Главная Аудитория 3 Кофеин дозировка. Кофеин-бензоат натрия в ампулах: инструкция по применению

Кофеин дозировка. Кофеин-бензоат натрия в ампулах: инструкция по применению

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом

из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения – 3-7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
артериальная гипотензия;
астенический синдром;
спазмы сосудов головного мозга;
сонливость;
повышение умственной и физической работоспособности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
повышенная возбудимость;
бессонница;
выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;
органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
глаукома;
возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

;ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином – может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
;барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
;кетоконазолом , дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой – может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
;циметидином , гормональными контрацептивами , изониазидом – усиление действия кофеина;
;флувоксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;
;мексилетином – снижение выведения кофеина на 50 %;
;никотином – увеличение скорости выведения кофеина;
;метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
;клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
;теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
;β-адреноблокаторами – может приводить к взаимному подавлению терапевтических

эффектов;

;тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
;опиоидными анальгетиками , анксиолитиками , снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
;сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
;аналгетиками-антипиретиками – усиление их эффекта;
;эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
;производными ксантинов, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему , конкурентным антагонистом препаратов аденозина , АТФ .

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая .

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза – 1 г.

Детям с 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей – 500 мг.

Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Дети.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенация; при судорожных припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение

5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении – снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Магическое действие кофе на организм помогает бороться с усталостью, вялостью, рассеянностью. Увлекаться им н стоит, потому что при передозировке положительное влияние вещества сменится негативным, что повлияет на самочувствие человека. Некоторые люди вместо напитка предпочитают употреблять таблетки кофеина.

Что такое кофеин бензоат натрия

Эти таблетки являются возбуждающим и психостимулирующим средством, производным метилксантина. Действие кофеин-бензоата заключается в торможении ФДЭ (ферментов фосфодиэстераз) в сердце, органах, нервной системе и жировой ткани. При употреблении в больших дозах вещество может скапливаться в организме в виде цГМФ, цАМФ (производные адреналина). Препарат является синтетическим, в основе лежит кофеин, добываемый из семян кофе и листьев чая.

Выпускается кофеин в таблетках по 100 мг, в упаковке 6-10 шт. Небольшая дозировка препарата оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, но при передозировке – наоборот, угнетает ее. После приема кофеина дыхание человека становится учащенным, более глубоким, расширяются сосуды, повышается тонус церебральных артерий. Данное средство оказывает такие эффекты на организм человека:

повышает концентрацию внимания;
активизирует жиросжигание, поэтому подходит для похудения;
улучшает настроение;
увеличивает психическую возбудимость;
стимулирует выделение адреналина в кровь;
повышает мускульную активность у спортсменов, поддерживает потенциал мышечных мембран, участвует в обмене кальция.

Кофеин бензоат натрия: инструкция по применению

Пить таблетки кофеина можно вне зависимости от приема пищи в течение дня. Не рекомендуется их использовать непосредственно перед сном, потому что это затруднит процесс засыпания. Производитель рекомендует использовать следующие варианты дозировки средства:

Для бодрости, поднятия работоспособности взрослым и подросткам хватит 2-3 приемов по 50-100 мг. Детям препарат в этих случаях не нужен.
Для устранения головной боли людям старше 12 необходимо 2 раза за день выпить по 50-100 мг средства на протяжении 3-х дней.
Для повышения давления детям после 12 лет и взрослым рекомендуется трижды за день пить по 100 мг кофеина в таблетках.

При любых причинах приема препарата нельзя превышать разовую дозу кофеина в 300 мг и суточную – 1000 мг. В случаях передозировки у человека могут проявиться следующие симптомы:

тошнота;
головокружение;
беспокойство, тремор;
учащенное сердцебиение;
спутанность сознания.

Как принимать таблетки для поднятия давления

Назначают таблетки кофеина при незначительных и нерегулярных отклонениях АД (артериального давления), чтобы нормализовать показатель. Препарат является сильным психостимулирующим средством, поэтому принимать его следует строго в отведенных дозах. Действующее вещество способно влиять на сосудистые и сердечные рецепторы, что позволяет быстро поднять АД до нормы. Чтобы получить этот эффект, нужно принимать 3 раза за день по 50-100 мг кофеина в таблетках на протяжении нескольких недель.

Кому противопоказаны таблетки с кофеином

Использовать средство нужно осторожно, чтобы не нанести вред своему организму и вместо положительного эффекта не получить негативный. Кофеин противопоказан к приему людям, у которых:

серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
пароксизмальная тахикардия;
аллергия или непереносимость кофеина;
нарушения сна;
тревожные расстройства;
возраст до 12 лет;
повышенное АД.

С данным препаратом нужно быть осторожными пожилым людям, склонным к припадкам, спазмам либо судорогам, эпилепсией и заболеваниям глаз. Во время беременности и вскармливания грудью принимать таблетки можно только по назначению врача. Если совместить прием пероральных контрацептивов с кофеином, он будет иметь меньшую активность, скапливаться в крови, медленно выводиться печенью.

Эффективен ли кофеин для похудения

По отзывам людей, дозировка, используемая для стимуляции нервной системы, недостаточна для запуска процесса жиросжигания. Кофеин в таблетках для похудения требуется в больших количествах. Спортсмены с лишним весом перед тренировкой употребляют по 10-20 мг вещества на каждый килограмм массы тела. Считается, что только так удастся ускорить метаболические процессы и работу сердца до нужного показателя. Выпивать таблетку следует за 30 мин до занятия. Врачи же рекомендуют начинать пить кофеин бензоат натрия для похудения с 2мг/кг и постепенно увеличивать дозировку.

Стоит ли принимать таблетки для энергии

Многие спортсмены ищут дополнительные источники получения энергии для проведения занятий. Для этого существует специальное спортивное питание, которое стоит немалых денег, но можно найти вариант и проще – таблетки кофеин-бензоата. После его приема у человека активизируется и увеличивается температура, скорость метаболизма, потоотделение. Это способствует росту выносливости, силы.

