Антигистаминные препараты нового поколения перечень. Антигистаминные препараты: мифы и реальность

Люди, которые сталкиваются с проявлениями аллергии, регулярно покупают антигистаминные препараты и знают, что это такое.

Своевременно принятые таблетки спасают от изнурительного кашля, отечности, сыпи, зуда и покраснения кожи. Подобные лекарства фармацевтическая промышленность выпускает в течение многих лет, и каждая новая партия оформляется как отдельное поколение.

Сегодня мы поговорим об антигистаминных средствах последнего поколения и рассмотрим наиболее эффективные из них.

Общее понятие об антигистаминных препаратах

Всем желающим углубленно разобраться в вопросе, что это такое – антигистаминные средства, врачи объясняют, что данные препараты созданы для противостояния гистамину – аллергическому медиатору.

Когда человеческий организм вступает в контакт с раздражителем, вырабатываются специфические вещества, повышенную активность среди которых проявляет гистамин. У здорового человека он располагается в тучных клетках и остается неактивным. Под воздействием аллергена гистамин вступает в активную фазу и провоцирует симптомы аллергии.

Для купирования негативных реакций в разное время изобретались медикаменты, способные понижать количество гистамина и нейтрализовать его вредное влияние на человека. Таким образом, антигистаминные препараты – это общее определение всех лекарств, которые обладают указанной эффективностью. На сегодняшний день их классификация насчитывает 4 поколения.

Преимуществами рассматриваемых лекарств являются щадящее воздействие на организм, в частности, на сердечно-сосудистую систему, быстрое купирование симптомов и пролонгированный эффект.

Обзор антигистаминных препаратов нового поколения

Антигистаминные препараты также называют блокираторами H1-рецепторов. Они довольно безопасны для организма, но все же имеют некоторые противопоказания. Например, при беременности и в детском возрасте врач вправе не назначать таблетки против аллергии, если в их инструкции в числе противопоказаний указаны эти состояния.

Все антигистаминные препараты нового поколения – перечень новых лекарств:

• Эриус.
• Ксизал.
• Бамипин.
• Цетиризин.
• Эбастин.
• Фенспирид.
• Левоцетиризин.
• Фексофенадин.
• Дезлоратадин.

Выделить наиболее эффективные антигистаминные препараты 4 поколения из этого списка сложно, т. к. некоторые из них появились относительно недавно и еще не успели зарекомендовать себя на все 100 %. Востребованным вариантом лечения аллергии считается феноксофенадин. Приём таблеток с содержанием этого вещества не оказывает на больного снотворного и кардиотоксического эффекта.

Медикаменты с цетиризином хорошо убирают кожные проявления аллергоза. Одна таблетка приносит существенное облегчение через 2 часа от момента употребления. Результат сохраняется на продолжительное время.

Лекарство Эриус является усовершенствованным аналогом Лоратадина. Но его эффективность выше примерно в 2.5 раза. Эриус подходит для детей возрастом от 1 года, которые склонны к аллергии. Им препарат дают в жидкой форме дозировкой 2.5 мл 1 раз в день. С 5 лет дозировку Эриуса увеличивают до 5 мл. С 12 лет ребенку дают по 10 мл лекарства в сутки.

Повышенным спросом сегодня пользуется и лекарство Ксизал. Оно не допускает высвобождения медиаторов воспаления. Результативность определяется надежным устранением аллергических реакций.

Фексадин (Аллегра, Телфаст)

Препарат с фексофенадином уменьшает выработку гистамина и полностью блокирует гистаминовые рецепторы. Подходит для лечения сезонной аллергии и хронической уртикарии. Средство не вызывает привыкания. На организм воздействует 24 часа.

Фексадин нельзя принимать при беременности, ГВ и детям младше 12 лет.

Зодак (Цетрин, Зиртек, Цетиризин)

Эффективность принятой таблетки ощущается через 20 минут, а после отмены препарата сохраняется еще на 72 часа. Зодак и его синонимы используют для лечения и профилактики аллергоза. Допускается длительное применение. Форма выпуска не только таблетки, но и сироп, и капли.

В педиатрии капли Зодак используют с 6 месяцев. После 1 года назначают сироп. Таблетки дети могут принимать с 6 лет. Дозировки по каждому типу лекарства подбираются индивидуально.

Цетиризин нельзя принимать беременным. Если есть необходимость лечения аллергии в период лактации, малыша временно отлучают от груди.

Ксизал (Супрастинекс, Левоцетиризин)

Капли и таблетки Ксизал срабатывают через 40 минут после приёма.

Медикамент показан для лечения крапивницы, аллергии, кожного зуда. Детям антигистаминные препараты четвертого поколения от аллергии под названием Ксизал назначают с 2 лет и 6-ти (капли и таблетки соответственно). Педиатр просчитывает дозировку по возрасту и весу ребенка.

При беременности Ксизал запрещен. Но его можно принимать в процессе грудного вскармливания.

Супрастинекс хорошо помогает при сезонной аллергии, когда организм реагирует на пыльцу цветущих растений. Как основное лекарственное средство его используют в терапии конъюнктивита и ринита аллергической природы. Принимают Супрастинекс с пищей.

Дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал)

Дезлоратадин и его синонимы обладают антигистаминными и противовоспалительными свойствами.

Они быстро лечат сезонную аллергию и рецидивирующую крапивницу, но порой вызывают такие побочные эффекты, как головная боль и сухость во рту. Продается Дезлоратадин в форме таблеток и сиропа.

