Ампициллин: инструкция по применению. Общие сведения о продукте

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Ampicillinum (род. Ampicillini)

Химическое название

]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

69-53-4

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампициллина натрия

(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:  

J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия

J.01.C.A.01 Ампициллин

Фармакодинамика:

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.

Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

Бактериальный менингит;

Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого);

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);

Инфекции костей и суставов;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастереллез;

Листериоз;

Гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Беременность и лактация:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150­200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.

Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

Взаимодействие:

В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

Упаковка:

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000089 Дата регистрации: 15.12.2010 Дата окончания действия: 15.12.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: АБОЛмед, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Ампициллин относится к полусинтетическим антимикробным лекарственным препаратам пенициллинового ряда.

Он имеет широкий спектр действия, так как способен оказывать бактерицидное влияние на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы. Следовательно, с успехом может применяться при сочетанной бактериальной инфекции.

На этой странице вы найдете всю информацию о Ампициллин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ампициллин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Ампициллин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 70 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

• В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
• В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
• 5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
• В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Фармакологический эффект

Ампициллина тригидрат – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.

Показания к применению

Применение Ампициллина целесообразно при заболеваниях, которые были вызваны смешанными инфекциями. Назначают препарат при следующих патологиях:

• Кишечные инфекции;
• Послеоперационные инфекции мягких тканей;
• Бронхопневмония;
• Абсцессы легких;
• Перитонит;
• Инфекции мочевых путей, вызванные кишечной палочкой, энтерококком, протеем;
• Другие инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами.

Противопоказания

Применение Ампициллина противопоказано в случаях:

• Возраста до 1 месяца;
• Периода кормления грудью;
• Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Лимфолейкоза;
• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Инфекционного мононуклеоза;
• Печеночной недостаточности.

По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.

Применение при беременности и лактации

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Инструкция по применению Ампициллин

В инструкции по применению указано, что дозировку препарата Ампициллин устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

1. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет – 4 г.
2. Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг.
3. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
4. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения – 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные эффекты

У некоторых пациентов при приеме таблеток Ампициллина и других форм этого препарата возможно проявление определенных побочных эффектов:

• со стороны пищеварительной системы: гастрит, дисбиоз, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, рвота, сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, стоматит, глоссит;
• со стороны кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• со стороны ЦНС: судороги, тремор, головные боли;
• аллергические реакции: возможно шелушение кожи, крапивница, зуд, конъюнктивит, ринит, отек Квинке; в редких случаях – лихорадка, эозинофилия, артралгия, макулопапулезная и эритематозная сыпь, злокачественная и мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит и анафилактический шок;
• прочее: суперинфекция, кандидоз влагалища, нефропатия, интерстициальный нефрит.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе .

Особые указания

В период применения Ампициллина необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При использовании повышенных доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться токсическое действие на центральную нервную систему.

Применение Ампициллина пациентами с сепсисом в некоторых случаях может привести к реакции бактериолиза.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Ампициллина с:

• антибиотиками, оказывающими бактерицидный эффект, приводит к взаимному усилению лечебного эффекта;
• лекарственными средствами, одним из продуктов распада которых является ПАБК (парааминобензойная кислота), приводит к снижению их лечебного эффекта;
• препаратами, снижающими уровень соляной кислоты в желудке, Глюкозамином, препаратами группы аминогликозидов или слабительными лекарственными средствами, приводит к снижению всасывания лекарства;
• антибактериальными препаратами, оказывающими бактериостатическое действие, приводит к ослаблению лечебного действия Ампициллина;
• противосвертывающими лекарственными средствами непрямого действия, приводит к усилению их лечебного эффекта;
• аскорбиновой кислотой (Витамином С) приводит к усилению всасывания лекарства;
• противозачаточными лекарственными средствами, приводит к снижению их эффективности.
• лекарственными препаратами, снижающими уровень кислотности желудочного сока, слабительными лекарственными средствами, Пробенецидом, Аллопуринолом, мочегонными препаратами, Аллопуринолом, противовоспалительными лекарственными средствами негормонального происхождения или Фенилбутазоном, приводит к снижению выведения Ампициллина из организма и увеличению его плазменной концентрации;

Ампициллина тригидрат - антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте всасывается 40-60% принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 ч после приема. Проникает в ткани и биологические жидкости организма. Не разрушается в кислой среде желудка. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гоно-рея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью . Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3000 мг/сут.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите - внутрь 3500 мг однократно, или в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня.