Действие такого стимулятора направлено на нервную систему, он мобилизует свободные жирные кислоты. Все нейроны после приема кофеина будут посылать сигналы из мозга в мышцы. Некоторые считают препарат наркотиком, но это не так, кофе не вызывает зависимости. Для бодибилдера считается оптимальной дозировкой – 9 мг на 1 кг веса тела, но некоторые спортсмены пьют и по 15-20 мг/кг.

Полезны ли таблетки для концентрации внимания

Люди, занимающиеся активной умственной деятельностью, иногда замечают, что уставший мозг не способен правильно решать поставленные перед ним задачи. Возникает необходимость в дополнительной стимуляции нейронов, снятии усталости, порой головной боли. Для этого часто используют кофе, но напиток может оказаться низкого качества. К тому же доказано, что растворимые сорта в больших количествах оказывают негативное влияние на кишечник, желудок.

Выходом станут кофеиновые таблетки, которые не повысят IQ и не сделают человека умнее, но помогут сосредоточиться, активизировать мысленную деятельность. Такой метод дает кратковременный эффект. Увлекаться приемом таблеток с кофеином не следует, при передозировке помимо побочных эффектов человек может становиться раздражительным.

Где купить и сколько стоят кофеиновые таблетки

Сегодня продажей кофеина занимаются аптеки. Купить его можно без рецепта, стоимость составляет от 30 до 60 рублей. Заказать препарат вы можете через интернет с доставкой на дом за дополнительную плату. Также продажей таблеток занимаются интернет-магазины спортивного питания, предлагая их как дополнительный стимулятор для интенсивных тренировок. Производят такие препараты известные бренды, выпускают в упаковках по 90 таблеток, и стоят они от 400 рублей. Отличия в действии особого нет, разница лишь в количестве.

Видео

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

кофеин

Лекарственная форма:

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

психостимулирующее средство

Код ATX:

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде).

Показания к применению

Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная - 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина - могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li +) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Список Б.

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Гид по кофеину: действие, эффекты, правильные и смертельные дозы.

Кофеину в последнее время поют дифирамбы и совсем не зря – на твердой основе научных исследований. Мы собрали факты о кофеине и расскажем вам, почему он полезен для здоровья и при каких условиях – вреден.

Кофеин применяется довольно широко в мире, но при этом его образ имеет определенную негативную окраску и у многих вызывает опасения. Например, еще с детства нас не раз предупреждали о том, что нельзя много пить кофе. Зожник этим текстом проливает белый свет на вещество, давшее имя самому популярному в мире темному напитку.

Доказанные эффекты кофеина

Кофеин является стимулятором центральной нервной системы, воздействуя подобно амфетаминам, только значительно слабее. Первое исследование, доказавшее положительное влияние кофеина на работоспособность во время аэробных нагрузок провели только в 1978-м году.

А вот более свежие факты по одному из обширных исследований свойств кофеина. Ученые Уилмор и Костил доказали в 2001-м году следующие эффекты кофеина:

увеличение психической возбудимости,
улучшение концентрации внимания,
улучшение настроения,
снижение утомляемости и задержка его возникновения,
стимуляция выделения катехоламинов (активные вещества выполняющие роль химических посредников и «управляющих» молекулами в межклеточных взаимодействиях, в том числе в их мозге. Примеры катехоламинов: адреналин, дофамин ),
усиление мобилизации свободных жирных кислот (то есть способствует процессам жиросжигания),
повышение использования мышечных триглицеридов (источники питания для работы мышц, что, например, помогает во время интенсивных тренировок),
возможность повышения мышечной деятельности спринтеров, а также спортсменов, занимающихся силовыми видами спорта: он может способствовать обмену кальция в саркоплазматическом ретикулуме, усиливать действие натриево-калиевого насоса, поддерживая потенциал мышечных мембран.

Кофеин и его действия продолжают интенсивно изучать, например, до настоящего времени не выяснено, воздействует ли кофеин сам по себе или это комплексный эффект кофеина и его метаболитов.

Список доказанных свойств кофеина, разумеется, не полный и многие ученые рекомендуют кофеин для спортивных целей. Например, мочегонные средства кофе могут использоваться для снижения массы тела, когда это необходимо.

Увеличение работоспособности в аэробных видах нагрузки был доказан давно, а вот по поводу эффекта на упражнения высокой интенсивности нет однозначного мнения. Если кофеин и вызывает увеличение силы и мощности, то преимущественно у высокотренированных спортсменов (исследование JR Hoffman и JR Stout, 2008).

Правильные дозы кофеина – для спортсменов и любителей

Безопасная доза кофеина зависит от состояния здоровья. Некоторые люди целый день пьют крепкий кофе без всяких вредных последствий, а у других от единственной чашки подскакивает давление, нарушен сон, болит голова и шалят нервы. Правда, вызванную кофеином нервозность может смягчить аминокислота L-теанин, которая содержится в листьях зеленого чая. Что интересно, сходные симптомы наблюдаются у людей при отмене кофеина. А еще они зевают, жалуются на усталость, насморк, жесткость мышц, им трудно сосредоточиться. Несмотря на положительные свойства, кофеин нельзя считать вполне безопасным продуктом.

Такие авторитетные организации, как Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов (EFSA), Национальные академии наук США (NAS) и Минздрав Канады пришли к выводу, что здоровым взрослым людям можно без проблем потреблять до 400 мг кофеина в сутки . Более 400 мг можно принимать по особым случаям (например, во время экстренной подготовки к экзамену). Такая доза не вызовет побочных эффектов, если подобные форс-мажоры случаются редко.