Детям 2 – 6 лет врачи назначают сироп. Таблетки разрешено применять только с 6 лет. Беременным и кормящим женщинам Дезлоратадин полностью противопоказан. Но при отёке Квинке и бронхоспазме специалист может подобрать щадящий вариант применения этого лекарства.

Антигистаминные препараты для самых маленьких

Новорожденным детям принимать антигистаминные средства не рекомендуется. Но иногда возникают ситуации, когда обойтись без лекарств не получается, например, если малыша ужалило насекомое. С 1 месяца жизни ребенку можно давать Фенистил в каплях.

Димедрол, который раньше детям давали в разных случаях, педиатры сегодня назначают только с 7-го месяца жизни.

Наиболее щадящим вариантом для самых маленьких считается Супрастин. Он быстро проявляет лечебные свойства без причинения малейшего вреда организму. Также деткам назначают Фенкарол и Тавегил. При крапивнице, лекарственном дерматозе и пищевой аллергии ребенку лучше давать Тавегил. Таблетки снимают отёчность, восстанавливают цвет кожи и работают как противозудное средство.

Аналогами Тавегила являются Донормил, Димедрол, Бравегил и Клемастин. Их ребенок принимает при наличии противопоказаний к применению Тавегила.

С 2 до 5 лет детский организм постепенно укрепляется и может нормально переносить более сильные лекарства. При зуде кожи названия антигистаминных препаратов для данной возрастной группы пациентов специалист рассмотрит следующие:

Об Эриусе упоминалось выше, сейчас сделаем акцент на Цетрин. Эти таблетки можно использовать для профилактики аллергии у деток, склонных к негативным реакциям. При индивидуальной непереносимости составных компонентов Цетрин заменяют аналогами – Летизен, Цетиринакс, Зодак, Зетринал. После 2 лет ребенок может принимать Астемизол.

С 6 лет список антигистаминных препаратов расширяют, поскольку таким детям подходят лекарства разных поколений – от 1 до 4. Младшие школьники могут пить таблетки Зиртек, Терфенадин, Клемастин, Гленцет, Супрастинекс, Цезера.

Что говорит Комаровский

Известный педиатр Е.О. Комаровский не советует родителям давать маленьким детям антигистаминные препараты без крайней необходимости и врачебных назначений. Если педиатр или аллерголог счел нужным прописать ребенку противоаллергическое средство, принимать его можно не более 7 дней.

Также Евгений Олегович запрещает сочетать антигистамины с антибиотиками и говорит о том, что вовсе необязательно давать ребенку антигистаминную таблетку накануне прививки или после вакцинирования.

Некоторые родители, исходя из собственных соображений, перед АКДС стараются напоить чадо Супрастином, однако Комаровский не видит в этом никакого смысла. Детский доктор поясняет, что реакция организма на вакцину не имеет ничего общего с проявлениями аллергии.

Женщины-аллергики, планирующие обзавестись потомством, всегда интересуются, какие антигистаминные препараты можно принимать при беременности и желательно при лактации, или стоит перетерпеть неудобства, связанные с поллинозом, сыпью и отечностью. Врачи говорят, что в период гестации женщинам лучше не принимать каких-либо лекарств, т. к. они потенциально опасны для матери и плода.

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

• I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
• II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
• III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

10. Донормил

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

• антигистаминные препараты;
• мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
• топические и системные глюкокортикостероиды;
• интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

• вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
• расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
• вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
• рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
• усиливает секрецию желудочного сока;
• играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

• возникает бронхоспазм;
• слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
• появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
• пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

• этилендиамины;
• этаноламины;
• алкиламины;
• производные хинуклидина;
• производные альфакарболина;
• производные фенотиазина;
• производные пиперидина;
• производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:

• дифенгидрамин (димедрол);
• доксиламин (донормил);
• клемастин (тавегил);
• хлоропирамин (супрастин);
• мебгидролин (диазолин);
• прометазин (пипольфен);
• квифенадин (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) и другие.

1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:

• акривастин (семпрекс);
• диметинден (фенистил);
• терфенадин (гистадин);
• азеластин (аллергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• бамипин (совентол).

1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодин (эриус);
• левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

• местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
• седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
• противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
• противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
• атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
• противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
• противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
• антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
• расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

• быстрое начало действия;
• большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
• дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
• при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
• поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
• не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

К какому врачу обратиться

При появлении острых симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или педиатру, а затем к аллергологу. При необходимости назначается консультация офтальмолога, дерматолога, ЛОР-врача, пульмонолога.

Аллергия - бич XXI века. Заболевание, распространенность которого в последние десятилетия стремительно растет, особенно в развитых странах мира, до сих пор остается неизлечимым. Мировая статистика, демонстрирующая число страдающих от различных проявлений аллергической реакции, поражает даже самое смелое воображение. Судите сами: 20% популяции ежегодно мучаются от аллергического ринита, 6% вынуждены соблюдать диету и принимать таблетки от аллергии, около 20% жителей планеты испытывают симптомы атопического дерматита . Не менее впечатляют цифры, отражающие количество страдающих еще более тяжелыми патологиями, имеющими аллергическое происхождение. В зависимости от страны проживания около 1-18% людей не могут нормально дышать из-за приступов бронхиальной астмы. Около 0,05-2% популяции испытывают или испытывали в прошлом сопряженный с огромным риском для жизни анафилактический шок.

