Бисептол 480 для детей. Лекарственный справочник гэотар

Препарат Бисептол 480 – это комбинированное антибактериальное лекарственное средство, обладающее широким спектром действия. Активный для большинства бактерий-возбудителей инфекций, препарат показан для подавления симптоматики и устранения патологий различных локализаций. Как принимать препарат мужчинам, от чего он помогает, от чего предостерегает инструкция по применению таблетки Бисептол 480, рассмотрим подробнее.

Фармакологические свойства

Основное действующее вещество ко-тримоксазол состоит из соединений сульфометоксазола и триметоприма. Вещества обладают противомикробным действием и способны угнетать синтез фолиевой кислоты в клетке бактерии. Поскольку фолиевая кислота – необходимый компонент для обеспечения процесса роста и деления бактериальной клетки, угнетение синтеза приводит к отмиранию инфекционных микроорганизмов.

Как объясняет инструкция: Бисептол таблетки в малой концентрации оказывают бактериостатическое действие (угнетение роста и размножения бактерий), а в повышенной - вызывают гибель патогенных инфекций на клеточном уровне. Основное действующее вещество поддерживает активность в отношении грамотрицательных палочек и грамположительных кокков. Относительной устойчивостью обладают только возбудители специфических заболеваний: сифилиса, туберкулеза. Именно поэтому следует осторожно и по назначению принимать Бисептол таблетки, инструкция дает подробные разъяснения и предупреждения – перед началом лечения следует внимательно ознакомиться с рекомендациями.

После приема лекарства, вещество быстро всасывается из просвета тонкого кишечника – максимальная концентрация достигается уже через 30 минут. Биодоступность основного действующего вещества 90%, оно полностью всасывается из кишечника и хорошо проникает во все ткани по кровотоку.

Важно! При высокой концентрации средство проходит гематоэнцефалический барьер и скапливается в тканях мозга, при низкой может сконцентрироваться в организме плода, грудном молоке (у женщин в период беременности, лактации) .

Как выводится Бисептол: инструкция по применению таблетки предупреждает, что лекарство на 50% выводится мочой почками в неизменном виде, а 50% перерабатывается печенью до продуктов распада, затем выходя с желчью и мочой.

Лекарство выпускается в форме круглых таблеток белого цвета с разделительной риской. В одной капсуле содержится 120 мг действующего вещества ко-тримоксазола и дополнительные компоненты: триметоприм, сульфаметоксазол, крахмал, стеарат магния, тальк, Аептин П, М, пропиленгликоль. Контурная упаковка содержит 20 таблеток, в коробку с лекарством обязательно вкладывается листок с инструкцией.

Показания к применению для мужчин

Что именно лечит препарат, расскажет инструкция по применению таблетки Бисептол взрослым и детям. Для мужчин показания к применению такие:

1. Инфекционные патологии мочеполовой системы, в том числе простатит, уретрит, поражение почек, мочевого пузыря, цистит;
2. Заболевания ЖКТ, системы пищеварительного тракта;
3. Инфекционно-гнойные поражения печени, желчевыводящих путей;
4. Особо опасные инфекции с поражением системы пищеварения (холера);
5. Специфические бактериальные инфекции.

Рассматривая, от чего помогает таблетки Бисептол для мужчин, нельзя обойти вниманием, что этот антибиотик второго ряда назначается в случае возникновения таких серьезных патологий, как:

• пневмоцистная пневмония у ВИЧ-инфицированных больных;
• остеомиелит, раневые инфекции;
• гнойное воспаление легких;
• гонорея;
• инфекции мягких тканей, в том числе угревая сыпь, фурункулы, гнойниковые поражения кожных покровов;
• пиелонефрит.

Важно! Применять препарат нужно только по рекомендации специалиста, который расскажет, от чего таблетки Бисептол, назначит схему терапии и дозировку. Нарушение режима недопустимо: при избыточных дозах препарата возможны негативные последствия для организма, недостаточность (пропуск приема препарата) сделает терапию неэффективной .

Противопоказания

Несмотря на то, что о лекарстве Бисептол отзывы положительные, есть информация о противопоказаниях к приему:

1. паренхиматозная патология печени с повреждением или гибелью гепатоцитов;
2. почечная недостаточность;
3. анемия;
4. нарушения в системе кроветворения.

В случае наличия противопоказаний пациенту подбирается аналог лекарства. Обо всех патологиях следует рассказать доктору до начала терапии.