Вот для примера в каких напитках содержится дневная безопасная доза кофеина:

Последствия кофеинизации зависят от времени приема. Большинство людей могут выпить за один раз 200 мг кофеина менее чем за 2 часа до интенсивной физической нагрузки. Однако даже 100 мг в состоянии расстроить сон, если пить кофе или энергетик на ночь.

Кофеин покидает организм довольно медленно, время полувывода составляет около 5 часов, поэтому у людей, выпивших крепкий кофе менее 10 часов назад, в крови еще бродит какое-то количество алкалоида .

Ограничения по приему кофеина: дети, беременные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями

Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов рекомендует кормящим и беременным женщинам , а также тем, кто только планирует беременность, ограничить суточное потребление кофеина 200 мг. Некоторые специалисты допускают и 300 мг/день, однако, по некоторым данным, кофеин вызывает у беременных тошноту и, что много хуже, риск выкидыша.

Данных о безопасных дозах кофеина для детей и подростков явно недостаточно. По мнению европейских специалистов, юным потребителям не повредит 3 мг/кг веса в сутки. В Канаде безопасной считают дозу не более 2,5 мг/кг/день. В соответствии с этими нормами, детям, в зависимости от возраста, разрешается:

4-6 лет - 45 мг/день
7-9 лет - 62,5 мг/день
10-12 лет - 85 мг/день.

У взрослых здоровых людей, которые не превышают дозволенные 400 мг, риск развития сердечно-сосудистых заболеваний не увеличивается. Но для людей с повышенных давлением или тех, кто уже перенес сердечно-сосудистые заболевания , иными словами, для пациентов, которым противопоказаны стимуляторы, последствия приема кофеина не столь очевидны. Кофеин на 3-4 часа повышает давление, это доказанный факт. Однако при регулярном потреблении этот эффект не так ощутим. Умеренное количество им не повредит, но о конкретных дозах лучше посоветоваться с врачом.

Смертельная доза кофеина

Важно подобрать дозу кофеина, чтобы, с одной стороны, он возымел действие на организм, с другой – не навредил состоянию и здоровью. Известен даже один смертельный случай от передозировки кофеином, о котором Зожнику фитнес-эксперт Сергей Струков: покойный перед смертью употребил 12 граммов (не миллиграммов!) кофеина, что соответствует примерно 6 литрам крепкого кофе. Это полторы сотни наиболее распространённого у нас варианта кофеина в таблетках.

Ученый Уильямс в исследовании 1997 года рекомендует 5 мг кофеина на килограмм веса в условиях соревнований. То есть, доза для 70-килограммового спортсмена – около 350 мг (столько содержится примерно в 200 мл эспрессо или около литра обычного растворимого кофе).

Другой ученый – Розенблюм в исследовании 1999 года рекомендует 3-6 мг кофеина на килограмм веса – “это приводит к повышению работоспособности и не превышает допингового порога”. Кстати, с 2004 года кофеин исключили из списка допинговых препаратов.

Фитнес-эксперты рекомендуют принимать кофеин не в виде кофе или чая, а в таблетках – так легче контролировать дозировку и не нужно потреблять, например, огромные объемы жидкости. Кроме того, приём кофеина в таблетках влияет на работоспособность существенно больше, чем потребление из напитков или продуктов (исследование TE Graham, E Hibbert и P Sathasivam, 1998).

Ученые выяснили, что положительное воздействие кофеина на нервную систему (улучшение настроения, способностей к обучению, памяти, внимания и работоспособности) наблюдается при приёме 1-5 мг/кг массы тела (70-350 мг для 70-килограммового человека), особенно у пожилых женщин. Причем, эффект от приёма кофеина больше у людей, не потребляющих его постоянно (исследование MJ Arnaud, 2009).

С увеличением дозы до 9-13 мг на килограмм веса (600-1000 мг на 70-килограммового человека) начинает проявляться негативное влияние кофеина на сон: сокращается общее время, снижается качество, увеличивается количество спонтанных пробуждений и движений тела.

Доза выше 15 мг на килограмм живого веса может вызывать такие побочные эффекты как головные боли, нервозность, беспокойство, бессонницу, раздражительность, звон в ушах, желудочно-кишечные расстройства, подёргивания мышц и сильное учащённое сердцебиение (исследование ряда ученых в 2006-м году). Такие симптомы обычно возникают при хроническом употреблении высоких доз кофеина (есть даже такое психологическое расстройство – кофеинизм), и наоборот: после внезапного прекращения приёма.

По данным исследования ученого MJ Arnaud от 2009 года при употреблении 100-200 мг кофеина на килограмм веса (7-14 граммов кофеина для 70-килограммового человека) появляется расстройство сознания, возникают припадки и наступает смерть, по более ранним данным нескольких исследований: смертельная доза кофеина – более 18 граммов в день (столько содержится примерно в 10 литрах кофе “американо” средней крепости).

Устойчивость к кофеину

Устойчивость к кофеину (англ. caffeine tolerance) – термин, часто используемый при описании воздействия кофеина на организм. По своей сути, он описывает, насколько сильно определенная доза кофеина влияет на состояние конкретного человека.

Не стоит путать данный термин с чувствительностью к кофеину (англ. caffeine sensitivity). Устойчивость возникает с течением времени, в то время как чувствительность определяется индивидуальной генетической предрасположенностью к усвоению молекулы кофеина .

Возьмем человека, который ни разу в жизни не принимал кофеин, либо воздерживался от кофеин-содержащих продуктов и напитков в течение длительного времени. Принято считать, что у такого человека будет нулевая устойчивость к кофеину. Иными словами, его тело будет принимать кофеин за незнакомое вещество.

Именно в таких случаях эффект от принятия кофеина будет максимально заметен. Можно отметить:

Эйфорию,
Повышенную бдительность,
Позитивное настроение,
Повышенную мотивацию,
Увеличение энергии.

Однако, приняв ту же самую дозу кофеина на следующий день, вы заметите, что вышеназванные эффекты проявляются в меньшей степени.

