лечение, в случае необходимости - хирургическое лечение.

Длительное применение ванкомицина может привести к чрезмерному росту антибиотикорезистентных микроорганизмов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом. В случае развития суперинфекции во время терапии должны быть приняты соответствующие меры. В редких случаях сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, связанного с Clostridium difficile , у пациентов, получавших ванкомицин внутривенно.

Для того, чтобы свести к минимуму риск нефротоксичности при лечении пациентов с нарушениями функций почек или пациентов, получающих сопутствующую терапию аминогликозидами, необходим постоянный мониторинг функции почек. Периодическое обследование слуховой функции может быть полезным для уменьшения риска ототоксичности.

Существуют данные о развитии обратимой нейтропении у пациентов, получающих ванкомицин. У пациентов, получающих длительную терапию ванкомицином, или пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут привести к нейтропении, необходим периодический контроль количества лейкоцитов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, требующими концентрации внимания.

Форма выпуска

Во флаконах по 500 мг или 1000 мг, флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: по 40 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по применению в групповые коробки.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Средняя цена онлайн* , 238 р. (1,0 N1 флак пор д/р-ра)

Где купить:

Инструкция по применению

Такой представитель гликопептидной группы антибиотиков как ванкомицин применяется в основном для лечения достаточно тяжелых заболеваний бактериальной этиологии. Целесообразным считается использование данного антибиотика для лечения таких заболеваний:

• вызванный Clostridium difficile энтероколит (который еще называют антибиотик-ассоциированным);
• бактериальные менингиты, энцефалиты и энцефаломиелиты;
• септицемия, остеомиелит;
• эндокардит с острым, а также подострым течением;
• при пневмонии, вызванной чувствительными к данному антибиотику бактериями;
• местные бактериальные инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи.

Также может применяться и при других инфекциях в случае неэффективности назначенных антибиотиков или их непереносимости.

Способ применения и дозировки

Препарат применяют как для внутривенного капельного введения, так и для введения внутрь. При этом введение ванкомицина внутримышечно, а также внутривенно струйно запрещено. Дозы для разных групп пациентов несколько отличаются:

• взрослым пациентам, а также детям после 12 лет обычно назначают в суточной дозе 2 г, которые вводят внутривенно, медленно – по 500мг каждые 6 часов, при этом каждая из доз вводится на протяжении не менее часа, при скорости введения не превышающей 10 мг в минуту. Возраст, а также такие факторы как ожирение, могут приводить к необходимости коррекции дозы (коррекцию выполняют исходя из сывороточной концентрации антибиотика);
• детям в возрасте от одного месяца и до 12 лет ванкомицин назначают в дозировке 40 мг на кг массы тела. Вводят препарат также как и в случае со взрослыми пациентами – 6 раз в день, со скоростью введения не более 10 мг в минуту, введение также должно длиться не менее часа;
• для новорожденных детей применяют начальную дозу 15 мг на кг массы тела, после – 10 мг с интервалом в 12 часов для детей первой недели жизни, для новорожденных начиная со второй недели дозы те же, но введение с промежутками в 8 часов;
• важно чтобы в готовом к введению растворе препарата содержание ванкомицина не превышало 5 мг в 1мл. Максимальная детская суточная доза ванкомицина составляет 2г, как и в случае с взрослыми пациентами;
• больным с почечной недостаточностью необходим индивидуальный подбор дозы ванкомицина с учетом содержания креатинина в сыворотке;
• с целью лечения стафилококкового энтероколита, а также псевдомембранозного колита нередко назначают ванкомицин внутрь. Для приготовления раствора для приема внутрь необходимо разовую дозу (500мг) растворить в 30 мл воды. Принимают такой раствор от 3 до 4 раз в сутки. При необходимости раствор может вводиться через зонд.

К абсолютным противопоказаниям для применения ванкомицина относятся:

• первый триместр беременности, а также лактация;
• непереносимость препарата;
• поражения слухового нерва.

