Главная Аудитория 8 Селинкро - официальная инструкция по применению. Способ применения и дозировка

Селинкро - официальная инструкция по применению. Способ применения и дозировка

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество - налмефена гидрохлорид дигидрат 21,917 мг в пересчете на налмефена гидрохлорид 20,0 мг, в пересчете на налмефен 18,06 мг;

Вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая 61,4 мг, лактоза безводная 60,683 мг, кросповидон (тип А) 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг;

Пленочная оболочка - Опадрай OY - S -28849 белый 4,5 мг (гипромеллоза (5мПа.с), макрогол 400, титана диоксид (Е171)).

Описание:

Овальные, двояковыпуклые, белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением " S " на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые для лечения алкогольной зависимости АТХ:

N.07.B.B.05 Налмефен

Фармакодинамика:

Механизм действия

Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством к µ-, δ- и κ-рецепторам.

- Исследования in vitro показали, что является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении µ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении κ- рецепторов.

- Исследования in vivo показали, что снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции. Данные, полученные из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не предполагают наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность налмефена в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в двух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, пациенты со значительным нарушением функций печени. Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Большая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела высокий или очень высокий уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя (DRL ) (согласно определению ВОЗ прием >60 г чистого алкоголя в сутки для мужчин и >40 г чистого алкоголя в сутки для женщин), из них 65% сохранили высокую или очень высокую степень риска до момента рандомизации.

Оба исследования являлись рандомизированными, двойными слепыми, плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 месяцев лечения пациенты, получавшие , были повторно рандомизированы, чтобы получать либо , либо плацебо в течение 1 месяца так называемого run - out периода. Эффективность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в этих исследованиях был пролечен 1941 пациент, из которых 1144 пациента получали в дозе 18 мг по необходимости.

Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1 - 2 недели, повторно оценивался уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA ), направленной на поддержание приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. принимался по необходимости, что составило в среднем половину дней пребывания в исследовании.

Эффективность налмефена оценивалась по двум основным критериям: изменение количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц за период между исходным обследованием и 6-м месяцем и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м месяцем. ДТП определялся как день, в который потреблялось ≥60 г чистого алкоголя мужчинами и ≥40 г женщинами.

В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у некоторых пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В Исследованиях 1 ( n = 579) и 2 (n = 655) 18% и 33% от общего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, соответственно, значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя, то из них у 35% показатели улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У этих пациентов к моменту рандомизации количество потребляемого алкоголя было настолько небольшим, что возможности дальнейшего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень почти соответствовал минимальному). Пациенты, сохранившие высокий и очень высокий уровни риска развития вредных последствий употребления алкоголя между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. 13 этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.

Клиническая эффективность налмефена и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у таких пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП в месяц (у 11% пациентов - менее 14 ДТП в месяц) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя. У большинства пациентов уровень алкогольной зависимости, измеренный по Шкале алкогольной зависимости, был низким (0-13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14-21 баллов у 36% пациентов).

Ретроспективный анализ эффективности у пациентов с высоким и очень высоким уровнем риска развития вредных последствий употребления алкоголя на момент рандомизации

В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50% и 32% соответственно). Количество ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в месяц как в группе налмефена ( n = 171), так и в группе плацебо ( n = 167). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 9 дней в месяц в группе налмефена ( n = 85) и 14 дней в месяц в группе плацебо ( n =114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.

В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30% и 28% соответственно). При исходном обследовании количество ДТП составило 23 дня в месяц в группе налмефена ( n = 148) и 22 дня в месяц в группе плацебо ( n = 155). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 10 дней в месяц в группе налмефена ( n = 103) и 12 дней в месяц в группе плацебо (n = 111). При исходном обследовании СДА составила 1 13 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.

Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в двух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице ниже.

Обобщенные результаты анализа пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга и рандомизации, ответивших на терапию

Ответ a	Плацебо	Налмефен	Коэффициент неравенства (95% CI)	р-величина
СДА R70 b	19,9%	25,4%	1,44 (0,97; 2,13)	0,067
0-4 ДТП с	16,8%	22,3%	1,54 (1,02; 2,35)	0,040

а При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.

b Уменьшение на ≥70% от первоначального уровня СДЛ к 6 месяцу (28-дневный период)

с от 0 до 4 ДТП в месяц к 6 месяцу (28-дневный период)

Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run - out периода.

Годичное исследование

В исследование было включено 665 пациентов. 52% из них имели высокий или очень высокий риск развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга, в свою очередь, 52% этих пациентов (27% от общей популяции) сохранили высокую или очень высокую степень риска к моменту рандомизации. В данной целевой популяции среди досрочно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) в сравнении с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%). При исходном обследовании количество ДТП составило 19 дней в месяц как в группе налмефена ( n = 141), так и в группе плацебо ( n = 42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, количество ДТП составило 5 дней в месяц в группе налмефена ( n = 78) и 10 дней в месяц в группе плацебо ( n = 29). При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.

Фармакокинетика:

Всасывание

После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах ) - 16,5 нг/мл - достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUC ) составляет 131 нг*ч/мл.

Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC ) на 30% и С m ах на 50%, при этом время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т m ах ) увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся объем распределения (V d / F ) около 3200 л.

По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ), после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94 - 100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

При приеме внутрь подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида главным образом под действием изофермента UGT 2 B 7 и, в меньшей степени, за счет изоферментов UGT 1 A 3 и UGT 1 A 8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента CYP 3 A 4/5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.

Выведение

Связывание с глюкуронидами является главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-З3-О-глюкуронида, сам же и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый.

Клиренс налмефена при приеме внутрь (CL / F ) составляет 169 л/ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) равен 12,5 ч. Приведенные данные о распределении, метаболизме и выведении налмефена свидетельствуют о его высоком печеночном клиренсе.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 мг до 72,24 мг. В равновесном состоянии по сравнению с однократным приемом налмефена наблюдается увеличение С mах в 4,4 раза и общей экспозиции препарата (AUC 0- tou ) в 4,3 раза. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности. Обнаружено, что размер тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс возрастает), но, вероятно, это различие не является клинически значимым.

Нарушение функции почек

В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью. Введение 1 мг налмефена внутривенно пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозы AUC inf ) в 1,6 раз по сравнению со здоровыми субъектами. Период полувыведения увеличивался до 26 ч по сравнению со здоровыми субъектами.

Нарушение функции печени

При приеме однократной дозы налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена по сравнению со здоровыми субъектами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции препарата в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раз, С m ах в 1,7 раз, а клиренс снижался примерно на 60%. Изменения Т m ах и Т1/2 не имели клинического значения ни в одной группе пациентов. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты

Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с внутривенным введением налмефена не выявлено значимых различий фармакокинетики между возрастными группами.

Показания:

Снижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. раздел "Фармакодинамика"), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.

Селинкро назначается после двух недель наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики.

Текущая или недавняя опиоидная зависимость.

Острые симптомы отмены опиоидов.

Подозрение на недавний прием опиоидов.

Тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью).

Тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1,73 м 2).

Состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом.

Детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, повышенный уровень АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающий верхнюю границу нормы); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT 2 B 7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (≥65 лет).

Беременность и лактация:

Данные по применению налмефена у беременных женщин ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность налмефена.

Исследования у животных не выявили прямого вредного воздействия налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), каких-либо других серьезных нарушений не было выявлено. Экспозиция (AUC ) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL /ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особой опасности налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, оксичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли в грудное молоко человека.

В настоящее время нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных/младенцев, поэтому Селинкро не рекомендовано применять во время грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность, или процесс сперматогенеза.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования

Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (сего слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих двух недель. Тем пациентам, у которых на протяжении этих двух недель сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.

Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1-2 часа до предполагаемого момента приема принимается 1 таблетка Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал принимать алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.

Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 таблетку. Селинкро можно принимать вне зависимости от приема пищи.

В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4-х недель терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 месяцев, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.

Способ применения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, так как может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.

Особые группы пациентов

Пожилые (≥65 лет)

У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет)

Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В целом, профиль безопасности выглядел сходным образом во всех проведенных исследованиях.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.

Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.

Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных, двойных слепых, плацебо контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме "по необходимости" и 797 получали плацебо в режиме "по необходимости").

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1 /10000), неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).

Органы и системы органов	Частота	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Снижение аппетита
Нарушения психики	Очень часто	Бессонница
	Часто	Расстройства сна Спутанность сознания Беспокойство Снижение либидо (в т.ч. отсутствие)
	Неизвестно	Галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические) Диссоциативные расстройства
Нарушения со стороны нервной системы	Очень часто	Головокружение Головная боль
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	Сонливость Тремор Расстройства внимания Парестезия Гипестезия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Тахикардия Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	Тошнота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Рвота Сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Повышенное потоотделение
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Утомляемость Астения Недомогание Ощущение измененности состояния (в том числе ощущение тумана в голове, оцепенение)
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Снижение массы тела

Передозировка:

В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 недель. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхательных движений или температуры тела.

В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе "Побочное действие", однако опыт наблюдения ограничен.

Лечение

Взаимодействие:

Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводилось.

В соответствии с данными исследований in vitro нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP 450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT 2 B 7 (например, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT 2 B 7, нельзя исключать потенциально возможного повышения экспозиции налмефена (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например, ) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.

В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”).

Не существует клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем.

После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.

Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развития алкогольной интоксикации.

Особые указания:

Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

Применение опиоидов

В экстренной ситуации, когда пациенту, принимающему Селинкро, необходимо введение опиоидов, дозы последних, требующиеся для достижения желаемого эффекта, могут превышать стандартные. При этом следует внимательно отслеживать симптомы угнетения дыхания, являющегося результатом введения опиоидов, и другие нежелательные реакции.

Если для оказания помощи пациенту в экстренной ситуации необходимо введение опиоидов, их дозы должны подбираться индивидуально. В случае, когда требуется применение слишком высоких доз опиоидов, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Селинкро необходимо временно отменить за I неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, в ходе планового хирургического вмешательства.

Врач, назначающий Селинкро, должен рекомендовать пациенту сообщить медицинским работникам о времени последнего приема препарата в случаях, когда становится необходимым применение опиоидов.