Таким образом, как минимум половина населения сталкивается с аллергическими проявлениями, причем сосредоточена она как раз большей частью в странах с развитой промышленностью, а, значит, и в РФ. При этом помощь врачей аллергологов, увы, охватывает далеко не всех нуждающихся россиян, что, конечно, усугубляет ситуацию и способствует дальнейшему прогрессированию заболевания. Свою лепту в не очень благоприятное положение дел с лечением аллергии в России вносит и явно недостаточный контроль за отпуском рецептурных противоаллергических средств в отечественных аптеках. Эта тенденция способствует агрессивному самолечению, в том числе и с помощью гормональных лекарств от аллергии, что иногда может заводить больных в глухой угол и приближать развитие тяжелых стадий заболевания.

Столь неприглядную картину мы нарисовали не для того, чтобы пугать читателя. Мы просто хотим, чтобы каждый человек, который столкнулся с аллергией, понимал и тяжесть заболевания, и прогноз в случае неуспешного лечения, и не спешил покупать первые «подсмотренные» в рекламном ролике таблетки. Мы же, в свою очередь, посвятим описанию аллергии подробную статью, которая, надеемся, поможет разобраться в особенностях заболевания, его терапии и в особенностях различных лекарственных препаратах, используемых с этой целью. Разобраться и впредь лечиться только правильно.

Что такое аллергия?

И начнем мы с азов, без которых нельзя понять, как работают таблетки от аллергии. Согласно определению, под аллергией понимают ряд состояний, вызванных гиперчувствительностью иммунной системы к какой-либо субстанции. При этом большинство людей эти же субстанции воспринимает как безопасные и не реагирует на них вовсе. А теперь попробуем описать этот процесс более популярно.

Представьте себе армию, охраняющую границы государства. Она хорошо вооружена и всегда готова к бою. Каждый день враги пытаются взять штурмом тщательно контролируемую границу, но неизменно получают достойный отпор. В один прекрасный день в рядах нашей армии по непонятным причинам происходит смятение. Ее опытные и смелые воины вдруг совершают серьезную ошибку, принимая дружественную делегацию, которая всегда пересекала границу беспрепятственно, за врага. И этим, сами того не желая, наносят непоправимый урон своей стране.

Примерно эти же события развиваются при аллергической реакции.

Иммунная система организма, которая изо дня в день стоит на его защите от сотен бактерий и вирусов, вдруг начинает воспринимать безобидные вещества как смертельных врагов. В результате начинается военная операция, которая слишком дорого обходится самому организму.

Как развивается аллергическая реакция?

Сначала в организме начинается выработка специальных антител, которые не синтезируются в норме, - иммуноглобулинов класса Е. Забегая вперед, скажем, что анализ крови на наличие IgE позволяет достоверно установить, что человек страдает от аллергии и нуждается в лекарствах от нее. Задача иммуноглобулинов Е заключается в связывании вещества, которое ошибочно принимается за агрессивный токсин, - аллергена. В результате формируется устойчивый комплекс антиген-антитело, который должен обезвредить врага. Однако, к сожалению, «обезвредить» без последствий в случае аллергической реакции не получается.

Образованная комбинация антиген-антитело оседает на рецепторах особых клетках иммунной системы под названием тучные.

Под антигеном понимают молекулы, которые способны связываться с антителами.

Они расположены в соединительной ткани. Особенно много тучных клеток под кожей, в районе лимфатических узлов и сосудов. Внутри клеток расположены различные вещества, в тем числе гистамин, регулирующий многие физиологические процессы в организме. Однако наряду с положительной ролью гистамин может играть и отрицательную - именно он является медиатором, то есть веществом, запускающим аллергические реакции. Пока гистамин находится внутри тучных клеток, он не представляет для организма опасности. Но если к рецепторам, расположенным на поверхности, присоединяется комплекс антиген-антитело, стенка тучных клеток разрушается. Соответственно, все содержимое поступает наружу, в том числе и гистамин. И вот тогда наступает его звездный час, а доселе не подозревающие о сложных процессах, происходящих в их организмах, граждане всерьез задумываются о том, какие же таблетки им купить от аллергии. Но торопиться не надо - стоит сначала выяснить, какой именно вид приобретет аллергическая реакция.

Какой бывает аллергия?

А вариантов может быть несколько в зависимости от аллергена и индивидуальной чувствительности. Чаще всего аллергия развивается на пыльцу трав и цветов. В таком случае говорят о сенной лихорадке, или поллинозе. К симптомам, свидетельствующим о заболевании и требующим назначений таблеток или спреев от аллергии, относятся:

• проявления аллергического ринита - насморк, чихание, свербение в носу, ринорея;
• проявления аллергического конъюнктивита - слезотечение, зуд в глазах, покраснение склер;

Гораздо реже лечения таблетками или мазями от аллергии требуют дерматиты, имеющие аллергическую природу. К ним относится ряд заболеваний, среди которых:

• атопический дерматит, характеризуется чрезмерной сухостью и раздражением кожного покрова;
• контактный дерматит, развивается как реакция на соприкосновение с материалами, вызывающими аллергию. Чаще всего это латекс (латексные перчатки), реже - металлические изделия и украшения;
• крапивница , может появляться вследствие реакции на различные пищевые продукты.

