Ранитидин: инструкция по применению, противопоказания. Ранитидин - применение и побочные эффекты

«Ранитидин» относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов, сокращающих продукцию соляной кислоты и усиливающих выработку слизистого секрета в и кишечнике. Это приводит к стабилизации уровня pH желудочного сока и способствует защите клеток от повреждений и образования эрозий. «Ранитидин» выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Эффективность воздействия препарата не зависит от времени приема пищи.

Показания к использованию «Ранитидина»

Благодаря положительному воздействию препарата на слизистые оболочки желудка и кишечника, он успешно применяется при комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-пищеводного рефлюкса и гастрита, обусловленного повышенной кислотностью.

Это лекарство рекомендуется регулярно использовать при длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов («Диклофенак», «Наклофен», «Диклберл»), которые способствуют образованию язв и появлению кровотечений в желудке и кишечнике.

«Ранитидин» также применяется для профилактики развития онкологической патологии людям, которые много курят и злоупотребляют спиртными напитками. В данном случае рекомендуется проводить курсовое лечение не реже двух раз в год.

«Ранитидин» применяется при операциях на желудке, перед гастроскопией и другими видами исследования.

Как используется препарат

Дозировка «Ранитидина» зависит от цели его применения. Например, при лекарство применяется по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 10 дней.

Курс лечения язвенной болезни обычно составляет около двух недель, при этом назначается по 200 мг 2 раза в день. Профилактические курсы проводятся два раза в год, при этом «Ранитидин» назначается на протяжении недели по 100 мг 2 раза в день.

При лечении применяется по 2 2 раза в день в течение трех дней.

Противопоказания и побочные эффекты «Ранитидина»

Принимать препарат не рекомендуется женщинам, во грудью и до трех лет, так как не существует достоверных данных о нежелательном воздействии на организм. «Ранитидин» противопоказан при гастрите с и недостаточной выработке пищеварительных ферментов.

Наиболее распространенным побочным действием препарата являются упорные запоры, избавиться от которых можно при изменении его дозировки.

Самостоятельное применение «Ранитидина» может привести к тяжелым последствиям, поэтому при появлении каких-либо жалоб необходимо проконсультироваться со специалистом.

На странице представлена инструкция по применению Ранитидина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 150 мг и 300 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Ранитидина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изжога, рефлюкс). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Ранитидином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и схема приема

Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, для курящих пациентов - 300 мг на ночь.

Язвы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 150 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационные и "стрессовые" язвы. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель. Длительная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером.

При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Больным с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.

Ранитидин - блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания

• лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• лечение и профилактика послеоперационных, "стрессовых" язв верхних отделов ЖКТ;
• профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Противопоказания

• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

Особые указания

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.

Ранитидин, как и все Н2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета").

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• запор;
• диарея;
• абдоминальные боли;
• острый панкреатит;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• снижение артериального давления;
• брадикардия;
• аритмия;
• атриовентрикулярная блокада;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• головная боль;
• головокружение;
• спутанность сознания;
• шум в ушах;
• раздражительность;
• галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных);
• нечеткость зрительного восприятия;
• артралгия;
• миалгия;
• гиперпролактинемия;
• гинекомастия;
• аменорея;
• снижение либидо;
• импотенция;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм;
• алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Курение снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4.4 до 6.5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропраколола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Аналоги лекарственного препарата Ранитидин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ацидекс;
• Ацилок;
• Гертокалм;
• Гистак;
• Зантак;
• Зантин;
• Зоран;
• Раниберл 150;
• Ранигаст;
• Ранисан;
• Ранитал;
• Ранитидин Седико;
• Ранитидин Софарма;
• Ранитидин Акос;
• Ранитидин Акри;
• Ранитидин-ЛекТ;
• Ранитидин-Ферейн;
• Ранитидина гидрохлорид;
• Ранитин;
• Рантак;
• Рэнкс;
• Улкодин;
• Улкосан;
• Ульран.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием Ранитидина при беременности и лактации.