Если продолжить употреблять кофеин ежедневно, то ожидаемый эффект понизится в очень короткие сроки.

В конечном итоге, то же количество кофеина будет приводить вас всего лишь в «обычное» состояние.

Под этим подразумевается то, что человек будет ощущать заметную усталость и полное отсутствие энергии – куда более заметные, чем до начала употребления кофеина. И привычная дневная доза всего лишь вернет его в рабочий режим, а не придаст ожидаемых «сверхспособностей».

Насколько быстро возникает устойчивость к кофеину?

Одно исследование показало, что полная устойчивость кофеину развилась у испытуемых всего лишь в течение 1-4 дней . В числе измеряемых показателей были увеличение кровяного давления, учащение пульса, уровень эпинефрина в плазме крови. По прошествии 1-4 дней данные показатели вернулись к исходным значениям.

Другое исследование установило, что одной из причин развития устойчивости к кофеину является рост количества рецепторов аденозина в мозге. Целью данного роста является компенсация «потери» рецепторов, заблокированных молекулами кофеина.

Поэтому будьте готовы, что бодрость от утренней чашки кофе и общее чувство эйфории быстро сойдут на нет. Единственный способ этого избежать – увеличение дневной дозы кофеина каждые несколько дней для того, чтобы компенсировать постоянный рост количества рецепторов аденозина и другие изменения в организме.

Некоторые люди осознают, что пить кофе литрами – сомнительное во всех отношениях занятие, поэтому они решают, что «обычное» состояние после привычной дозы кофеина их вполне устроит.

Однако не все разделяют подобное мнение. И к сожалению, здесь их поджидает главная опасность: в скором времени, желая и дальше ощущать прилив бодрости от употребления кофеина, они рискуют вплотную приблизиться к дозам, представляющим реальный риск для здоровья.

Откат устойчивости к кофеину

К счастью для всех нас, существуют способы вернуть устойчивость к кофеину к изначальным значениям или же вовсе избежать данного неприятного эффекта.

. Этот вариант предназначен для тех, кто уже привык к ежедневным дозам кофеина. Его суть заключается в полном отказе от кофеин-содержащих продуктов на срок от 2 недель до 2 месяцев (данные сроки сугубо индивидуальны и зависят от того, сколько кофеина в день человек обычно употреблял). За это время организм перестроится в свой изначальный режим без кофеина.

Употребляйте кофеин лишь время от времени . Звучит логично, что лучший способ избежать возникновения устойчивости к кофеину – просто не дать ей развиться. Если вы будете потреблять кофеин-содержащие продукты 1-2 раза в неделю, то желаемые эффекты будут наступать при каждом приеме, а устойчивость не возникнет по причине достаточно длительного перерыва между приемами. Вероятно, нерегулярное потребление кофеина (только в случае необходимости) и является самым правильным и безопасным способом получить заряд энергии, не жертвуя здоровьем в долгосрочной перспективе.

Тут же стоит отметить, что пить кофе или крепкий чай поздно вечером не рекомендуется, если ваша устойчивость к кофеину равна нулю. Есть очень большой риск получить бессонницу.

Кофейная «перезагрузка» или предотвращение возникновения устойчивости к кофеину позволит вам ощутить то замечательное чувство эйфории при употреблении 100-200 мг кофеина (доза, примерно равная 1-2 порциям эспрессо). Главное, что нужно запомнить – избегайте регулярного (ежедневного) потребления кофеина.

Разумеется, многим людям будет чрезвычайно сложно придерживаться подобного совета. С аналогичным успехом можно попросить заядлого курильщика выкуривать только 3 сигареты через 3-дневные промежутки. Кофеин способен вызывать крайне сильную зависимость, и некоторым в этом отношении проще придерживаться подхода «все или ничего»: если пить, то регулярно, если не пить, то совсем и никогда.

Однако если вы замечаете, что у вас возникла устойчивость к кофеину, возможно, стоит задуматься о «перезагрузке».

Затем каждый может решить для себя, будет ли кофеин дальнейшим спутником по жизни. Ключевой вопрос в принятии данного решения: можете ли вы контролировать количество и частоту потребляемых доз?

Чувствительность к кофеину

Чувствительность к кофеину, как говорилось в начале статьи, определяется способностью конкретного организма к метаболизму кофеина и не имеет отношения к устойчивости к кофеину.

Метаболизм кофеина происходит в печени при участии энзима CYP1A2. Способность организма производить данный энзим регулируется геном CYP1A2. Всего лишь небольших индивидуальных различий в последовательности ДНК данного гена достаточно, чтобы у различных людей наблюдались существенные отличия в эффективности метаболизма кофеина и, в дальнейшем, вывода его из организма.

Организм некоторых людей способен производить упомянутый энзим в очень малых количествах, в то время как у других его вырабатывается много. Большинство жителей планеты попадают примерно в «золотую середину».

Существует ген с названием AHR, который также играет роль в определении чувствительности к кофеину. Данный ген отвечает за включение и отключение гена CYP1A2. Примерно у 10% населения метаболизм кофеина происходит очень быстро, следовательно, они обладают низкой чувствительностью к кофеину.

Третьим генетическим фактором, который влияет на чувствительность, является тип рецепторов аденозина в мозге конкретного человека. Люди, у которых эти рецепторы отличаются по структуре от привычного типа, фактически не ощущают бодрящий эффект от употребления кофеина. У них молекулы кофеина просто-напросто не могут привязаться к рецепторам аденозина.

Недавнее исследование Гарвардской Школы Общественного Здоровья (The Harvard School of Public Health) выявило 6 новых типов генов, которые влияют на метаболизм кофеина у различных людей и формирование у них зависимости .

Исследование, включавшее 120 000 участников, выявило:

2 гена, связанных с метаболизмом кофеина,
2 гена, связанных с чувством вознаграждения от потребления кофеина,
2 гена, регулирующие жиры и уровень сахара в крови в ответ на дозу кофеина.