Побочные действия

Действие таблеток может спровоцировать негативные реакции организма:

• Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, застой желчи с развитием гепатита холестатического типа или дефицит фолиевой кислоты (псевдомембранозный колит).
• Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Мочевыделение: гематурия, нефрит.
• ЦНС: мигрень, депрессии, головокружение.
• Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, отека Квинке, анафилактического шока.

Если есть признаки побочных эффектов, прием лекарственного препарата следует прекратить и обратиться к специалисту. При анафилаксии, отеке Квинке необходима срочная медицинская помощь.

Есть несколько особых указаний по применению медпрепарата:

1. С осторожностью принимать пациентам с аллергией, бронхиальной астмой, пожилым людям.
2. Одновременный прием с диуретиками может спровоцировать кровотечения, гипокалиемию.
3. Противопоказано прописывать одновременный прием Бисептола 480 и препаратов с варфарином, салицилатом, циклоспорином.
4. Обязательно соблюдать питьевой режим (до 2,5 л воды в сутки).
5. Отказаться от алкоголя в период терапии.
6. Отсутствие прямых воздействий на ЦНС позволяет прием лекарства водителям и работникам особо вредных производств, но следует помнить, что высок риск развития побочных эффектов в виде головокружения.

Важно! Аптечный препарат выписывается доктором, продается по рецепту и категорически запрещен к применению без осмотра специалиста .

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка таблеток Бисептол:

• Возраст 2-6 лет – 240 мг/2 раза в сутки;
• Возраст 6-12 лет – 480 мг/2 раза в сутки;
• Возраст от 12 лет – 960 мг/2 раза в сутки.

Принимаются таблетки после еды, запивать нужно достаточным количеством воды. Как правило, промежуток между приемом составляет 12 часов, то есть 1 таблетка после завтрака, вторая – после ужина.

Вне зависимости от того, взрослый пациент или ребенок, требуется соблюдение выписанной доктором дозировки – она отличается в зависимости от типа возбудителя и клинической картины патологии. Например, при пневмонии препарат принимается из расчета 100 мг на 1 кг массы тела, при гонорее по 2 г лекарства дважды в сутки. Курсовой прием также определяется в индивидуальном порядке и не может длиться дольше 14 дней.

Можно ли лекарство малышам? Бисептол инструкция по применению для детей таблетки не рекомендует давать пациентам до 2 лет, если иное не прописано специалистом. Врач оценивает степень риска для здоровья малыша и выдает дополнительные рекомендации. В период терапии следует придерживаться правил:

1. Ограничить употребление жирных сортов сыра, продуктов животного происхождения, гороха, фасоли. Белок продуктов снижает эффективность лекарства.
2. Перед приемом препарата не нужно есть свеклу, выпечку, сухофрукты – продукты быстро перевариваются и лекарство не успевает всасываться.
3. Молоком запивать Бисептол нельзя из-за способности молочных продуктов нейтрализовать полезные свойства препарата.

Если курсовая терапия составляет более 5 суток, необходимо добавлять препараты с фолиевой кислотой (5-10 мг в сутки). При передозировке лекарства возможны проявления общей интоксикации организма: тошнота, рвота. Лечение симптоматическое. Хроническая передозировка приводит к нарушению системы кроветворения и снижению количества клеток крови.

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг, спирт бензиновый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1,00 мг, натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до pH 9,5 - 11,0, вода для инъекций до 1 мл.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное. АТХ:  

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы). Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Фармакокинетика: Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период

полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii ) (РСР);

- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

Инфекции Ж КТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;

- серьезное повреждение паренхимы печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;

- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci );

- беременность и период лактации.

С осторожностью: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, при

лечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Беременность и лактация:

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен

только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

- 5 % и 10 % раствор декстрозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера;

- 0,45 % раствор натрия хлорида с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависит от степени гидратации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

- дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь (в соответствующей лекарственной форме), если возможно) в течение всего времени подверженности риску. Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, межобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.

Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Взаимодействие:

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % для в/в инфузий, 0,9 % для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.

У пациентов, профилактически принимающих (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола , и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой - возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.

После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета- гемолитическими стрептококками группы А.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл.

Упаковка: По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при Представительство:   АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации:   13.02.2017 Иллюстрированные инструкции

Бисептол 480 – комбинированное противомикробное средство для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий, представляющего собой прозрачную, бесцветную или светло-желтую жидкость с запахом спирта (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул или 2 контурные пластиковые упаковки, в каждой из которых по 5 ампул, и инструкция по применению Бисептола 480).