Необходимо соблюдать осторожность в случае, когда лекарственные препараты, содержащие опиоиды (например, противокашлевые препараты и опиоидные анальгетики), применяются у пациентов, уже получающих терапию Селинкро.

Налмефен противопоказан у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные аанальгетики.

Сопутствующие заболевания

Психические расстройства

В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных реакциях со стороны психики (см. раздел "Побочное действие"). Если у пациента возникают расстройства со стороны психики, не связанные с началом применения Селинкро и/или они не являются временными, врач должен учесть альтернативные причины возникновения данных симптомов и оценить необходимость продолжения терапии препаратом Селинкро.

Селинкро не исследовался у пациентов с нестабильным течением психических заболеваний. Следует назначать Селинкро с осторожностью пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в том числе пациентам с диагнозом "большое депрессивное расстройство".

Судорожные расстройства

Опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя, ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Селинкро применяется с целью уменьшения потребления алкоголя в данной группе пациентов.

Нарушения функции почек или печени

Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с повышенным уровнем АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающим верхнюю границы нормы), так как данная категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.

Пожилые пациенты (≥65 лет)

Клинические данные по применению Селинкро у пациентов с алкогольной зависимостью в возрасте 65 лет и старше ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам в возрасте 65 лет и старше.

Другие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Селинкро с мощными ингибиторами изофермента UGT 2 B 7.

Лактоза

Пациенты с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние налмефена на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась.

Селинкро может вызывать нежелательные реакции, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.

Пациентам, принимающим Селинкро, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 18 мг.

Упаковка:

Упаковки:

7 шт., 14 шт. и 28 шт.

По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/ ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 блистер по 7 таблеток или 1 или 2 блистера

по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003001 Дата регистрации: 22.05.2015 Дата окончания действия: 22.05.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: Х. Лундбек А/С Дания Производитель: Представительство: ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С Дания Дата обновления информации: 09.10.2017 Иллюстрированные инструкции

Алкоголизм – хроническое заболевание, вызываемое повышенной тягой к употреблению спиртных напитков. Справиться с болезнью совсем не просто, поскольку для этого нужно не только подобрать эффективную и безопасную схему лечения, но и заполучить желание самого больного.

С каждым годом на фармацевтическом рынке появляются новые лекарственные препараты, обещающие быстрый и стойкий эффект в лечении алкогольной зависимости . Далеко не все лекарства оправдали свою эффективность, а многие из них и вовсе имеют противопоказания угрожающие жизни человека. Исключением среди таких препаратов считаются таблетки Селинкро (Selincro), применение которых позволяет снижать тягу к спиртным напиткам. В отличии от традиционных средств на основе дисульфирама, которые вызывают отвращение к алкоголю, данный препарат позволяет подавлять желание выпить.

Отзывы от людей, на собственном опыте испробовавших таблетки или покупавших их своим близким людям в подавляющем большинстве положительные. Препарат хорошо переноситься, не имеет серьезных противопоказаний и побочных эффектов. Единственным его недостатком считается цена на Селинкро, которая составляет порядка 11000 рублей за 1 упаковку из 14 таблеток.

Описание препарата Селинкро

Селинкро (Selincro) - инструкция по применению гласит, что производитель таблеток датская фармацевтическая компания Лундбек, которая специализируется на производстве лекарств для лечения психологических расстройств. Данный препарат не так давно на рынке, но уже пользуется популярностью во многих странах Европы. Особенностью таблеток считается тот факт, что при их приеме можно употреблять спиртное, но в небольших количествах. Препарат при взаимодействии с алкоголем не вызывает стойкого отвращения, а только снижает тягу к горячительным напиткам. К примеру, при небольшом количестве выпитого, у человека присутствует желание пить еще больше, а при применении таблеток, такое желание отсутствует, что позволяет контролировать количество выпитого спиртного. При длительном применении препарата, человек уже не получает эйфории, поэтому желание употреблять снижается, а со временем и вовсе исчезает.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в двух формах: таблетки для приема внутрь и раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций. Одна таблетка содержит 18 мг активного компонента налмефен, также вспомогательные компоненты. В упаковке содержится блистер с таблетками № 14 или №28. Таблетки белого цвета, круглые, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Действующий компонент препарата - налмефен гидрохлорид дигидрат, который является селективным лигандом опиоидных рецепторов. Механизм действия препарата направлен на снижение употребления алкоголя, путем модуляции кортико-мезолимбических функции. Прием препарата оказывает определенные участки головного мозга, которые отвечают за желание принимать спиртные напитки.

В отличие от традиционных препаратов Селинкро снижает удовольствие от распития спиртного, что со временем приводит к отказу от него. Для достижения максимального результата от применения таблеток, специалисты советуют проводить применение таблеток в комплексе с психотерапией, поскольку зависимость при алкоголизме не только физическая, но и психологическая.