Прием ранитидина позволяет справиться с язвенными заболеваниями и другими проблемами ЖКТ. Инструкция, приведенная ниже, расскажет, отчего помогает препарат, как лучше принимать эти таблетки и их действие.

Фармакологические свойства

Ранитидина позволяет блокировать гистаминовые Н-рецепторы париетальных клеток на слизистой желудка. Эти факторы приводят к снижению стимулированной и базальной секреции соляной кислоты, возникшую от разрежения берорецепторов, действием гормонов, пищевой нагрузкой. Таблетки ранитидин снижают количество желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты. Применение таблеток не оказывает воздействия на уровень пролактина. Действие лекарства позволяет ингибировать микросомальные ферменты.

Действие таблетки после однократного приема составляет до 12 часов.

Фармакокинетика

Инструкция свидетельствует, что препарат быстро всасывается, как и его аналоги, прием продуктов питания не способен оказать воздействия на степень абсорбации. Проводя лечение внутрь, его биодоступность составляет 50 процентов. Связывание с белками плазмы составляет не больше 15%.

Препарат отличается эффектом первого прохождения сквозь печень. Степень и скорость элиминации практически не зависит от общего состояния печени.

Ранитидин: показания

Отчего помогает такой препарат? Эти таблетки лучше принимать:

• Язве двенадцатиперстной кишки и желудка, связанной с приемом НПВП.
• Когда требуется профилактика и лечение обострений язвеного заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.
• При синдроме Золлингера-Эллисона.
• Таблетки можно принимать при эрозивном эзофагите.
• Инструкция рекомендует принимать таблетки ранитидин для профилактики и лечения возникших после операции, «стрессовых» язв в верхнем отделе ЖКТ.
• Препарат оказывает профилактическое действие рецидивов кровотечения из ЖКТ верхних отделов.
• Применение оказывает профилактику аспирации сока желудка при операциях под общим наркозом.

Ранитидин: противопоказания

Инструкция говорит, что состав лучше не принимать:

• В период лактации.
• Нельзя принимать ранитидин при беременности.
• Детям до 12 лет.
• Ранитидин может оказать побочные действия пари наличие повышенной чувствительности к компонентам входящим в его состав.

Дозировка

Принимают ранитидин, как и его аналоги независимо от приема еды, запивая незначительным количеством жидкости не разжевывая.

Взрослым и детям от12 лет:

Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка. Ранитидин также можно пить для лечения обострения дважды в сутки по 150 миллиграмм либо 300 миллиграмм одноразово на ночь. Период лечения составляет 4-8 недель. В целях профилактики обострения препарат назначается по 150 миллиграмм на ночь, если человек курит, то применение увеличивается до 300 миллиграмм на ночь.

Язвы, возникшие в результате приема НПВП. Дозировка составляет 150 миллиграмм дважды в день или на ночь 300 миллиграмм. Лечение длится 8-12 недель. Дозировка с целью оказать профилактическое действие: 150 миллиграмм дважды в сутки.

Применение препарата назначается, когда требуется лечение «стрессовых» и послеоперационных язв. Дозировка: дважды в сутки по 150 миллиграмм на протяжении 4-8 недель.

Эрозийный рефлюкс-эзофагит. В этом случае ранитидин также можно принимать дважды в сутки по 150 миллиграмм также можно принимать на ночь по 300 миллиграмм. При необходимости можно увеличить дозировку до 150 миллиграмм до четырех раз в сутки. Продолжительность лечения в этом случае, как и используя другие аналоги, составляет 8-12 наледь. Препарат можно использовать с целью профилактики, в этом случае дозировка составляет 150 миллиграмм дважды в день.

Синдром Золлингера-Эллисона. Как и его аналоги, изначально состав лучше принимать трижды в сутки по 150 миллиграмм. При необходимости можно увеличить общую дозировку.

Состав оказывает эффективное действие при профилактике рецидивирующих кровотечений. В таком случае рекомендуется принимать препарат дважды в сутки по 150 миллиграмм.

Препарат получил применение при профилактике синдрома Мендельсона. В таком случае его назначают за два часа до наркоза в дозировке 150 миллиграмм, также желательно принять накануне вечером 150 миллиграмм.