Состав на 1 мл (1 ампулу) концентрата:

• действующие вещества: триметоприм – 16 мг (80 мг), сульфаметоксазол – 80 мг (400 мг);
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, этанол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол 480 содержит сульфаметоксазол, который обладает средней продолжительностью действия и тормозит синтез фолиевой кислоты посредством конкурентного антагонизма с ПАБК (парааминобензойной кислотой), производя бактериостатический эффект. Второй активный компонент препарата (триметоприм) ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу. В зависимости от условий, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Таким образом, оба действующих вещества блокируют две стадии биосинтеза пуринов и синтез нуклеиновых кислот, являющихся необходимым компонентом для многочисленных патогенных микроорганизмов.

Бисептол 480 обладает широким спектром активности и оказывает бактерицидное действие в отношении следующих бактерий: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (в том числе энтеротоксигенные штаммы), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Кроме того, к препарату чувствительны некоторые простейшие (Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.) и патогенные грибы (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii и Histoplasma capsulatum).

К Бисептолу 480 устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis и вирусы.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови, отмечающиеся через 1 час после применения препарата, достигаются быстрее и являются более высокими при внутривенном введении Бисептола 480 (в сравнении с концентрациями, получаемыми при пероральном приеме препарата).

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях, особенно в почках и легких, выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации вещества отмечаются также в желчи, мокроте, тканях и жидкостях предстательной железы, выделениях влагалища. Содержание триметоприма в цереброспинальной жидкости, синовиальной жидкости, секрете среднего уха, интерстициальной жидкости и грудном молоке соответствует концентрациям, которые необходимы для антибактериальных свойств Бисептола 480. Триметоприм проникает в ткани плода и околоплодные воды, при этом его уровень близок к содержанию препарата в сыворотке матери.

Около 50% триметоприма связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения вещества составляет 8,6–17 часов. У пожилых больных значимого отклонения от средних показателей не наблюдается. Примерно 50% триметоприма выводится в неизмененном виде почками (в течение 24 часов). В моче определяется несколько метаболитов.

Сульфаметоксазол – слабая кислота. В цереброспинальной жидкости, мокроте, интерстициальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, секрете среднего уха и околоплодной жидкости концентрация активного сульфаметоксазола составляет 20–50% от концентрации вещества, содержащегося в плазме крови.

С белками плазмы связывается около 66% сульфаметоксазола. Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной почечной функцией составляет 9–11 часов. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается удлинение Т 1/2 главного ацетилированного метаболита сульфаметоксазола. Выведение осуществляется почками. От 15 до 30% введенной дозы определяется в моче в форме активного сульфаметоксазола. У пожилых больных почечный клиренс вещества снижается.

Показания к применению

Бисептол 480 применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, возбудителями которых являются микроорганизмы, чувствительные к ко-тримоксазолу, а именно:

• инфекции ЛОР-органов, в том числе средний отит (у детей);
• инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (холера, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E. coli, дизентерия, брюшной тиф и паратиф);
• инфекции мочеполовой системы (мягкий шанкр, инфекции мочевыделительных путей);
• другие бактериальные инфекции (актиномикоз, токсоплазмоз, нокардиоз, южноамериканский бластомикоз, бруцеллез).

Бисептол 480 следует применять только в тех случаях, когда прием таблеток внутрь невозможен или не рекомендуется, либо, по мнению лечащего врача, необходимо использовать средство, в состав которого входят два антибактериальных компонента.

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• серьезное поражение паренхимы печени;
• порфирия или риск развития острой порфирии (так как возможно усиление симптомов данного заболевания);
• тяжелые гематологические нарушения (агранулоцитоз, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мегалобластная анемия, лейкопения, апластическая анемия);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст до трех лет (кроме случаев профилактики и лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii);
• повышенная индивидуальная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или вспомогательным компонентам концентрата.

Относительные (Бисептол 480 применяют с осторожностью):

• бронхиальная астма и тяжелая форма аллергии;
• заболевания щитовидной железы;
• заболевания дыхательной системы и системы кровообращения (поскольку после введения больших доз возможна чрезмерная гидратация);
• дефицит фолиевой кислоты (например, у пациентов с синдромом мальабсорбции, пожилых людей, лиц с алкогольной зависимостью и людей, проходящих терапию противосудорожными препаратами);
• пожилой возраст (особенно при сопутствующих нарушениях функции почек и/или печени).

Бисептол 480: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бисептол 480 предназначен только для внутривенного введения. Концентрат разводят непосредственно перед применением.

• 5 мл концентрата (1 ампула) – 125 мл раствора для инфузий;
• 10 мл концентрата (2 ампулы) – 250 мл раствора для инфузий;
• 15 мл концентрата (3 ампулы) – 500 мл раствора для инфузий.