Тяжелое хроническое заболевание аллергической природы - бронхиальная астма. Еще более опасными состояниями, сопряженными с риском для жизни, являются отек Квинке и анафилактический шок. Они относятся к аллергическим реакциям немедленного типа, имеют молниеносное начало и требуют немедленной медицинской помощи. Ну а теперь приступим к описанию лекарственных препаратов, которые применяются для лечения различных типов аллергии.

Антигистаминные в качестве препаратов от аллергии: популярно и экономично

Средства этой группы относятся числу наиболее известных и часто применяемых препаратов для лечения пищевой, сезонной аллергии, различных дерматитов, реже - неотложных состояний.

Механизм действия антигистаминных препаратов заключается в блокировании рецепторов, с которыми связывается главный медиатор аллергии гистамин. Они называются Н1-гистаминовыми рецепторами, а препараты, их ингибирующие, соответственно, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, или Н1-антигистаминными.

На сегодняшний день известны три поколения антигистаминных средств, применяемых как для лечения аллергии, так и при некоторых других состояниях.

Приведем список наиболее известных антигистаминных препаратов, которые применяются против аллергии.

Таблица 1. Три поколения антигистаминных противоаллергических препаратов

Первое поколение антигистаминных средств

Используются на протяжении нескольких десятилетий и, тем не менее, до сих пор не потеряли своей актуальности. Отличительными особенностями этих препаратов являются:

• седативное, то есть успокоительное действие. Оно обусловлено тем, что лекарства этого поколения могут связываться с Н1-рецепторами, расположенными в головном мозге. Некоторые препараты, например, Димедрол, гораздо более известны своими седативными, чем противоаллергическими свойствами. Другие таблетки, которые теоретически могут назначаться от аллергии, нашли применение в качестве безопасного снотворного. Речь идет о доксиламине (Донормил, Сомнол);
• анксиолитическое (легкое транквилизирующее) действие. Связано со способностью некоторых препаратов подавлять активность в определенных участках центральной нервной системы. Как безопасный транквилизатор используются антигистаминные таблетки I поколения гидроксизин, известные под торговым названием Атаракс;
• противоукачивающее и противорвотное действие. Его проявляет, в частности, дифенгидрамин (Драмина, Авиамарин), который наряду с Н-гистаминоблокирующим эффектом ингибирует также м-холинорецепторы, что снижает чувствительность вестибулярного аппарата.

Еще одной отличительной чертой антигистаминных таблеток от аллергии первого поколения является быстрый, но кратковременный противоаллергический эффект. Кроме того, средства первого поколения - единственные антигистаминные, которые выпускаются в инъекционной форме, то есть в виде растворов для инъекций (Димедрол, Супрастин и Тавегил). И если раствор (и таблетки, кстати, тоже) Димедрола имеет достаточно слабый противоаллергический эффект, то инъекционное введение Супрастина и Тавегила позволяет быстро оказать первую помощь при аллергии немедленного типа.

При аллергической реакции на укусы насекомых, крапивнице, отеке Квинке применяют внутримышечные или внутривенные Супрастин или Тавегил наряду с инъекционным введением в качестве мощного противоаллергического средства глюкокортикостероидного препарата, чаще всего - Дексаметазона.

Второе поколение антигистаминных

Препараты этого ряда можно назвать современными таблетками от аллергии нового поколения, не вызывающими сонливость. Их названия часто «мелькают» в рекламных роликах на ТВ и брошюрах в СМИ. Для них характерны несколько свойств, выделяющих среди других Н1-гистаминоблокаторов и противоаллергических средств вообще, и в том числе:

• быстрое наступление противоаллергического эффекта;
• длительность действия;
• минимальный или полное отсутствие успокоительного эффекта;
• отсутствие инъекционных форм;
• способность оказывать негативное влияние на сердечную мышцу. Кстати, на этом эффекте можно остановиться подробнее.

Действуют ли таблетки от аллергии на сердце?

Да, действительно некоторые антигистаминные препараты способны отрицательно влиять на работу сердца. Это происходит вследствие блокирования калиевых каналов сердечной мышцы, приводящего к удлинению интервала QT на электрокардиограмме и нарушению сердечного ритма.

Вероятность развития подобного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных препаратов II поколения с рядом других лекарственных средств, в частности:

• противогрибковые кетоконазол (Низорал) и итраконазол (Орунгал);
• антибиотики группы макролидов эритромицин и кларитромицин (Клацид);
• антидепрессанты флуоксетин, сертралин, пароксетин.

Кроме того, риск негативного влияния антигистаминных средств II поколения на сердце увеличивается, если сочетать таблетки от аллергии с употреблением грейпфрутового сока, а также у пациентов, страдающих заболеваниями печени.

Среди широкого перечня противоаллергических средств II поколения следует выделить несколько препаратов, которые считаются относительно безопасными для сердца. Прежде всего, это диметинден (Фенистил), который можно применять детям с 1 месяца жизни, а также недорогие таблетки Лоратадин, также широко используемые для терапии аллергии в детской практике.

Третье поколение антигистаминных

И, наконец, мы подошли к самому малочисленному, последнему поколению средств, назначаемых при аллергии, из группы Н1-гистаминоблокаторов. Они принципиально отличаются от других препаратов отсутствием негативного влияния на сердечную мышцу на фоне мощного противоаллергического эффекта, быстрого и продолжительного действия.

К препаратам этой группы относятся Цетиризин (Зиртек), а также Фексофенадин (торговое название Телфаст).