ПОЛУЧИТЕ КОНСУЛЬТАЦИЮ ПО ТЕЛЕФОНУ ИЛИ ЗАПИШИТЕСЬ НА ПРИЕМ

Необходимо подтвердить

Отправить заявку

Показания к применению

Инструкция по применению к препарату сообщает, что средство предназначается для снижения потребности алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью, а также в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой. Его рекомендуется принимать тем пациентам, которые после 2-х недель наблюдения имеют повышенную тягу к спиртным напиткам.

Способ применения

Лечение алкогольной зависимости таблетками Селинкро может занять от нескольких недель до 1 года. В большинстве случаях принимают препарат перорально, запивая достаточным количеством воды. Selincro - инструкция по применению рекомендует принимать по 1 таблетке за 1-2 часа до приема алкоголя. Суточная доза не должна составлять 1 таблетка. Без ведома больного не рекомендуется использовать препарат. Категорически запрещается корректировать дозу или принимать лекарство без предварительной консультации с врачом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к составу препарата.
Зависимость от опиатов.
Опиоидная наркомания.
Тяжелые патологии почек, печени.
Острая алкогольная абстиненция.
Период беременности, лактации.
Детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Как и любой другой препарат для лечения алкоголизма , Селинкро имеет ряд побочных эффектов, которые могут проявится сразу после приема лекарства или спустя нескольких часов:

Тошнота, рвота.
Бессонница.
Головная боль.
Галлюцинации.
Спутанность сознания.
Снижение полового влечения.

Появление таких симптомов должно стать причиной для прекращения приема лекарства и обращения за консультацией к врачу. В более тяжелых случаях нужно вызывать «Скорую помощь».

Аналоги

Структурных аналогов препарата Селинкро нет на фармацевтическом рынке, но в некоторых случаях заменить препарат можно средством на основе налтрексона, который обладает похожим механизмом действия. К таким препаратам Налтрексон, Вивитрол, Антаксон и другие. Прием аналогов Силинкро может проводиться только после консультации с врачом.

Многие ищут аналоги Силинкро только потому, что он имеет высокую стоимость, а если лечение рассчитано на несколько месяцев, тогда потратить на лечение придется «целое состояние». Дешевые аналоги могут не принести столь высокого результата, но все же можно попытаться с врачом обсудить эту тему.

Где купить?

Учитывая достаточно высокую цену на противоалкогольный препарат, многие ищут где можно купить Селинкро подешевле. В аптеках Москвы цена на лекарство составляет порядка 11 тысяч рублей, но, если заказывать препарат через Интернет аптеку, можно сэкономить порядка тысячи рублей. Купить Селинкро через интернет просто и удобно. Достаточно оформить и подтвердить заявку онлайн. Консультант аптеки свяжется с покупателем в течении нескольких минут для получения более точной информации об оплате и доставке препарата. После подтверждения заявки, товар будет доставлен курьером или почтой в течении 3-х дней.

Средство для лечения алкогольной зависимости.

Показания и дозировка:

Селинкро показан для снижения потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, которые имеют высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя, без физических симптомов отмены и которые не требуют немедленной детоксикации.

Во время первого визита следует оценить клиническое состояние пациента, алкогольную зависимость и уровень потребления алкоголя (со слов пациента). После этого пациенту следует предложить записывать данные о его потребление алкоголя в течение примерно двух недель.

Селинкро можно назначать пациентам, у которых высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя, за это двухнедельный период не снизился, сочетая терапию препаратом с психосоциальной поддержкой для соблюдения режима лечения и снижения потребления алкоголя.

В ходе базовых исследований наибольшее улучшение наблюдалось в течение первых 4 недель. Ответ пациента на лечение и необходимость продолжения фармакотерапии следует оценивать регулярно (например ежемесячно). Врач должен оценивать прогресс в снижении потребления алкоголя пациентом, общее состояние, соблюдение режима лечения и любые возможные побочные эффекты.

Существуют клинические данные по применению Селинкро в рандомизированных контролируемых условиях в течение периода от 6 до 12 месяцев. Рекомендуется осторожность, если Селинкро назначают более чем на 1 год.

Селинкро следует применять по мере необходимости: каждый день, если существует риск потребления алкоголя, пациенту следует принять одну таблетку, преимущественно за 1-2 часа до предполагаемого времени потребление алкоголя. Если пациент начал потреблять алкоголь, не приемля Селинкро, необходимо принять одну таблетку как можно скорее.

Максимальная доза Селинкро - 1 таблетка в день. Селинкро можно принимать с пищей или без пищи.

Пациенты старше 65 лет:

Почечная недостаточность:

Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.

Печеночная недостаточность:

Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.

Способ применения:

Селинкро принимают внутрь.

Таблетку следует глотать целиком.

Таблетку, покрытую оболочкой, не следует делить или раздавливать, так как при прямом контакте с кожей налмефен может вызвать раздражение кожи.

Передозировка:

Сообщалось о приеме однократной дозы 450 мг налмефен без изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания или температуры тела.

Необычного характера побочных реакций в таких условиях не наблюдалось, но опыт ограничен.

Лечение передозировки должно быть симптоматическим и включать наблюдения.

Побочные эффекты:

Со стороны питания и обмена веществ: Снижение аппетита.