В качестве растворителя можно использовать: 0,9% раствор хлорида натрия; 5% и 10% растворы декстрозы; 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

После введения Бисептола 480 в один из перечисленных выше растворов необходимо энергично встряхнуть полученную смесь, чтобы добиться полного смешивания. При появлении кристаллов или осадка до смешивания или в процессе введения препарата полученный раствор следует уничтожить и приготовить новый.

В зависимости от степени гидратации больного длительность инфузии составляет от 60 до 90 минут. Если пациенту запрещено вводить большое количество жидкости, возможно применение раствора более высокой концентрации – 5 мл препарата в 75 мл 5% декстрозы. Оставшееся (неиспользованное) разведение необходимо вылить.

• дети в возрасте 3–5 лет: по 2,5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
• дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
• дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 10 мл (2 ампулы) каждые 12 часов.

Определение дозы Бисептола 480 для детей в возрасте 3–12 лет производится из расчета по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 введения.

При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы на 50% для всех пациентов, независимо от возраста.

Курс лечения составляет минимум 5 дней или на протяжении основного заболевания и еще в течение 2 дней после исчезновения всех симптомов.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Бисептола 480 корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК выше 30 мл/мин – стандартная доза;
• КК 15–30 мл/мин – 50% от обычной дозы;
• КК менее 15 мл/мин – применение препарата не рекомендуется.

Каждые 2–3 дня в образцах крови, взятых через 12 часов после проведения инфузии, необходимо определять сывороточную концентрацию сульфаметоксазола. При значениях 150 мкг/мл и выше лечение следует приостановить до уменьшения концентрации вещества до значения менее 120 мкг/мл.

Особый режим дозирования требуется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii). Бисептол 480 назначают из расчета 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 или более дозы. Как только это будет возможно, пациента переводят на пероральную форму препарата. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней. Цель лечения – достижение максимальной плазменной концентрации триметоприма, равной 5 мкг/мл или более (определяется у больных, получающих Бисептол 480 внутривенно капельно в течение 60 минут).

Для профилактики токсоплазмоза и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, Бисептол 480 принимают в обычной дозе (внутрь или внутривенно в соответствующих лекарственных формах) на протяжении всего времени подверженности риску.

К симптомам передозировки Бисептола 480 относятся: головная боль, головокружение, рвота, тошнота, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможно угнетение кроветворения.

Требуется немедленная отмена препарата. Лечение симптоматическое. Пациенту вводят жидкость и корректируют электролитные нарушения. Если необходимо, назначается гемодиализ.

Особые указания

При длительном введении препарата необходимо регулярно проводить лабораторные исследования крови, так как высок риск появления гематологических изменений, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты.

Возникшая диарея может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случае следует прекратить терапию и отменить прием противодиарейных препаратов.

Бисептол 480 не предназначен для лечения фарингита, возбудителем которого является β–гемолитический стрептококк группы А.

Препарат с осторожностью следует применять у пациентов, принимающих одновременно другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию, в том числе калийсберегающие диуретики. Периодически необходимо определять сывороточную концентрацию калия (так как существует риск повышения его уровня в крови).

При первых симптомах кожной сыпи Бисептол 480 следует отменить.

В составе концентрата содержится бензиловый спирт (15 мг спирта на 1 мл раствора), поэтому его не следует применять у грудных, в том числе недоношенных детей. Бензиловый спирт опасен тем, что может вызывать анафилактоидные реакции и интоксикацию у детей младше 3 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бисептолом 480 необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и занимаясь другими потенциально опасными видами работ, требующих от пациента быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Бисептол 480 нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Бисептол 480 противопоказан детям младше 3 лет (кроме случаев пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii). Для лечения пневмонии препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей до 2 месяцев.

При нарушениях функции почек

Бисептол 480 противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин). У пациентов с КК от 15 до 30 мл/мин препарат применяют в дозе, равной 50% от обычной.

При нарушениях функции печени

Бисептол 480 не применяют у пациентов с печеночной недостаточностью и у больных с серьезными поражениями паренхимы печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте одновременно с препаратом рекомендуется назначать фолиевую кислоту (в дозе 3–6 мг в сутки). Это не влияет на его противомикробные свойства. Лечение пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов должно проводиться с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

У пожилых больных при одновременном применении Бисептола 480 с диуретиками повышается вероятность возникновения тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол снижает плазменную концентрацию циклоспорина. Также в случае применения данной комбинации наблюдается транзиторное ухудшение функции почек.