О метаболитах и изомерах

В последние годы популярность приобрели два новых Н1-гистаминоблокатора, являющихся близкими «родственниками» уже довольно известных препаратов этой же группы. Речь идет о дезлоратадине (торговые названия Эриус, аналоги Лордестин, Эзлор, Эдем, Элизей, Налориус) и левоцетиризине, которые относятся к новому поколению антигистаминных препаратов и применяются для лечения аллергии различного происхождения.

Дезлоратадин представляет собой первичный активный метаболит лоратадина. Так же, как и его предшественник, таблетки дезлоратадина назначаются один раз в сутки, лучше утром при аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном) и хронической крапивнице для лечения взрослых и детей старше года.

Левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс, Гленцет, Зодак Экспресс, Цезера) - левовращающий изомер цетиризина, применяют при аллергии различного происхождения и вида, в том числе и сопровождающейся зудом и высыпаниями (дерматозы, крапивница). Препарат также используют в детской практике для терапии детей старше 2 лет.

Следует отметить, что появление этих двух препаратов на рынке было встречено восторженно. Многие специалисты считали, что левоцетиризин и дезлоратадин помогут, наконец, эффективно решить проблему при недостаточном ответе на терапию традиционными антигистаминными таблетками, в том числе и при симптомах тяжелой аллергии. Однако на самом деле ожидания, увы, не оправдались. Эффективность этих препаратов не превышала эффективность остальных Н1-гистаминоблокаторов, которая, к слову, практически идентична.

Выбор антигистаминного препарата зачастую основывают на переносимости и ценовых предпочтениях больного, а также удобстве применения (в идеале, препарат должен применяться один раз в сутки, как, к примеру, Лоратадин).

В каких случаях против аллергии применяются антигистаминные препараты?

Необходимо отметить, что антигистаминные отличаются достаточно большим разнообразием действующих веществ и лекарственных форм. Они могут выпускаться в виде таблеток, растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций и наружных форм - мазей и гелей, и все применяются при различных видах аллергии. Разберемся, в каких случаях преимущество отдается тому или иному лекарству.

Сенная лихорадка, или полиноз, пищевая аллергия

Препаратами выбора при аллергическом рините (воспалении слизистой носа аллергической природы) являются таблетки от аллергии II или последнего, III поколения (полный список приведен в табл.1). Если речь идет об аллергии у маленького ребенка, часто назначают диметинден (Фенистил в каплях), а также Лоратадин, Цетиризин в детских сиропах или растворах.

Кожные проявления аллергии (пищевой, различные виды дерматитов, укусы насекомых)

В таких случаях все зависит от степени выраженности проявлений. При легком раздражении и небольшой площади поражений можно ограничиваться наружными формами, в частности, препаратами Псило-бальзам гель (в состав входит Димедрол) или Фенистил гель (наружная эмульсия). Если же аллергическая реакция у взрослого или ребенка достаточно сильная, сопровождается выраженным зудом и/или поражен значительный участок кожного покрова, в дополнение к местным препаратам могут назначаться и таблетки (сиропы) от аллергии группы Н1-гистаминоблокаторов.

Аллергический конъюнктивит

При воспалении слизистой глаза аллергического характера назначают глазные капли и, при недостаточном эффекте, таблетки. Единственные сегодня глазные капли, содержащие именно антигистаминный компонент, - Опатанол. В их состав входит вещество олапатадин, обеспечивающее местный противоаллергический эффект.

Стабилизаторы мембран тучных клеток: таблетки от аллергии не для всех

Еще одна группа препаратов от аллергии действует, препятствуя входу внутрь тучных клеток ионов кальция и таким образом угнетая процессы разрушения клеточных стенок. Благодаря этому удается предотвратить выброс в ткани гистамина, а также некоторых других веществ, участвующих в развитии аллергической и воспалительной реакции.

На современном российском рынке зарегистрировано всего несколько средств от аллергии этой группы. Среди них:

• кетотифен, препарат от аллергии в таблетках;
• кромоглициевая кислота и кромогликат натрия;
• лодоксамид.

Все препараты, содержащие кромоглицевую кислоту и кромогликат натрия, в фармакологии условно называют кромогликатами. Оба действующих вещества имеют схожие свойства. Рассмотрим их.

Кромогликаты

Эти препараты выпускаются в нескольких формах выпуска, которые, в свою очередь, показаны при различных видах аллергии.

Спрей назальный дозированный (КромоГексал) назначается при сезонном или круглогодичном аллергическом рините. Его назначают взрослым и детям старше пяти лет.

Необходимо отметить, что заметный эффект от применения кромогликатов в спрее наступает спустя одну неделю постоянного применения, достигая пика к четырем неделям беспрерывного лечения.

Ингаляции применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Примером ингаляционных средств против аллергии, которая осложнилась бронхиальной астмой, являются Интал, КромоГексал, Кромоген Легкое Дыхание. Механизм действия препаратов в подобных случаях направлен на прерывание аллергической реакции, которая является «спусковым крючком» в патогенезе бронхиальной астмы.

Капсулы кромоглициевой кислоты (КромоГексал, Кромолин) назначают при пищевой аллергии и некоторых других заболеваниях, так или иначе связанных с аллергией.

Глазные капли с кромогликатами (Аллерго-Комод, Ифирал, Диполькром, Лекролин) - самые назначаемые противоаллергические лекарства при конъюнктивите, вызванном чувствительностью к пыльце растений.