С осторожностью применение возможно:

• у пациентов с заболеваниями органов слуха в анамнезе;
• в случае почечной недостаточности;
• применение во втором и третьем триместре беременности оправдано только по жизненным показаниям.

Применение в период беременности

Ванкомицин относится к категории С по FDA, что означает выявленные в ходе испытаний на животных негативные воздействия на плод (соответствующие требованиям испытания на людях препараты из категории С не проходили).

Подобные препараты могут быть использованы, если предполагаемая польза для женщины превышает возможный вред для плода.

И все же в период, когда плод наиболее уязвим (первый триместр), ванкомицин не применяется. В случае назначения антибиотика в период лактации, кормление грудью необходимо временно прекратить.

Передозировка

При передозировке ванкомицином наблюдаются характерные для побочных эффектов симптомы, только выраженные в гораздо большей степени.

Специфического антидота для данного препарата не существует, а значит лечение передозировки симптоматическое, в первую очередь направлено на сохранение функции почек. Проведение гемодиализа при передозировке ванкомицином неэффективно.

Возможные побочные эффекты при приеме ванкомицина

Чаще всего при лечении ванкомицином побочные явления наблюдаются при несоблюдении правил введения препарата, а именно в случае слишком быстрого поступления лекарственного средста в кровь при внутривенном введении (струйно вводить ванкомицин запрещено!), или при введении внутримышечно.

При слишком быстром введении наблюдаются различные анафилактоидные реакции – снижение артериального давления, затруднение дыхания, появление сыпи и кожного зуда , а также тахикардия, озноб и гиперемия верхней части тела.

Из местных реакций могут наблюдаться воспаление вен, боль в месте введения и отмирание тканей в месте введения. Среди других побочных эффектов при лечении ванкомицином могут наблюдаться:

Поражения почек, вплоть до развития почечной недостаточности, риск развития которой особенно велик при совместном использовании нескольких нефротоксических лекарственных средств. Гораздо реже возможно развитие интерстициального нефрита.

Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться тошнота, а также антибиотик-ассоциированный колит.

Из органов чувств страдает в первую очередь слуховой анализатор – возможно снижение слуха, ощущение звона в ушах, головокружение.

Также может наблюдаться временное угнетение процессов кроветворения.

Может наблюдаться сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.

Состав

Состав препарата – ванкомицина гидрохлорид лиофилизированный.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики

Ванкомицин достаточно плохо всасывается из пищеварительного тракта, поэтому кроме случаев, когда патологический процесс локализован собственно в кишечнике (как при антибиотик-асоциированном колите), данный препарат используется для внутривенного введения, при котором достигаются достаточные концентрации практически во всех жидкостях организма.

В здоровом организме ванкомицин не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, однако при заболеваниях, которые приводят к повышению проницаемости ГЭБ (к примеру, при менингите) данный антибиотик все же создает терапевтическую концентрацию в спинномозговой жидкости. Может проникать сквозь гематоплацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат эффективен преимущественно против грамположительных бактерий, как аэробных, так и анаэробных, включая метициллин-устойчивые штаммы стафилококков, а также устойчивые к пенициллинам штаммы стрептококков.

Ванкомицин обладает бактерицидным действием, которое базируется на способности препарата нарушать процессы формирования клеточной стенки, увеличивать ее проницаемость, а также препятствовать процессам синтеза рибонуклеиновой кислоты.

Неэффективен при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микробами, грибами, простейшими и вирусами.

Срок годности препарата два года с момента изготовления. Хранить ванкомицин необходимо при температуре не выше без доступа света. Из аптек препарат должен отпускаться по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

• при использовании с другими препаратами, обладающими нефро- и ототоксическими свойствами возможно усиление нежелаетльных эффектов;
• колестирамин способен снижать эффективность ванкомицина при совместном применении;
• некоторые препараты (в первую очередь антигистаминные) могут скрывать ототоксическое действие антибиотика, следовательно, при одновременном приеме нужна особая осторожность;
• средства для общей анестезии при использовании с ванкомицином могут увеличивать вероятность падения артериального давления.