Детям старше 4 лет назначают по 1000-2000 мг/сут; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Побочное действие

Аллергические реакции : возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Передозировка

Симптомы : проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение : промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, низкомолекулярные полисахариды высокой плотности и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Меры предосторожности

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По одной, две контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке. Упаковка для стационаров: 120контурных безъячейковых упаковок или 240 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповые коробки.

При бактериальных инфекциях важно подобрать действенное лечение, которое уничтожит микробы и поможет быстрее выздороветь. Одними из первых среди антибактериальных средств начали использовать пенициллиновые антибиотики. Среди них по-прежнему популярен Ампициллин. Когда его назначают детям и как правильно давать этот препарат в детском возрасте?

Форма выпуска

Ампициллин производят:

1. В таблетках, содержание действующего вещества в которых составляет 250 мг. Такие белые плоские таблетки продаются в упаковках по 10 или 20 штук.
2. В порошке или гранулах, из которых готовится суспензия. Такая форма Ампициллина засыпается в стеклянные флаконы. Одна упаковка содержит 40 г гранул белого или желтоватого цвета, а после разведения водой образуется 100 мл суспензии. Содержание активного вещества в 5 мл готового сиропа составляет 250 мг. Также выпускают препарат с концентрацией ампициллина 125 мг на 5 миллилитров суспензии.
3. В порошке, который предназначен для внутримышечного либо внутривенного введения препарата. Он расфасован в стеклянные флакончики, к которым зачастую прилагают ампулы с растворителем. Одна упаковка такого белого порошка для инъекций содержит от 1 до 10 флаконов, а действующее вещество в одном флаконе может быть в количестве 250, 500, 1000 или 2000 мг.

Различная дозировка позволяет точно подобрать разовую дозу

Состав

• Активным веществом таблеток Ампициллин является тригидрат ампициллина. Дополнительно в таблетированной форме лекарства присутствуют стеарат магния или кальция, крахмал и тальк.
• Гранулы, из которых готовится суспензия Ампициллина, тоже содержат действующее вещество в виде тригидрата. Из дополнительных веществ в такой форме антибиотика могут присутствовать бензоат натрия, ПВП, гуаровая камедь, ароматизаторы, сахароза, симетикон, ванилин, сахаринат натрия и другие соединения.
• Порошок, предназначенный для уколов, помимо ампициллина в форме натриевой соли других ингредиентов не содержит.

Принцип действия

Лекарство относится к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы пенициллинов. Оно не разрушается после попадания в желудок, а весьма хорошо всасывается. Спектр действия препарата – широкий, ведь ампициллин проявляет бактерицидную активность против таких возбудителей:

• Стафилококк (кроме пенициллиностойких видов).
• Сальмонелла.
• Клостридия.
• Гонококк.
• Протей.
• Стрептококк.
• Палочка коклюша.
• Эшерихия.
• Пневмокк.
• Энтерококк.
• Гемофильная палочка.
• Шигелла.
• Менингококк.
• Бацилла сибирской язвы.
• Листерия.
• Иерсиния и другие.

Лекарство воздействует на процессы образования клеточных стенок у бактерий, вследствие чего клетки возбудителя разрушаются. Ампициллин может не действовать на многие клебсиеллы, все псевдомонады, некоторые штаммы протея и энтеробактера.

Показания

Ампициллин широко применяется при разных инфекциях, среди которых болезни мочеполовых органов, респираторного тракта и пищеварительных органов. Его выписывают:

• При ангине, синусите, отите, фарингите и других ЛОР-инфекциях.
• При кишечных инфекциях.
• При роже и других воспалительных болезнях кожи, вызванных бактериями.
• При менингите.
• При уретрите, нефрите и прочих бактериальных заболеваниях мочеполовых путей.
• При бронхите, абсцессе в легком или пневмонии.
• При коклюше (инфекции, протекающей с сильным кашлем).
• При гонорее.
• При холецистите или холангите.
• При перитоните.
• При остеомиелите, гнойном артрите, миозите или бурсите.
• При сепсисе.

Ампициллин применяют для лечения инфекций

С какого возраста разрешено принимать?

Лечение Ампициллином детей возможно с 4 недель жизни, то есть у новорожденных такое лекарство не применяют. Если же ребенку уже исполнился месяц, то лечить его Ампициллином разрешается.

Противопоказания

Применение Ампициллина запрещено при непереносимости пенициллина. Также этот антибиотик не назначается:

• При инфекционном мононуклеозе.
• При печеночной недостаточности.
• При патологиях пищеварительного тракта, спровоцированных антибиотикотерапией.
• При лимфолейкозе.