Со стороны психики: Нарушение сна, спутанность сознания, неугомонность, снижение либидо (включая потерю либидо), галлюцинации (включая слуховые, тактильные, визуальные и соматические галлюцинации), диссоциация.

Со стороны нервной системы: Головокружение, головная боль, сонливость, тремор, нарушение внимания, парестезии, гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: Мышечные спазмы.

Общие расстройства: Усталость, астения, недомогание, необычные ощущения.

Исследование: Уменьшение массы тела.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любой составляющей препарата

Одновременное применение опиоидных анальгетиков

Опиатная зависимость, в том числе в анамнезе

Наличие острых симптомов отмены опиоидов

Подозрение на недавнее употребление опиоидов

Тяжелая печеночная недостаточность (по классификации Чайлд-Пью)

Тяжелая почечная недостаточность (приблизительная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл / мин на 1,7Зм 2)

Недавний острый алкогольный абстинентный синдром (в том числе галлюцинации, судороги и делирий)

Решение о прекращении кормления грудью или прекращении / воздержания от лечения Селинкро должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Применение детям (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется. Данных по безопасности и эффективности Селинкро для этой возрастной категории нет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Исследование взаимодействия с лекарственными средствами in vivo не проводились.

На основании исследований in vitro клинически значимых взаимодействий между налмефен или его метаболитов и одновременно предназначенными лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом ферментами CYP450 и UGT или мембранными транспортерами, не предвидится. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые являются сильными ингибиторами фермента UGT2B7 (например, диклофенаком, флуконазолом, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовою кислотой), может значительно увеличить влияние налмефен. Это вряд ли вызовет проблему при эпизодическом использовании, но если начато одновременное длительное лечение мощным ингибитором UGT2B7, потенциал увеличения влияния налмефен нельзя исключить. С другой стороны, одновременное назначение индуктора UGT (например, дексаметазона, фенобарбитала, рифампицина, омепразола) может привести к субтерапевтической концентрации налмефен в плазме.

Если Селинкро применяется одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторыми лекарственными средствами от кашля и простуды, некоторыми противодиарейными средствами и опиоидными анальгетиками), пациент может не получить пользу от применения опиоидных агонистов.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между налмефен и алкоголем нет.Возможно незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций после введения налмефен.Однако, эффект налмефен и алкоголя в сочетании не превышает сумму эффектов каждого вещества, принятой отдельно.

Одновременный прием алкоголя и Селинкро не предотвращает алкогольной интоксикации.

Состав и свойства:

Действующее вещество: налмефен;

1 покрытая оболочкой таблетка содержит 18 мг налмефен;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон тип А, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Селинкро следует назначать только в сочетании с постоянной психологической поддержкой, направленной на соблюдение режима лечения и снижения потребления алкоголя.

Лечение Селинкро следует назначать только пациентам, у которых через две недели после первоначальной оценки их клинического состояния сохраняется высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя.

Условия хранения:

Это лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

По рецепту

Описание препарата «Селинкро» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Для снижения тяги к спиртному в рамках комплексного лечения хронического алкоголизма используется препарат Селинкро. Как действует это средство? Каких эффектов можно добиться?

Селинкро

Препарат Селинкро был разработан датской фармацевтической компанией Лундбек, которая специализируется на средствах для лечения психических расстройств. Это лекарство предназначено для снижения тяги к спиртным напиткам. По принципу действия оно принципиально отличается от традиционных средств, применяемых в рамках терапии хронического алкоголизма.

Препараты на основе дисульфирама направлены на формирование у больного стойкого отвращения к спиртному и полное прекращение злоупотребления. Во время лечения с помощью Селинкро пациенту разрешается выпивать алкоголь. Однако при этом человек получает возможность контролировать дозы потребляемой водки.

Активное вещество препарата накапливается в организме. Спустя какое-то время больной перестает получать удовольствие от горячительных напитков. Человек больше не ощущает эйфории после алкоголя, поэтому интерес к нему пропадает.

Новый подход к лечению алкоголизма предполагает прием таблеток только в те дни, когда есть высокий риск употребления спиртного. Селинкро не предотвращает распитие водки, но снижает количество, которое человек сможет осилить. В результате повышается результативность лечения, но для достижения стойкого результата больному также требуется получать психосоциальную поддержку.

Селинкро прошел множество клинических испытаний и в 2013 году был разрешен в ЕС. Специалисты исследовали действие препарата на 2000 добровольцах из 19 европейских стран.

Были получены следующие результаты: при приеме Селинкро продолжительность запоя снижается на 2-3 дня в месяц. Исследователи подсчитали, что в перспективе это может привести к снижению случаев болезней и травм вследствие злоупотребления алкоголем на 1%, - на 0,08%.

В РФ препарат Селинкро был одобрен к применению, но в аптеках он пока не продается. Россияне чаще всего заказывают его из Германии. Средняя цена за упаковку довольно высокая - от 290 до 340 евро.

Состав

Активное вещество, на котором основан эффект Селинкро, — это налмефен.

В качестве вспомогательных компонентов в препарат добавляются:

Безводная лактоза.
Кросповидон типа А.
Стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола и диоксида титана.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в таблетках и растворах для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также можно найти свечи, но они применяются гораздо реже.