Другие исследования, проведенные в Италии и Нидерландах, показали, что ген PDSS2 также может оказывать влияние на скорость метаболизма. Люди, обладающие специфической его разновидностью, обычно пьют кофе в меньших количествах.

Существует мнение, что ген PDSS2 определяет чувствительность при низких уровнях потребления кофеина, в то время как ген CYP1A2 – при более высоких.

3 уровня чувствительности к кофеину

Основываясь на актуальных данных о генетической природе чувствительности к кофеину, можно выделить 3 различных уровня данного явления. Такое разделение, в свою очередь, показывает, настолько выражены будут эффекты от потребления кофеина.

Гиперчувствительность к кофеину

Люди, попадающие в данную категорию, реагируют даже на малые объемы потребляемого кофеина. Столько малые дозы как 100 мг и ниже способны вызвать у них симптомы передозировки кофеина: бессонница, подергивания конечностей, тревожность, учащенное сердцебиение. У таких людей время метаболизма кофеина в организме может быть в 2 раза больше обычного.

Обычная чувствительность к кофеину

Люди с нормальной чувствительностью обычно не испытывают проблем с потреблением 200-400 кофеина ежедневно. Влияние таких доз кофеина на качество сна у них также отсутствует, если пить привычный кофе в первой половине дня.

Большинство людей попадают в эту категорию. Также именно для людей с обычной чувствительностью и устанавливаются популярные медицинские нормы и рекомендации по количеству потребляемого кофеина.

Пониженная чувствительность к кофеину.

Около 10% населения Земли обладают низкой чувствительностью (гипочувствительностью) к кофеину. Их организмы способны усваивать кофеин со столь высокой эффективностью, что даже высокие дозы (> 500 мг) не вызывают заметных эффектов. Даже прием кофеина поздним вечером обычно не приводит к ухудшению качества сна.

Люди с низкой чувствительностью к кофеину зачастую употребляют большие его объемы с целью получения желаемого эффекта.

Как определить свой уровень чувствительности к кофеину?

Для того чтобы иметь возможность употреблять кофеин без вреда здоровью, следует определить свой собственный уровень чувствительности.

Основываясь на описании трех уровней чувствительности в предыдущем разделе, вы можете самостоятельно предположить, в какую из категорий вы попадаете.

Для гиперчувствительных к кофеину людей можно дать совет воздерживаться от напитков с высоким содержанием кофеина (кофе, энергетики) и отдать предпочтение черному или зеленому чаю в умеренных порциях. Полный отказ от кофеина – также вариант для рассмотрения.

Люди с нормальной чувствительность к кофеину могут себе позволить 2-3 порции эспрессо, 1-2 энергетических напитка стандартного объема 500 мл или 3-8 чашек чая (содержание кофеина сильно зависит от крепости и сорта). Главное, не забывать про контроль потребляемой дозы в соответствии с рекомендациями (300-400 мг).

А вот те, кто оказался в группе с низкой чувствительностью , могут задать себе вопрос, нужен ли им вообще кофеин. Если вы не испытываете никаких положительных эффектов на умственное и физическое состояние, чувство эйфории и повышение продуктивности не наступают даже от нескольких доз эспрессо, возможно, стоит отказаться от кофеина в виду возможной его токсичности в больших дозах и наступления нежелательных последствий при продолжительном приеме таких доз.

Стоит отметить, что вышеуказанные 3 уровня чувствительности к кофеину не являются строгим разделением. Несмотря на то, что многие любители кофе, чая или энергетических напитков смогут в точности определить реакцию своего организма по описанным признакам, чувствительность остальных людей может оказаться где-то посередине.

Некоторые могут обладать обычной чувствительностью с уклоном к гиперчувствительности или же, наоборот, к пониженной чувствительности. Генетический набор каждого человека уникален, и столь же индивидуальными будут реакции на кофеин. Поэтому не удивляйтесь, если вы не «попадаете» идеально в какую-либо из категорий.

Добавим, что встречаются случаи, когда гиперчувствительность к кофеину развивается с течением времени, а не с рождения.

Креатин – не дружит с кофеином

Многие читатели Зожника знают, что одна из , положительное действие которой доказано учеными – креатин. Так вот: ученые доказали, что кофеин нивелирует действие креатина при совместном приеме, поэтому старайтесь принимать эти препараты в разное время суток.

Взаимодействие кофеина с лекарствами

Кофеин способствует усвояемости ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков (исследование Машковского, 2002).

Из негативных последствий кофеина: ослабление действия снотворных и наркотических средств.

Кофеин также (при совместном приеме) увеличивает вероятности и обостряет побочные эффекты этих веществ: алкоголь, дисульфирам, эстрадиол (Estrace), тербинафин (Ламизил), флювоксамин (Luvox), мексилетин, оральные контрацептивы, квинолон (Cipro, Penetrex, Tequin, Levaquin, Floxin), рилузол (Rilutek), циметидин (Tagamet), верапамил (Calan, Isoptin, Verelan), албутирола (Proventil, Ventolin), метапротеренол (Alupent), эфедрин (Ephedra, Ma Huang), фенилпропаноламин (Dexatrim, Propagest), соли лития (Eskalith, Lithobid), ингибиторы МАО (Nardil, Parnate), метилфенидат (Ritalin), теофилин (Theo-dur).

Кофеин может снижать эффективность применения: клозапина (Clozaril), клоразепата (Tranxene), оксазепама (Serax), диазепама (Valium).

Кофеин не следует также принимать при обезвоживании организма.

Кофеин – без сахара

Кстати положительные эффекты кофеина могут подавляться при одновременном приёме сахаров согласно исследованию MJ Arnaud, 2009. Поэтому – пейте чай и кофе без сахара.