Лекарственная форма:   лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь Состав:

Состав на один флакон

Действующее вещество:

Ванкомицина гидрохлорид 0,5126 г1,0252 г

в пересчете на основание (ванкомицин)0,5 г1,0 г.

Описание:

Лиофилизированная масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-гликопептид АТХ:  

J.01.X.A.01 Ванкомицин

J.01.X.A Антибиотики гликопептидной структуры

Фармакодинамика:

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis . Бактерицидное действие ванкомицина осуществляется за счет ингибирования биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов. Кроме того, может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro ванкомицин обычно проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae , Streptococcus spp . группы viridians . Streptococcus bovis и энтерококки (например. Enterococcus faecalis , Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и Corynebacterium spp . К другим микроорганизмам, чувствительным к ванкомицину in vitro , относятся Listeria monocytogenes , микроорганизмы рода Lactobacillus , Actinomyces , Clostridium и Bacillus .

Имеются сведения о том, что in vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.

Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus , Streptococcus spp . (не принадлежащих к энтерогруппе D ), Enterococcus spp ., Streptococcus spp . группы viridians .

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов микобактерий, вирусов, простейших и грибов.

При применении внутрь не оказывает системного действия, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте ( Staphylococcus aureus , Clostridium difficile ).

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема 0,5 г каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 мг/л до 3,0 мг/л.

После внутривенного введения (в/в) ванкомицина в дозе 0,5 г пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата (33 мг/л), через 1 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л.

После в/в введения ванкомицина в дозе 1,0 г концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 20 мкг/мл до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 мкг/мл до 10 мкг/мл.

Средние концентрации в плазме крови после в/в инфузии 0,5 г ванкомицина в течение 60 мин составили около 33 мг/л в конце инфузии; через 1 ч около -7,3 мг/л и через 4 ч- около 5,7 мг/л.

Концентрации препарата в плазме крови при многократном введении препарата аналогичны таковым при однократном введении.

Распределение

Объем распределения колеблется от 0,2 л/кг до 1,25 л/кг.

Объем распределения у новорожденных и детей схож и незначительно меньше, чем у взрослых, и составляет 0,53-0,82 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30-55 %. После в/в введения обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткань ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек. проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 ч. Около 75 % дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В незначительных количествах может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс - около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80 %.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т1/2 составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания:

Для внутривенных инфузий

Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp . (включая пенициллиназообразующие и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp . (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибактериальными препаратами, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам.

Эндокардит:

- вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

- вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в комбинации с аминогликозидами);

- ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими препаратами);

- профилактика эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к антибактериальным препаратам пенициллинового ряда.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями:

- сепсис;

- инфекции центральной нервной системы (менингит);

- инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

- инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, абсцесс легкого);

- инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь

- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile ;

- энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ванкомицину.

- Неврит слухового нерва.

С осторожностью:

Нарушение слуха (в том числе в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (I, II и III триместр), пациенты с аллергией на (возможность перекрестной аллергической реакции).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно только по "жизненным" показаниям, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Для в/в инфузионного введения и приема внутрь.

Препарат вводится только в/в капельно!

Препарат нельзя вводить внутримышечно или в/в болюсно (струйно)!

Взрослым препарат следует вводить в/в по 2,0 г в сутки (по 0,5 г каждые 6 ч или по 1,0 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза - 1,0 г, максимальная суточная доза - 2,0 г.

Детям старше 1 мес. препарат следует вводить в/в в дозе 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели жизни. Начиная со 2-й недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. Максимальная разовая доза для новорожденных составляет 15 мг/кг массы тела, суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2,0 г). Пациентам с ожирением препарат назначается в обычных дозах.

Пациентам с нарушением функции почек необходимо подбирать дозу индивидуально. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать клиренс креатинина (КК).

Дозы ванкомицина для пациентов с нарушенной функцией ночек

КК, мл/мин	Доза ванкомицина, мг/сут
	1545
	1390
	1235
	1080

Эти расчеты нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/сут. При анурии рекомендуется вводить по 1,0 г каждые 7-10 дней.