Кетотифен

Таблетированное средство, назначаемое при аллергии, из группы стабилизаторов тучных клеток. Так же, как и кромогликаты, он предотвращает или хотя бы замедляет высвобождение гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих воспаление и аллергию из тучных клеток.

Отличается довольно низкой ценой. В РФ зарегистрировано несколько препаратов, содержащих кетотифен, и одним из самых качественных является французский Задитен. Кстати, он выпускается в форме таблеток, а также сиропа для детей и глазных капель, которые назначаются при аллергии различного происхождения и вида.

Следует иметь в виду, что Кетотифен - средство, проявляющее накопительный эффект. При его постоянном применении результат развивается только через 6-8 недель. Поэтому Кетотифен назначают превентивно, для профилактики аллергии при бронхиальной астме, аллергическом бронхите. В некоторых случаях дешевые таблетки Кетотифена используют для предотвращения развития сезонного аллергического ринита, что указано в инструкции к препарату. Однако при этом важно начать прием лекарства заблаговременно, в идеале - не менее чем за 8 недель до ожидаемого начала цветения аллергена, и, конечно же, не прекращать курс терапии до тех пор, пока сезон не закончится.

Лодоксамид

Это действующее вещество выпускается в составе глазных капель, которые назначают при аллергическом конъюнктивите, Аломида.

Глюкокортикостероиды в таблетках и инъекциях при лечении аллергии

Важнейшая группа лекарственных препаратов, которые применяются для облегчения симптомов аллергии, - гормоны-стероиды. Условно их можно разделить на две большие подгруппы: местные средства, которые используются для орошения полости носа, таблетки и инъекции для приема внутрь. Существуют также глазные и ушные капли с кортикостероидами, которые применяются при ЛОР-патологиях различного происхождения, в том числе и при аллергическом конъюнктивите и отите, а также мази и гели, используемые иногда для лечения аллергических дерматитов. Однако в терапии этих заболеваний кортикостероиды занимают далеко не первое место: скорее, их назначают в качестве средства временной помощи, для быстрого купирования симптомов, после чего переходят на терапию другими противоаллергическими препаратами. Средства же для местного (спреи в нос) и внутреннего применения (таблетки), напротив, применяются довольно широко для лечения различных заболеваний аллергической природы, и о них стоит поговорить более подробно.

Разница между этими категориями лекарств, прежде всего, заключается в переносимости. Если местные и наружные препараты обладают близкой к нулю биодоступностью и практически не всасываются в системный кровоток, оказывая только действие в месте применения (нанесения), то инъекционные и таблетированные, напротив, в кратчайшие сроки проникают в кровь, а, следовательно, проявляют системные эффекты. Поэтому и профиль безопасности первых и вторых кардинально различается.

Несмотря на столь существенные различия в особенностях всасывания и распределения, механизм действия и местных, и внутренних глюкокортикостероидов одинаков. Поговорим подробнее, за счет чего таблетки, спреи или мази, содержащие гормоны, оказывают лечебный эффект при аллергии.

Гормональные стероиды: механизм действия

Кортикостероиды, глюкокортикостероиды, стероиды - все эти названия описывают категорию стероидных гормонов, которые синтезируются корой надпочечников. Они проявляют очень мощный тройной лечебный эффект:

Благодаря этим способностях кортикостероиды являются незаменимыми препаратами, используемыми при самых разных показаниях в разных областях медицины. Среди заболеваний, при которых назначают препараты кортикостероидов не только аллергия независимо от происхождения и вида, но и ревматоидный артрит, остеоартроз (при выраженном воспалительном процессе), экзема, гломерулонефрит, вирусный гепатит, острый панкреатит, а также шок, в том числе и анафилактический.

Однако, к сожалению, несмотря на выраженность и многообразие терапевтических эффектов, далеко не все глюкокортикостероиды одинаково безопасны.

Побочные эффекты гормональных стероидов

Мы не зря сразу оговорились о различном профиле безопасности глюкокортикостероидов для внутреннего и местного (наружного) применения.

Гормональные препараты для приема внутрь и инъекций обладают множеством побочных эффектов, в том числе и серьезных, порой требующих отмены лекарств. Перечислим наиболее распространенные из них:

• головная боль, головокружение, нарушение зрения;
• гипертония, хроническая сердечная недостаточность , тромбоз;
• тошнота, рвота, язвенная болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки), панкреатит, нарушение аппетита (как улучшение, так и ухудшение);
• снижение функции коры надпочечников, сахарный диабет, нарушения менструального цикла, задержка роста (в детском возрасте);
• слабость и/или боли в мышцах, остеопороз;
• угревая болезнь.

«Хорошо, - спросит читатель. - А для чего вы описываете все эти ужасные побочные эффекты?». Только лишь для того, чтобы человек, который собрался лечить аллергию с помощью того же Дипроспана, задумался о последствиях такого «лечения». Хотя об этом следует поговорить подробней.

Препарат Дипроспан при аллергии: скрытая опасность!

Многие аллергики со стажем знают: введение одной (двух, а то и более) ампул Дипроспана или его аналога, например, Флостерона или Целестона, спасает от тяжелых симптомов сезонной аллергии. Они советуют это «волшебное средство» знакомым и друзьям, отчаявшимся найти выход из аллергического замкнутого круга. И делают им ох какую медвежью услугу. «Ну почему же медвежью? - спросит скептик. - Ведь легче-то становится, причем быстро.» Да, становится, но какой ценой!