В чем содержится кофеин

В этих продуктах и лекарствах содержится значительная доля кофеина:

шоколад: 430 мг / кг,
растворимый кофе: 300-480 мг/л,
кофе “американо”: около 300 мг/л,
кофе эспрессо: 1700-2250 мг/л,
кола: около 100 мг/л,
чай: 180-420 мг / л (такая большая разница – из-за различия сортов и разных способов заварки чая),
стандартная доза некоторых содержащих аспирин лекарств: 30-128 мг на дозу,
виски: около 150 мг / л,
энергетические напитки: 300-350 мг/л.

А вот на этой картинке – содержание кофеина в разных популярных напитках:

Кстати, продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в меньшем количестве. Например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит 8-42 мг кофеина на литр, а декаф кофе может содержать 5-10 мг кофеина на литр.

Кофеин - одно из наиболее широко и регулярно употребляемых природных биологически активных соединений, известное с древних времен. Свое название кофеин получил от одного из главных источников происхождения – бобов кофе (кофе содержит свыше 1000 компонентов, которые могут влиять на здоровье человека). Другие до сих пор применяемые названия кофеина (теин, матеин, гуаранин) происходят от других его растительных источников (листья чая, трава мате, плоды гуараны). С точки зрения химии, фармакогнозии и фармакологии кофеин - это алкалоид пуринового ряда, 1,3,7-триметилксантин, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола и относящийся одновременно к двум фармакологическим группам: «Психостимуляторы» и «Аналептики».

Есть разные точки зрения на полезность потребления кофеина, каждая из которых подтверждается медицинскими наблюдениями, от утверждений о «бесконечном разнообразии полезных эффектов для ума, тела и духа» до предупреждений об опасности потребления кофеина, который действует подобно классическим наркотикам.

Кофеин, никотин и алкоголь составляют «легальную триаду» психоактивных веществ (ПАВ). Их употребление, при определенном ограничении доступности двух последних веществ для отдельных групп населения, не преследуется законом в России, Европе, США и других развитых странах.

Кофеин содержится во многих пищевых продуктах и напитках: кофе, чае, какао-содержащих продуктах (какао, темный и молочный шоколад, шоколадные молоко, йогурт, торты, конфеты и др.), матэ, содовой воде (7-Up, Fanta, Tonic Water, Cola-содержащие напитки: Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero и др.), некоторых алкогольных напитках, диетических добавках, замороженных десертах, чипсах, жевательных резинках и др. В последнее время в молодежной среде стремительно набирают популярность содержащие кофеин энергетические напитки (Red Bull, Adrenaline Rush и др.) - «энергетики», «энергодринки», «энерготоники») и «энергетические выстрелы» («заряды энергии»).

Как лекарство, кофеин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации (РФ). В инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата кофеин-бензоата натрия (международное непатентованное наименование – кофеин) перечислены следующие показания: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии, цилио-хориоидальная отслойка у взрослых.

В Государственном реестре лекарственных средств РФ имеется 127 записей лекарственных препаратов (в основном комбинированных), содержащих кофеин, для лечения острых респираторных заболеваний, гриппа, кашля, мигрени, судорог, рвоты, для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

В косметологии кофеин нашел широкое применение в качестве активного компонента для лечения целлюлита, проведения мезотерапии, в средствах для макияжа, для стимуляции кровообращения кожи и роста волос (шампуни, кремы, биологи- чески активные добавки). Кроме того, кофеин используется в спортивной медицине для снижения веса и в качестве допинга. 74% спортсменов элитного уровня сообщают о приеме кофеина до начала соревнований. В период соревнований Международный олимпийский комитет ограничивает использование спортсменами кофеина, фиксируя его предельно допустимый уровень в моче - 12 мкг/мл.

К противопоказаниям по медицинскому применению кофеин-бензоата натрия относятся: гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения); с осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность и период лактации.

Основной эффект кофеина - стимуляция центральной нервной системы (ЦНС). Рассмотрим механизм указанного эффекта кофеина в упрощенном виде. Главной мишенью действия кофеина в физиологически значимых концентрациях являются аденозиновые рецепторы - кофеин, проявляя сродство к последним, их блокирует для взаимодействия с аденозином (общепринято, что кофеин является конкурентным антагонистом аденозина, взаимодействуя с рецепторами А1 и А2а). Эффект самого аденозина в отношении ЦНС, проявляется через взаимодействие с аденозиновыми рецепторами нейронов и заключается в замедлении («торможении») выброса медиаторов, которые передают нервные импульсы от одной нервной клетки до другой. В этом заключается успокаивающий («тормозящий») эффект аденозина на организм (без успокаивающего и управляющего эффектов аденозина нервные клетки продолжают быстро возбуждаться). Таким образом, кофеин блокируя действие аденозина, оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Более подробно о механизмах и эффектах воздействия аденозина на ЦНС Вы можете узнать, прочитав:

1. статью «Аденозин и P1-пуринергические рецепторы ЦНС» Ю.В. Киселевский, Н.А. Оганесян, Гродненский государственный медицинский университет (Журнал ГГМУ № 1 - 2003) [читать ];

2. патент на изобретение (Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, связанных с аденозиновым рецептором A2а) [читать ].