Ко-тримоксазол усиливает действие метотрексата и гипогликемических средств; повышает активность непрямых антикоагулянтов; снижает печеночный метаболизм варфарина и фенитоина; увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке; может повышать сывороточные концентрации амантадина и прокаинамида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.

Лечебный эффект Бисептола 480 снижается под действием прокаина, бензокаина, прокаинамида и других лекарственных средств, при гидролизе которых образуется ПАБК.

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма (если данная комбинация применяется не менее одной недели); зидовудин увеличивает риск гематологических побочных эффектов.

Барбитураты, ПАСК (пара-Аминосалициловая кислота) и фенитоин усиливают вызываемый препаратом дефицит фолиевой кислоты.

Действие ко-тримоксазола усиливается под влиянием производных салициловой кислоты.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, повышают риск возникновения кристаллурии.

Аналоги

Аналогами Бисептола 480 являются Бактрим, Би-Септин, Бактрим форте, Двасептол, Бисептол, Метосульфабол, Ко-тримоксазол-СТИ, Ко-тримоксазол-Акри, Ко-тримоксазол и др.

Сроки и условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить его следует в темном месте при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг – активные препараты.

Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.

Форма выпуска

Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола /триметоприма ( ), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с подавляет репликацию , то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий , которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов , а после и нуклеиновых кислот , обязательных для нормального развития многих .

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии , вирусы .

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки , снижает внутренний синтез , , и прочих группы В . Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола , наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер , ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете , тканях и секрете предстательной железы , интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях , экссудате среднего уха, желчи , спиномозговой жидкости , костях, водянистой влаге глаза, слюне , грудном молоке .

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол .

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции , так и путем фильтрации . На протяжении 72 часов экскретируется в форме до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола . Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с повышается.

Показания к применению

Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.

Мочеполовая система:

• паховая гранулема ;
• венерическая ;
• мягкий шанкр;
• пиелит ;
• эпидидимит ;

Дыхательная система:

• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмоцистная пневмония ;
• (острый/хронический);
• эмпиема плевры;
• крупозная пневмония ;
• абсцесс легкого ;

ЛОР-органы:

Пищеварительная система:

• холангит ;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• сальмонеллоносительство ;
• (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки ).

Кожные покровы:

• раневые инфекции и абсцесс;
• пиодермия ;
• фурункулез ;
• послеоперационные/посттравматические инфекции.

Другие:

• сепсис;
• острый бруцеллез ;
• южноамериканский бластомикоз;
• токсоплазмоз ;
• остеоартикулярные инфекции;

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

• персональной чувствительности к триметоприму /сульфаниламидам ;
• мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты );
• беременности;
• апластической анемии ;
• грудном кормлении;
• В12-дефицитной анемии ;
• лейкопении;
• гипербилирубинемии у детей;
• тяжелых патологиях / ;
• недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

• недостаточности фолиевой кислоты ;
• заболеваниях щитовидной железы;
• нарушениях функции почек /печени .

Побочные действия

Пищеварительная система:

• тошнота с рвотой или без таковой;
• псевдомембранозный энтероколит ;
• абдоминальные боли;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• холестаз ;
• некроз печени.

Нервная система:

• асептический ;
• периферические невриты .

Дыхательная система:

• легочные инфильтраты;
• бронхоспазм .

Кроветворная система:

• мегалобластная анемия;
• нейтропения;
• гипопротромбинемия ;
• тромбоцитопения;
• лейкопения .

Мочевыделительная система:

• гематурия ;
• полиурия ;
• гипокреатининемия;
• интерстициальный нефрит ;
• нарушение почечной функции;
• увеличение мочевины ;
• кристаллурия;
• токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Костно-мышечная система:

• миалгия ;
• артралгия .

Аллергические проявления:

• кожный /сыпь ;
• повышение температуры;
• покраснение склер;
• фотосенсибилизация ;
• эксфолиативный ;
• олипморфная эритема ;
• аллергический миокардит ;

Местные реакции:

• болезненность;

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для , после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы (9%), или (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Передозировка

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту , кишечные колики , рвоту, , головокружение, обморок , головные боли, , , кристаллурию, нарушения зрения, , гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении , мегалобластной анемии , лейкопении, желтухи .

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи , для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование .

Взаимодействие

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином , производными усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования .

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении .

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера ; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

Условия продажи

Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.

На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).

Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения .

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Брифесептол ;
• Би-Септин ;
• Двасептол ;
• Метосульфабол .

Детям

Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.

С алкоголем

Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.

При беременности (и лактации)

Назначение Бисептола при и нужно исключить.