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой. Упаковываются в блистеры. Раствор для инъекций - прозрачный со специфическим запахом.

Фармакологическое действие

По фармакологическому действию Селинкро схож с Налтрексоном, который часто применяется для лечения алкоголизма в России. Разница между этими двумя препаратами в том, что вещество налмефен выступает чистым антагонистом опиоидных рецепторов.

Этанол провоцирует выработку опиоидов, которые связываются с дельта- и мю-рецепторами. В результате увеличивается количество высвобождаемого дофамина, а он усиливает наркогенный эффект алкоголя.

Налмефен блокирует деятельность этих рецепторов, поэтому наркогенный эффект снижается. В итоге человек не ощущает изначальной эйфории после приема спиртного и начинает пить меньше.

На уменьшение выработки дофамина также влияет стимуляция каппа-рецепторов. Некоторые исследователи полагают, что налмефен уменьшает тягу к алкоголю, потому что модулирует кортико-мезолимбические функции.

В ходе тестирования на добровольцах не было выявлено случаев абстинентного синдрома в результате распития алкоголя после принятия лекарства Селинкро. Также у ученых есть основания полагать, что препарат не вызывает зависимость. Однако эта гипотеза не имеет научного подтверждения.

Таблетки Селинкро быстро растворяются в ЖКТ, а активное вещество хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность препарата в результате перорального приема составляет порядка 40%.

Связывание Селинкро с плазменными белками низкая - до 30%. Метаболизм препарата происходит в печени, он выводится из организма вместе с мочой. Время полувыведения из плазмы крови - 12 часов.

Фармакодинамика

Налмефен выступает модулятором опиоидной системы. В ходе исследований выяснилось, что это вещество антагонизирует мю- и дельта-рецепторы, а также частично агонизирует каппа-рецепторы.

Эффект налмефена проявляется в уменьшении количества спиртного, которое выпивают алкозависимые, что подтверждено результатами двух исследований.

В тестированиях не принимали участия больные, у которых наблюдались следующие расстройства:

галлюцинации;
судороги;
тяжелые нарушения психики;
серьезные ;
выраженные .

Большинство больных, участвовавших в экспериментах, имели высокий риск формирования осложнений на фоне злоупотребления спиртным. Это мужчины, которые выпивали более 60 г чистого этанола в сутки и женщины, выпивавшие более 40 г.

Спустя полгода лечения среди участников тестирований была проведена случайная выборка для повторного принятия налмефена либо плацебо в течение 1 месяца. Кроме того, проводилось исследование эффективности 1-годичного лечения добровольцев с помощью препарата Селинкро. Всего за время проведения экспериментов в них поучаствовал 1941 человек, из которых 1144 получали по 18 г налмефена в сутки.

Результативность лечения Селинкро оценивалась по таким параметрам, как изменение продолжительности пьянства и изменение объемов потребляемого спиртного. В первом тестировании эффект от употребления препарата наблюдался у 18% добровольцев, во втором - у 33%. Также показатели улучшились у 35% больных с высоким риском наступления осложнений вследствие злоупотребления алкоголем.

Годичный курс лечения Селинкро проводился для 665 больных. В среднем продолжительность тяжелого пьянства у пациентов, принимавших налмефен, сократилось до 5 дней в месяц, а у тех, кто получал плацебо, — до 10.

Фармакокинетика

При приеме таблеток Селинкро активное вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация налмефена в плазме крови фиксируется чрез 1,5 часа и достигает 16,5 нг/мл. Биодоступность вещества при этом составляет около 40%.

Если Селинкро принимается одновременно с высоколипидной пищей, то максимальный уровень налмефена в плазме повышается на 50%. Однако этот показатель не имеет клинического значения.

Связывание препарата с плазменными белками - порядка 30%. Результаты исследований ПЭТ показывают, что после приема суточной дозы Селинкро связывание с рецепторами уже спустя 3 часа достигает 94-100%. Ученые полагают, что это свидетельствует о легкости проникновения налмефена через барьер между кровеносной системой и ЦНС.

В результате перорального приема налмефен быстро метаболизируется до налмефен-3-О-глюкуронида. Небольшое количество вещества превращается в норналмефен, который подвергается дальнейшему метаболизму.

Большинство метаболитов не оказывают выраженного фармакодинамического эффекта, единственное исключение - налмефен-3-О-сульфат. Онпроявляет активность, сравнимую с налмефеном. Однако его содержание в плазме составляет максимум 10% от уровня основного вещества, поэтому данный метаболит, скорее всего, слабо влияет на фармакологическое действие препарата.

Выводится Селинкро главным образом через почки. С мочой из организма удаляется 54% веществ в виде налмефен-3-О-глюкуронида. Содержание в моче других метаболитов и самого налмефена не превышает 3% для каждого вещества.

Исследователи не выявили существенных различий в фармакокинетике Селинкро у больных разного пола, возраста и национальности. Минимально на фармакокинетику налмефена влияет масса тела, но этот показатель не считается клинически значимым.