Помимо вышеизложенного, кофеин также стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психо-стимулирующие свойства), в бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), в холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), в норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Обратите внимание! При длительном применении кофеина в нейронах образуются «новые» аденозиновые рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается (как адаптация к уменьшению не блокированных кофеином аденозиновых рецепторов). Однако при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы (в том числе и вновь образованные), что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов (см. далее), участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Кофеин и особенно его водорастворимые соли после приема внутрь быстро и практически полностью (99%) всасываются из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в кишечнике). Темпы абсорбции кофеина возрастают с увеличением его дозы, и нет значимого эффекта первого прохождения. На абсорбцию кофеина не влияют ни гендерные отличия, ни генетические особенности, ни болезни печени, ни прием пищи, лекарств, включая алкоголь. После введения однократной пероральной дозы кофеина (4 мг/кг) максимальная концентрация (Cmax) кофеина определяется в плазме крови через 15 - 45 мин и сохраняется около 2 часов. При употреблении кофеина в дозах от 1 до 2 мг/кг его концентрация у человека в крови достигает значений от 1 до 2 мкг/мл, при употреблении доз от 3 до 5 мг/кг – концентрация кофеина в сыворотке становится 5 мкг/мл. Достижение и удержание Cmax кофеина после принятого внутрь и внутривенного введения препарата примерно одинаковы.

Считается, что большинство регулярных потребителей кофеина титруют свое потребление таким образом, чтобы поддерживать уровни кофеина в плазме, максимально увеличивающие положительные эффекты (повышение умственной работоспособности, ускорение времени реакции, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления и сонливости) и минимизируют негативные, противоположные тем, которые изначально вызывает кофеин (ощущение усталости, сонливости, головная боль, тошнота, редко - рвота и т. д.), то есть связанные с симптомами отмены. Распознавание поведенческих эффектов кофеина (например, повышение когнитивных функций, бдительности, времени реакции) у некоторых субъектов происходит уже в его дозах 10 мг.

В зависимости от сорта и степени обработки кофейных зерен одна чашка натурального кофе содержит от 60 до 120 мг кофеина, а такая же чашка растворимого кофе - от 40 до 80 мг. Смертельная доза кофеина - 10 г. Такое его количество содержится в 100 чашках кофе.

Содеpжание кофеина в различных продуктах:

Вид кофе - mg кофеина:

Вид чая - mg кофеина:

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Продукт – вес (g) - mg кофеина:

По данным Амеpиканской Hациональной Ассоциации Производителей Безалкогольных Hапитков, в банке газировки (~340ml) содержится следующее количество кофеина (в миллигpаммах):

Являясь липофильным веществом, кофеин быстро распределяется во всех жидкостях и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и другие гистогематические барьеры, в норме, не накапливаясь в тканях или органах. При употреблении кофеина женщиной в период беременности концентрация кофеина в ее крови и в крови и тканях плода уравниваются. В период лактации у женщины кофеин выделяется с грудным молоком в концентрации приблизительно 75% от содержания в плазме крови матери, в зависимости от принятой ею дозы.

98% кофеина подвергается биотрансформации в печени (деметилируется, окисляется) с образованием метаболитов (параксантин, теобромин, теофиллин, 1,3,7-триметилмочевая кислота, 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота, 5-ацетиламино- 6-формиламино-3-метилурацил, 1,7-диметилмочевая кислота). Основным метаболитом кофеина в организме человека (70 - 80%) является параксантин (1,7-диметилксантин).

Период полувыведения (Т1/2) кофеина у здоровых взрослых некурящих людей равен в среднем 4 - 5 ч, у беременных 10 - 20 ч, у доношенных новорожденных - около 80 ч, у недоношенных - 97,5 ч, у ребенка 7-месячного возраста достигает значений взрослого человека, у детей 6 - 13 лет - 2,3 ч. По сравнению с кофеином параксантин, теобромин и теофиллин имеют более длительный Т1/2. Кофеин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в неизмененном виде у взрослых около 1 - 3%, у новорожденных – около 85%.

К основным кофеин-метаболизирующим ферментам относятся: изофермент системы цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), N-ацетилтрансфераза 2 (NAT2) и ксантиноксидаза (ХО), активность которых можно определить путем измерения уровней метаболитов кофеина в моче. У человека фермент CYP1A2 кодируется геном CYP1A2 . Ген CYP1A2 находится в 15 хромосоме, локусе 15q24.1. Экспрессия и активность CYP1A2 (а соответственно чувствительность к кофеину и объем его потребления) может значительно (в 10 - 200 раз) отличаться у разных людей, что отражает генетически детерминированные различия в конститутивной и/или индуцибельной экспрессии гена CYP1A2. Около 10% населения в целом - это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.

Под действием различных факторов генетически детерминированная активность CYP1A2 может изменяться, замедляя или ускоряя метаболизм кофеина. Индукция CYP1A2 активности была описана вследствие воздействия табакокурения, диетических факторов (полиароматические углеводороды, образующиеся при жарке мяса на гриле), некоторых лекарственных препаратов (рифампицин, ингибиторы протонной помпы) и др. Было показано, что ежедневное потребление трех чашек кофе повышает активность CYP1A2, и поэтому у лиц, злоупотребляющих приемом кофе, имеется более высокая активность CYP1A2 по сравнению с теми, кто пьет мало кофе. При заболеваниях при хроническом гепатите отмечено повышение активности CYP1A2, при циррозе – ее снижение. Хинолоновые антибиотики, карбамазепин, изониазид, алкоголь, флувоксамин, сертралин, пароксетин, грейпфрутовый сок, имбирь, овощи семейства крестоцветных относятся к ингибиторам активности CYP1A2, в результате их использования замедляется метаболизм кофеина, удлиняется Т1/2 кофеина. Снижение клиренса (выведения из организма) кофеина отмечено у женщин, использующих оральные контрацептивы, в отличие от женщин, не принимающих оральные контрацептивы.

Кофеин и боль . Кофеин, как адьювант, широко используют в комбинированных болеутоляющих лекарственных препаратах, например, Каффетин, Колдрекс, Пливалгин, Солпадеин, Пенталгин, Седалгин, Тримол, Цитрамон, Цитропак и т.д. (средство, которое добавляют в лекарство для улучшения его действия, называют адьювантом [вспомогательным]). Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности (а значит и способствует и снижению выраженности боли). Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник - цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга.