Коррекция дозы путем увеличения интервалов между введениями

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно корректировать дозу путем увеличения интервалов между введениями: при КК 10-50 мл/мин - по 1,0 г каждые 3-7 дней, при КК <10 мл/мин - по 1,0 г каждые 7-14 дней. У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате снижения функции почек может потребоваться значительное уменьшение дозы.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций. Для получения раствора концентрацией 50 мг/мл 0,5 г ванкомицина разводят в 10 мл воды для инъекций или 1,0 г ванкомицина разводят в 20 мл воды для инъекций.

Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре (до 25 °С) в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 96 ч.

Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом препарата следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций: для 0,5 г - 100 мл, для 1,0 г - 200 мл.

Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь. Рекомендуемая доза 0,5 г разводится в 30 мл воды.

Разведенный раствор может назначаться для питья или вводиться пациенту через зонд. Пищевые сиропы могут быть использованы для улучшения вкуса раствора для перорального приема.

Взрослым назначают по 0,5-2,0 г, разделенных на 3-4 приема, детям - в суточной дозе 40 мг/кг, 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,0 г. Продолжительность лечения - 7-10 дней.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний. не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы : лейкопения, обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитоемия, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы : анафилактические реакции.

Нарушения со стороны сердца : остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов : снижение артериального давления, шок, васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Нарушения со стороны органа зрения : преходящее, длительное (до 10 ч) слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения : преходящая или постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, дыхательные шумы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз; лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : почечная недостаточность, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у пациентов могут развиться анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца, дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата также может вызвать синдром "красного человека" (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

У ряда пациентов, получавших , наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут быть преходящими и носить постоянный характер. В большинстве случаев такие реакции наблюдалось у пациентов с тугоухостью и почечной недостаточностью в анамнезе, получавших высокие дозы ванкомицина, или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами, вызывающими развитие ототоксичности, например, аминогликозидами.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Взаимодействие:

При одновременном применении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема и анафилактоидные реакции (в том числе снижение артериального давления, сыпь, крапивница и зуд). Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед индукцией анестезии может снизить вероятность возникновения этих реакций. Если вводят во время или сразу после операции, при одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметония йодида), то их эффекты (нервно-мышечная блокада) могут быть усилены и продлены.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, или другие салицилаты, бацитрацин,

Антигистаминные средства, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, головокружение и снижение слуха).

Несовместимость. Раствор ванкомицина имеет низкий pH, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать его смешивания с щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо хорошо промыть инфузионную систему между процедурами введения данных антибактериальных препаратов. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Особые указания: Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением артериального давление и в редких случаях - остановкой сердца. следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

У некоторых пациентов с воспалительными заболеваниями слизистой оболочки кишечника возможна значительная системная абсорбция при приеме ванкомицина внутрь, поэтому возможен риск развития побочных реакций, связанных с пероральным применением ванкомицина.

Из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови) поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, минимальная - 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для пациентов с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально. Пациентам, получающим необходимо периодически проводить анализ крови и контролировать функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин , так как были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии. является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Наблюдались тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2,5-5,0 мг/мл) и чередования мест введения препарата.

Длительное применение ванкомицина может привести к появлению устойчивых штаммов бактерий и развитию суперинфекции.

В редких случаях сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, связанного с Clostridium difficile , у пациентов, получавших внутривенно.

Ванкомицин плохо всасывается после перорального приема, поэтому может назначаться перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile .

Применение в педиатрии

При назначении новорожденным (в том числе недоношенным) рекомендуется контроль концентрации ванкомицина в плазме крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Специальные исследования влияния ванкомицина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились.

Во время лечения может ощущаться снижение когнитивных функций. Пациентов следует информировать о возможном головокружении, связанном с падением артериального давления. Следует рекомендовать им соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь 0,5 г и 1,0 г.

Упаковка:

По 0,5 г или 1,0 г препарата в пересчете на основание во флаконы бесцветного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми, или комбинированными.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.