Действующее вещество ампул Диспроспан, которые часто применяют для купирования проявлений аллергии, в том числе и без рецепта врача, представляет собой классический глюкокортикостероид бетаметазон.

Он проявляет мощный и быстрый противоаллергический, противовоспалительный и противозудный эффект, действительно в краткие сроки облегчая состояние при аллергии различного происхождения. Что же происходит потом?

Дальнейший сценарий во многом зависит от тяжести аллергической реакции. Дело в том, что эффекты Дипроспана нельзя назвать длительными. Они могут продолжаться на протяжении нескольких дней, после чего их выраженность ослабевает и, наконец, сходит на нет. Человек, уже успевший почувствовать значительное облегчение симптомов аллергии, естественно, пытается продолжить «лечение» с помощью еще одной ампулы Дипроспана. Он не знает или не задумывается о том, что вероятность и тяжесть побочных эффектов глюкокортикостероидов зависит от их дозы и частоты применения, а, следовательно, чем чаще вводить Дипроспан или его аналоги для коррекции проявлений аллергии, тем выше риск испытать на себе всю силу его побочного действия.

Есть и еще одна крайне негативная сторона использования глюкокортикостероидов для внутреннего применения при сезонной аллергии, о которой большинство больных и понятия не имеет, - постепенное снижение эффекта классических противоаллергических таблеток или спреев. Применяя Дипроспан, особенно из года в год, регулярно во время проявления аллергии, больной буквально не оставляет себе альтернативы: на фоне сильного, мощного эффекта, проявляемого инъекционным глюкокортикостероидом, результативность антигистаминных таблеток и, тем более, стабилизаторов мембран тучных клеток, снижается катастрофически. Эта же картина сохраняется и по окончании действия стероидов.

Таким образом, больной, использующий для облегчения симптомов аллергии Дипроспан или его аналоги, практически обрекает себя на постоянную гормонотерапию со всеми ее побочными эффектами.

Именно поэтому врачи категоричны: самолечение инъекционными стероидами опасно. «Увлечение» препаратами этого ряда чревато не только устойчивостью к терапии безопасными препаратами, но и необходимостью постоянного увеличения дозы гормонов для достижения адекватного эффекта. Однако в некоторых случаях лечение кортикостероидами все-таки необходимо.

Когда для лечения аллергии применяют таблетки или инъекции стероидов?

Прежде всего, таблетки или инъекции Дексаметазона (реже, Преднизолона или других глюкокортикостероидов) применяют для купирования острой аллергической реакции. Так, при анафилактическом шоке или отеке Квинке целесообразно вводить гормон внутривенно, в менее экстренных случаях - внутримышечно или внутрь. При этом дозы препарата могут быть высокими, приближающимися к высшим суточным или даже превышающим ее. Подобная тактика оправдывает себя при разовом применении препаратов, одно- или двукратном, которого, как правило, достаточно для получения необходимого эффекта. Бояться пресловутых побочных эффектов в таких случаях не стоит, ведь они начинают проявляться в полную силу только на фоне курсового или регулярного введения.

Есть и еще одно важное показание для применения гормонов в таблетках или инъекциях в качестве препаратов для лечения аллергии. Это тяжелые стадии или виды заболевания, например, бронхиальная астма в стадии обострения, тяжелая степень аллергии, не поддающаяся стандартной терапии.

Гормональную терапию при аллергических заболеваниях может назначать только врач, способный оценить и пользу, и риски лечения. Он тщательно рассчитывает дозу, контролирует состояние больного, побочные эффекты. Только под бдительным контролем врача терапия кортикостероидами принесет реальный результат и не навредит пациенту. Самолечение же гормонами для приема внутрь или инъекций категорически недопустимо!

Когда гормонов бояться не следует?

Насколько опасными могут оказаться глюкокортикостероиды для системного применения, настолько же невинными препаратами являются стероиды, предназначенные для введения в полость носа. Их поле для деятельности ограничивается исключительно слизистой оболочкой носовой полости, где они, собственно и должны работать в случае аллергического ринита.

«Однако часть лекарства можно случайно проглотить!» - скажет дотошный читатель. Да, эта вероятность не исключена. Но в желудочно-кишечном тракте абсорбция интраназальных стероидов (всасывание) минимально. Большая часть гормонов полностью «обезвреживается» при прохождении через печень.

Оказывая противовоспалительное и мощное противоаллергическое действие, кортикостероиды для назального применения в краткие сроки купируют симптомы аллергии, останавливая паталогическую реакцию.

Эффект интраназальных стероидов проявляется через 4-5 дней после начала терапии. Пик результативности препаратов этой группы при аллергии достигается через несколько недель постоянного применения.

Сегодня на отечественном рынке присутствуют всего два гормональных кортикостероида, которые выпускаются в форме интраназальных спреев:

• Беклометазон (торговые названия Альдецин, Насобек, Беконазе)
• Мометазон (торговое название Назонекс).

Препараты беклометазона назначаются для лечения аллергии легкой и средней степени тяжести. Они разрешены к применению детям старше 6 лет и взрослым. Как правило, беклометазон хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Однако в некоторых (к счастью, крайне редких) случаях, особенно при длительном лечении, возможно повреждение (изъязвление) носовой перегородки. Чтобы минимизировать его риск, следует, орошая слизистую носа, не направлять струю препарата на перегородку носа, а распылять лекарство на крылья.