Кофеин часто используют в составе безрецептурных комбинированных болеутоляющих лекарственных средств. Считают, что добавление кофеина к таким широко применяемым анальгетикам, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота способствует повышению анальгезирующего эффекта. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. В связи с этим авторы нового систематического обзора Кокрановского сотрудничества «Кофеин для усиления действия анальгетиков при остром болевом синдроме у взрослых» (Derry C.J. et al., 2012) оценили анальгезирующий эффект комбинации анальгетик + кофеин по сравнению с таковым анальгетика в той же дозе при остром болевом синдроме. В результате всеобъемлющего поиска опубликованных и неопубликованных результатов релевантных клинических исследований авторы идентифицировали и включили в систематический обзор данные 19 рандомизированных двойных слепых клинических испытаний (7238 участников) надлежащего методологического качества. В большинстве исследований применяли парацетамол или ибупрофен, а доза кофеина составляла 100 - 130 мг. В исследованиях принимали участие пациенты с головной болью напряжения и мигренью, болевым синдромом после хирургических стоматологических вмешательств, эпизиотомии и родов, а также с альгодисменореей, острой болью в горле (тозиллофарингит). В качестве основных оценок анальгезирующей эффективности вмешательств авторы обзора использовали количество пациентов, достигших снижения выраженности болевого синдрома по меньшей мере на 50% максимально возможного в течение 4 - 6 ч, или оценивших эффективность лечения как хорошую или отличную, или отметивших отсутствие головной боли через 2 ч. В результате объединенного анализа данных установлено небольшое, но статистически значимое усиление болеутоляющего действия анальгетиков при добавлении кофеина в дозе ≥100 мг (примерно такое его количество содержится в чашке кофе). Этот эффект не зависел от патологического состояния, вызвавшего болевой синдром, или применяемого анальгетика. В результате добавления кофеина к анальгетику хорошего уровня анальгезии (как минимум 50% максимально возможного) удалось достичь дополнительно у 5 - 10% участников; в результате показатель NNT составил около 15. В контексте данного обзора NNT (Number Needed to Treat) - это число больных с острым болевым синдромом, которых необходимо лечить комбинацией анальгетик + кофеин, чтобы достичь хорошего уровня анальгезии у 1 больного. Таким образом, применение кофеина (≥100 мг) сочетанно с широко применяемыми анальгетиками (парацетамол или ибупрофен) обеспечивает небольшое (на 5–10%), но значимое увеличение доли пациентов с острым болевым синдромом, у которых удается достичь хорошего уровня анальгезии (Derry C.J., Derry S., Moore R.A. (2012) Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2).

Следует заметить , что кофеин оказывает сложное, зачастую противоположное влияние на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус, что должно обусловит снижение артериального давления (АД). Таким образом, кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области и на АД, поскольку оно зависит от кардиотропного, центрального и прямого сосудистого эффектов препарата. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются благодаря прямому спазмолитическому эффекту. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. В настоящее время существуют лишь единичные завершенные клинические исследования, изучавшие взаимосвязь употребления кофе и изменения мозгового кровообращения. Ю.В. Бардик, Э.А. Середенко (1985) показано, что при нормальном артериальном давлении кофеин вызывает расширение сосудов головного мозга. Внутривенное введение кофеина как сосудорасширяющего средства успешно применяется при нарушениях мозгового кровообращения, протекающих по типу ангиоспазмов, тромбозов, сосудисто-мозговой недостаточности. Вместе с тем, некоторые авторы относят кофеин к средствам, оказывающим сосудосуживающий эффект в отношении церебральных сосудов, что во многом объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени.

более подробно в статье «Влияние кофеина на церебральное кровообращение» И.В. Козачук, журнал «Вестник тамбовского университета. Серия: естественные и технические науки», т.15, вып.1, 2010 [читать ]

Кофеин как нейропротектор . Хорошо известно, что кофе временно ускоряет мыслительные процессы. Имеются исследования, свидетельствующие о длительном влиянии кофе на мыслительную деятельность. Исследование, опубликованное в Journal of Alzheimer’s Disease, показало, что у пациентов с умеренными когнитивными нарушениями и уровнем кофеина плазмы > 1200 нг/мл (позволялось от 3 до 5 чашек кофе в день) прогрессирование деменции не происходило в течение следующих 2 - 4 лет. Соответствующие исследования на мышах показывают, что кофеин подавляет ферменты, участвующие в образовании бета¬амилоида, в то время как употребление кофе повышает уровни гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, интерлейкина-10 и интерлейкина-6, а цитокины также способствуют проявлению вышеописанных свойств. Содержащий кофеин кофе уже давно считается нейропротектором для лечения болезни Паркинсона, а современные исследования свидетельствуют, что изменения в гене GRIN2A, кодирующем глутаматные рецепторы, влияют на риск развития болезни Паркинсона у людей, употребляющих кофе. Кроме того, данные, представленные в этом году на ежегодной конференции Американской академии неврологии, показали, что употребление 3 чашек кофе в день позволяет предотвратить образование телец Леви - доклинических патологических изменений при болезни Паркинсона. Несмотря на обнадеживающие результаты при нейродегенеративных заболеваниях, прием кофеина также был связан с уменьшением возраста дебюта болезни Хантингтона.

Кофе как антидепрессант . Проведенное в 2011 г. исследование показывает, что увеличение употребления кофе может быть полезным и для нашего психического здоровья: у женщин, которые пили от 2 до 3 чашек кофе в день, риск развития депрессии был на 15 % ниже по сравнению с теми, кто выпивал менее 1 чашки в неделю. Снижение риска на 20 % наблюдалось среди тех, кто выпил 4 чашки и более кофе в день. Кратковременное влияние кофе на настроение может быть связано с изменением активности серотонина и допамина, несмотря на то, что механизмы, лежащие в основе его возможного долгосрочного влияния на настроение, вероятно, связаны с его антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые играют определенную роль в развитии депрессивных расстройств.