Средство применяется очень осторожно, если нарушена работа почек, у ребенка выявлен поллиноз или есть бронхиальная астма. Также с лечением Ампициллином следует быть внимательнее, если в прошлом у маленького пациента были кровотечения.

Ампициллин не применяют в лечении детей младше 4-х недель

Побочные действия

Применение Ампициллина может стать причиной аллергии, проявлениями которой бывает эритема, дерматит, сыпь, отек, сильный зуд и другие симптомы. Лекарство нередко провоцирует диспепсию, а если ребенок ослаблен, то может привести к кандидозу. Во время лечения Ампициллином (особенно, если медикамент дают в высокой дозе), также встречаются такие побочные эффекты от этого лекарства:

• Тремор.
• Головные боли.
• Анемия.
• Снижение уровня тромбоцитов.
• Лейкопения (в основном за счет нейтрофилов, иногда до полного агранулоцитоза).
• Судороги.

Инструкция по применению и дозировка

• Поскольку Ампициллин уничтожает не все возбудители (есть стойкие к такому лекарству виды бактерий), перед лечением рекомендуется определить чувствительность к этому антибиотику. При этом начать лечение можно одновременно со сдачей анализа на чувствительность, а когда будет получен результат, терапию при необходимости корректируют.
• Чтобы знать, как рассчитать дозу Ампициллина, требуется взвесить ребенка и учесть возраст, ведь нужное количество препарата для ребенка в 4 года или 9 лет будет отличаться. Суточная дозировка для детского возраста составляет от 50 до 100 мг ампициллина на один килограмм веса малыша. Если масса тела крохи меньше 20 килограмм, то суточной дозой будет от 12,5 до 25 мг активного вещества антибиотика на 1 кг веса карапуза.
• Режим и способ применения Ампициллина определяет врач, поскольку для этого важно учесть локализацию воспаления и тяжесть инфекции. Рассчитанная суточная доза может делиться на 3-6 приемов.
• Длительность терапии также устанавливают индивидуально. Когда симптомы заболевания исчезают, лечение Ампициллином следует продолжать еще в течение 2-3 суток.
• Таблетки Ампициллина дают проглотить и запить водой, а их прием не зависит от употребления пищи.
• Чтобы приготовить суспензию Ампициллина из гранулированной формы, в флакон добавляется вода до риски, а затем лекарство взбалтывается. Препарат дозируют мерной ложкой и дают ребенку перед приемами пищи, предлагая запить небольшим объемом воды.
• Если Ампициллин требуется колоть, то раствор готовят перед инъекцией, выливая в заполненный порошком флакон стерильный растворитель (обычно разводят водой, но можно также смешивать с новокаином). Затем препарат набирают в шприц и выполняют внутримышечную инъекцию либо вводят лекарство внутривенно в зависимости от предписания врача.
• ЛОР-врачи нередко выписывают сложные капли, в состав которых входит Ампициллин. Такие капли в нос также включают сосудосуживающий компонент и гормональное средство. Их применяют при гнойном насморке и аденоидите.
• При ангинах детям старше 5 лет могут быть назначены орошения горла Ампициллином . Для такого полоскания стерильный порошок антибиотика разводят кипяченой водой, а саму процедуру проводят дважды в день.

Взаимодействие с другими препаратами

• У Ампициллина отмечают способность усиливать эффект принятых внутрь антикоагулярных препаратов.
• Также этот антибиотик действует синергично (усиливает лечебное влияние) с другими бактерицидными антибактериальными препаратами, например, с рифампицином, цефалоспоринами или аминогликозидными антибиотиками.
• По отношению к бактериостатическим антибиотикам (тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, линкозамидам и другим) Ампициллин ведет себя, как антагонист.
• Если давать Ампициллин и Аллопуринол, возрастает риск появления сыпи на коже.
• Концентрация Ампициллина в крови будет повышенной, если на фоне лечения таким препаратом давать ребенку диуретики, нестероидные противовоспалительные лекарства или средства, понижающие канальциевую секрецию.

Условия продажи

Для покупки такого антибиотика в аптеке требуется рецепт от врача. Цена двадцати таблеток Ампициллина составляет от 25 до 50 рублей, а стоимость 10 флаконов инъекционной формы препарата составляет около 160 рублей.

Без рецепта купить ампициллин будет проблематично

Условия хранения и срок годности

Держать таблетки, порошок и гранулы Ампициллина следует при комнатной температуре вдали от влаги. К месту, где хранится препарат, не должно быть легкого доступа у маленьких детей. Срок годности таблетированной формы и порошка для уколов составляет 2 года, гранул для приготовления суспензии – 3 года.