Изредка применение спрея с беклометазоном может приводить к незначительным носовым кровотечениям, что неопасно и не требует отмены препарата.

«Тяжелая артиллерия»

Следующему представителю гормональных кортикостероидов хочется уделить особое внимание. Мометазон признанно считается самым мощным лекарственным препаратом для лечения аллергии, который наряду с очень высокой эффективностью имеет и крайне благоприятный профиль безопасности. Мометазон, оригинальный спрей Назонекс , оказывает мощное противовоспалительное и противоаллергическое действие, практически не всасываясь в кровь: показатель его системной биодоступности не превышает 0,1% от дозировки.

Безопасность Назонекса настолько высока, что в некоторых странах мира он разрешен к применению у беременных женщин. В РФ официально при беременности мометазон противопоказан в виду отсутствия клинических исследований, изучающих его применение у этой категории пациентов.

Следует отметить, что ни одни таблетки или спрей, которые используются для лечения аллергии у широкого круга пациентов, не разрешены к применению во время беременности - будущим мамам, страдающим от поллиноза или других видов аллергии, рекомендуют избегать действия аллергена, к примеру, уезжая в другую климатическую зону на время цветения. А на частый вопрос: какие таблетки от аллергии можно принимать во время беременности есть только один верный ответ - никакие, в этот ответственный период придется обходиться без лекарств. А вот кормящим повезло больше. При аллергии во время грудного вскармливания можно принимать некоторые таблетки, однако прежде чем начать лечение, лучше проконсультироваться с врачом.

Зато препарат широко используют в детской практике для лечения и профилактики аллергии у детей в возрасте старше 2 лет.

Мометазон начинает действовать спустя 1-2 дня после начала лечения, а максимальный его эффект достигается через 2-4 недели постоянного применения. Препарат назначают для профилактики сезонной аллергии, начиная орошать слизистую носа за несколько недель до предполагаемого периода опыления. И, конечно же, мометазон является одним из наиболее «любимых» и часто назначаемых препаратов для лечения аллергии. Как правило, лечение им не сопровождается побочными эффектами, лишь в редких случаях возможно появление сухости слизистой носа и возникновение незначительных носовых кровотечений.

Лечение аллергии таблетками и не только: ступенчатый подход

Как видите, препаратов, обладающих противоаллергическими свойствами, довольно много. Чаще всего больные подбирают таблетки для лечения аллергии, основываясь на отзывах знакомых, рекламных заявлениях, звучащих на экранах ТВ и льющихся со страниц журналов и газет. И, конечно же, попасть таким образом «пальцем в небо» достаточно сложно. Это приводит к тому, что страдающий от аллергии человек вроде бы и лечится, принимая таблетки или спрей, но результата не видит и продолжает мучиться от насморка и прочих симптомов заболевания, сетуя, что лекарства не помогают. На самом же деле существуют довольно жесткие правила лечения, от соблюдения которых во многом зависит эффективность.

Прежде всего схема терапии аллергии (мы будем говорить на примере самой распространенной ее формы, аллергического ринита) базируется на оценке тяжести заболевания. Выделяют три степени тяжести: легкую, умеренную и выраженную. Какие же препараты применяют при каждой из них?

1. Ступень первая.
   Лечение аллергии легкой степени.
   Как правило, терапию начинают с назначения антигистаминного препарата II или III поколения. Чаще всего в качестве препаратов первой линии используют при аллергии используют таблетки Лоратадина (Кларитин, Лорано) или Цетиризина (Цетрин, Зодак). Они достаточно недороги и удобны в применении: их назначают всего один раз в сутки.При отсутствии клинического эффекта или недостаточном результате переходят ко второй ступени терапии аллергии.
2. Ступень вторая.
   Лечение аллергии умеренной степени выраженности.
   К антигистаминному препарату добавляют интраназальный кортикостероид (Беконазе или Назонекс).
   Если на фоне лечения остаются симптомы аллергического конъюнктивита, назначают противоаллергические глазные капли.Недостаточный эффект на комбинированной схеме лечение - основание для более тщательной диагностики и терапии, которой должен заниматься врач-аллерголог.
3. Ступень третья.
   Лечение тяжелой аллергии.
   В схему терапии могут вноситься дополнительные препараты, например, ингибиторы лейкотриеновых рецепторов (Монтелукаст). Они блокируют рецепторы, с которыми связываются медиаторы воспаления, таким образом снижая выраженность воспалительного процесса. Целевым показанием для их назначения является бронхиальная астма, а также аллергический ринит.В очень тяжелых случаях в схему терапии вводят системные глюкокортикостероиды. Если и тогда результат не достигнут, принимается решение о необходимости аллерген-специфической иммунотерапии и других методах лечения. Назначать лечение должен только опытный доктор. Отсутствие медицинской помощи в подобных ситуациях может привести к неконтролируемому прогрессированию аллергии и развитию крайне тяжелого ее вида, бронхиальной астмы.

Таким образом, подбор таблеток, спреев и других средств против аллергии - занятие не такое простое, как кажется после просмотра очередного рекламного ролика. Чтобы верно подобрать схему, лучше воспользоваться помощью врача или хотя бы опытного аптекаря, а не полагаться на мнение соседа или подруги. Помните: при аллергии, как и при большинстве других заболеваний, важен опыт доктора, индивидуальный подход и продуманные решения. При соблюдении этих условий, вы сможете дышать легко и свободно круглый год, забыв о бесконечном насморке и прочих аллергических «радостях».