При обнаружении различных сопутствующих нарушений в работе печени может понадобиться уменьшение дозировки препарата. Больным, страдающим от почечной недостаточности, при наличии КК меньше 50 мл/мин рекомендованная дозировка в сутки составляет 150 миллиграмм.

Передозировка

Если препарат был принят в превышающей норму дозировке, то могут наблюдаться такие симптомы, как: желудочковая аритмия, брадикардия, судороги. В таком случае должно проводиться симптоматическое лечение. При развитии судорог рекомендуется вводить внутривенно диазепам, при желудочковых аритмиях и брадикардии – лидокаин, атропин. Устранить побочные эффекты от приема поможет Гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Курение способно значительно понизить лекарственные средства препарата. Увеличивает общее содержание в сыворотке крови метопролола (соответственно на 50% и 80%), в это же время период полувыведения последнего может возрасти с 4.5 до 6.5 часов. В результате увеличения рН содержимого желудка при приеме одновременно кетоконазола и итраконазола может привести к уменьшению их всасываемости желудком.

Состав лекарственного препарата способен в значительной степени угнетать в печени метаболизм антагонистов кальция, метронидазола, буформина, глипизида, непрямых антикоагулянтов, аминофиллина, теофиллина, фенитоина, лидокаин, диазепама, пропранолола, гексобарбитала, аминофеназона, феназона. Лекарственные препараты, действие которых способно угнетать костный мозг, приводят к увеличению вероятности нейтропении.

При приеме лекарственного препарата одновременно с антацидами, сукральфатом в больших дозировках есть вероятность замедления абсорбции ранитидина. По этой причине промежуток между приемом таких лекарств должен составлять не меньше двух часов.

Побочные действия

1. Со стороны системы пищеварения препарат может вызывать: абдоминальные боли, диарею, рвоту, запор, ощущение сухости во рту, тошноту. В редких случаях бывает острый панкреатит, смешенный, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит.
2. Со стороны органов, отвечающих за кроветворение: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, гипо- и аплазия костного мозга, гемолитическая иммунная анемия.
3. Со стороны сосудов и сердечной системы: брадикардия, понижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, аритмия.
4. Со стороны неврологической системы: сонливость, чрезмерная утомляемость, головокружение, боли в голове. В редких случаях возможны непроизвольные движения, раздражительность, ощущение шума в ушах, спутанность сознания, галлюцинации (в основном у тяжелых больных и пожилых пациентов).
5. Со стороны органов, отвечающих за чувства: парез аккомодации, нечеткость восприятия зрения.
6. Со стороны аппарата опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия.
7. Со стороны эндокринной системы: импотенция, понижение либидо, аменорея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
8. Возникновение аллергических проявлений: сыпь на коже, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформная эритема, бронхоспазм.

К остальным побочным эффектам способным возникнуть после приема препарата, можно причислить: гиперкреатининемию и алопецию.

Срок и условия хранения

В период лечения препаратом необходимо полностью исключить из рациона напитки, продукты питания и остальные лекарственные препараты, употребление которых может стать причиной раздражения слизистой оболочки желудка.

Если говорить об использовании препарата в педиатрии, то эффективность и безопасность препарата для детей младше 13 лет не были установлены.

Такой лекарственный препарат может оказать воздействие на способность управления механизмами и вождение автотранспорта. В период проведения лечения рекомендуется полностью воздержаться от занятий опасными потенциально видами деятельности, которые нуждаются в быстроте психометрических реакций и требуют повышенной концентрации внимания.

Препарат отличается большим количеством побочных действий, поэтому начинать его прием без предварительной консультации с врачом крайне нежелательно. Только доктор имеет право назначить дозировку и продолжительность лечения, не пренебрегайте этим, чтобы не навредить своему здоровью.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.

Брутто-формула

C 13 H 22 N 4 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

66357-35-5

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5-6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное .

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ: C max (440-545 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T 1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2-3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T 1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV -блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В 12 -дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18-60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0345
	0.0232