На сегодняшний день нет данных о фармакокинетических показателях Селинкро при приеме внутрь пациентами с недостаточностью почек. Однако при лечении больных, страдающих серьезными печеночными патологиями, было выявлено повышение экспозиции налмефена в 1,5 раза и снижение клиренса на 35%.

Фармакокинетика Селинкро при пероральном приеме пожилыми пациентами не анализировалась. При исследовании внутривенных инъекций существенных различий в фармакокинетике у больных разных возрастов обнаружено не было.

Показания

Показание к приему Селинкро - выраженная алкогольная зависимость с соблюдением нескольких условий:

высокий риск развития вредных последствий от спиртного;
отсутствие физических симптомов абстиненции;
отсутствие показаний к экстренной .

Вначале пациента исследует врач, чтобы оценить риски развития осложнений на почве злоупотребления спиртным. Если опасность сохраняется спустя 2 недели, больному прописывается Селинкро.

Кроме того, назначение препарата целесообразно только в сочетании с психологической поддержкой, потому что пациент должен строго соблюдать режим лечения. Только при выполнении этого условия алкозависимый сможет добиваться постепенного уменьшения доз спиртного, которые он выпивает.

Инструкция по применению

Продолжительность курса лечения Селинкро может составлять 6 месяцев или 1 год. Реже прием препарата назначают на более длительное время, но в таких случаях необходимо соблюдать повышенную осторожность.
Чаще всего налмефен принимают перорально. Таблетку глотают целиком, ее нельзя измельчать или разрезать. Прямой контакт с кожей может спровоцировать раздражение.

Когда присутствует высокая вероятность употребления алкоголя, больной должен каждый день принимать по 1 таблетке за 1-2 часа до застолья, независимо от приема пищи. Если человек выпивает спиртное, игнорируя схему лечения, ему полагается срочно выпить внеочередную таблетку.

Стандартная суточная дозировка - 1 таблетка. Корректировка дозы не рекомендуется для больных старше 65 лет, а также страдающих недостаточностью почек и печени.

Возможно проведение внутримышечных инъекций в концентрации 1 мг эквивалента налмефена на 1 кг массы тела. Уколы обычно ставят 1 раз в 4 недели, но врач может скорректировать схему введения препарата. Если очередная инъекция пропускается, ее необходимо провести как можно быстрее, иначе снизится эффект от лечения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к назначению Селинкро являются:

Гиперчувствительность к компонентам.
Одновременный прием с опиоидными анальгетиками.
Зависимость от опиатов.
Выраженная абстиненция при
Тяжелая недостаточность почек.
Тяжелая недостаточность печени.
Недавняя острая алкогольная абстиненция.

На данный момент нет данных о том, как влияет Селинкро на организм беременной женщины. В ходе исследований на животных ученые не выявили каких-либо рисков для плода.

Возможность осложнений для младенцев не исключена. Тестирования на животных показали, что налмефен и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Однако нет данных о том, могут ли эти вещества проникать в грудное молоко человека.

Побочные действия

На практике самыми частыми побочными эффектами в результате приема Селинкро становятся:

Тошнота.
Нарушение ночного сна.
Головная боль.

Эти реакции в большинстве случаев выражены слабо или умеренно. Они возникают на ранних стадиях лечения и довольно быстро проходят.

В ходе клинических испытаний препарата был зафиксирован ряд других побочных действий.

Так, возможны нарушения психики, среди которых выделяют:

Галлюцинации.
Диссоциации.
Спутанное сознание.
Снижение либидо.

Побочными реакциями со стороны ЦНС могут стать:

Головокружение.
Сонливость.
Тремор.
Нарушение внимания.
Парезы.

Со стороны пищеварительной системы возможны:

Тошнота.
Сухость во рту.
Потеря аппетита.
Сильное похудение.
Рвота.

Среди других побочных эффектов вследствие лечения Селинкро выделяют нарушения сердечного ритма, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, быструю утомляемость, астению, общую слабость.

Особые указания

В состав Селинкро входит лактоза, поэтому данный препарат нельзя принимать людям со следующими наследственными заболеваниями:

дефицит лактозы;
непереносимость галактозы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Также с осторожностью следует использовать Селинкро в рамках лечения ингибиторами изофермента UGT2B7.

Описание лекарственной формы

Овальные, двояковыпуклые, белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «S» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиалкогольное .

Фармакодинамика

Механизм действия

Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством к μ-, δ- и κ-рецепторам.

Исследования in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении μ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении κ- рецепторов.

Исследования in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции.

Данные, полученные из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не предполагают наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность налмефена в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в двух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, пациенты со значительным нарушением функций печени. Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Бóльшая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела высокий или очень высокий уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя (согласно определению ВОЗ , прием >60 г/сут чистого алкоголя для мужчин и >40 г/сут чистого алкоголя для женщин), из них 65% сохранили высокую или очень высокую степень риска до момента рандомизации.

Оба исследования являлись рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 мес лечения пациенты, получавшие налмефен, были повторно рандомизированы, чтобы получать либо налмефен, либо плацебо в течение 1 мес т.н. run-out периода. Эффективность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в этих исследованиях был пролечен 1941 пациент, из которых 1144 пациента получали налмефен в дозе 18 мг (по необходимости).

Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1-2 нед , повторно оценивался уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA) , направленной на поддержание приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. Налмефен принимался по необходимости, что составило в среднем половину дней пребывания в исследовании.

Эффективность налмефена оценивалась по двум основным критериям: изменение количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц за период между исходным обследованием и 6-м мес и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м мес. ДТП определялся как день, в который потреблялось ≥60 г чистого алкоголя мужчинами и ≥40 г женщинами.

В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у некоторых пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В исследованиях 1 (n=579) и 2 (n = 655) 18 и 33% от общего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, соответственно, значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя, то из них у 35% показатели улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У этих пациентов к моменту рандомизации количество потребляемого алкоголя было настолько небольшим, что возможности дальнейшего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень почти соответствовал минимальному).

Пациенты, сохранившие высокий и очень высокий уровни риска развития вредных последствий употребления алкоголя между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. В этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.

Клиническая эффективность налмефена и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у таких пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП/мес (у 11% пациентов — менее 14 ДТП/мес) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя. У большинства пациентов уровень алкогольной зависимости, измеренный по шкале алкогольной зависимости, был низким (0-13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14-21 балл у 36% пациентов).

В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50 и 32% соответственно). Количество ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в месяц как в группе налмефена (n=171), так и в группе плацебо (n=167). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, количество ДТП составило 9 дней в месяц в группе налмефена (n=85) и 14 дней в месяц в группе плацебо (n=114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.

В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30 и 28% соответственно). При исходном обследовании количество ДТП составило 23 дня в месяц в группе налмефена (n=148) и 22 дня в месяц в группе плацебо (n=155). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, количество ДТП составило 10 дней в месяц в группе налмефена (n=103) и 12 дней в месяц в группе плацебо (n=111). При исходном обследовании СДА составила 113 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.

Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в двух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице 1.

Таблица 1

a При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.

b Уменьшение на ≥70% от первоначального уровня СДА к 6 мес (28-дневный период).

c От 0 до 4 ДТП в месяц к 6-му мес (28-дневный период).

Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run-out периода.

Годичное исследование

В исследование было включено 665 пациентов, 52% из них имели высокий или очень высокий риск развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга, в свою очередь, 52% этих пациентов (27% от общей популяции) сохранили высокую или очень высокую степень риска к моменту рандомизации. В данной целевой популяции среди досрочно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) в сравнении с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%). При исходном обследовании количество ДТП составило 19 дней в месяц как в группе налмефена (n = 141), так и в группе плацебо (n=42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, количество ДТП составило 5 дней в месяц в группе налмефена (n=78) и 10 дней в месяц в группе плацебо (n=29). При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг налмефен быстро всасывается. C max в плазме крови — 16,5 нг/мл — достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUC ) составляет 131 нг·ч/мл.

Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC ) на 30% и C max на 50%, при этом T max в плазме крови увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся V d — около 3200 л.

По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ ) , после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94-100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что налмефен легко проникает через ГЭБ .

Биотрансформация. При приеме внутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида, главным образом под действием изофермента UGT2B7 и в меньшей степени за счет изоферментов UGT1A3 и UGT1A8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента CYP3A4 /5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.

Выведение. Связывание с глюкуронидами является главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый.

Клиренс налмефена при приеме внутрь составляет 169 л/ч. Конечный T 1/2 равен 12,5 ч. Приведенные данные о распределении, метаболизме и выведении налмефена свидетельствуют о его высоком печеночном клиренсе.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 до 72,24 мг. В равновесном состоянии по сравнению с однократным приемом налмефена наблюдается увеличение C max в 4,4 раза и общей экспозиции препарата (AUC 0-τ) в 4,3 раза. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности. Обнаружено, что размер тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс возрастает), но, вероятно, это различие не является клинически значимым.

Нарушение функции почек. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью. Введение 1 мг налмефена в/в пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозы AUC inf) в 1,6 раза по сравнению со здоровыми субъектами. T 1/2 увеличивался до 26 ч по сравнению со здоровыми субъектами.

Нарушение функции печени. При приеме однократной дозы налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена по сравнению со здоровыми субъектами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции препарата в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раза, C max в 1,7 раза, а клиренс снижался примерно на 60%. Изменения T max и T 1/2 не имели клиническое значение ни в одной группе пациентов. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты. Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с в/в введением налмефена не выявлены значимые различия фармакокинетики между возрастными группами.

Показания препарата Селинкро

Cнижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. «Фармакодинамика»), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.

Селинкро назначается после 2 нед наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.

Противопоказания

гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата;

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики;

текущая или недавняя опиоидная зависимость;

острые симптомы отмены опиоидов;

подозрение на недавний прием опиоидов;

тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью);

тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1,73 м 2);

состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

С осторожностью: сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, повышенный уровень АЛТ и АСТ (более чем в 3 раза превышающий ВГН); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT2B7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (≥65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования у животных не выявили прямое вредное воздействие налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), какие-либо другие серьезные нарушения не были выявлены.

Экспозиция (AUC ) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особую опасность налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность или процесс сперматогенеза.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Бóльшая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.

Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Бóльшая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.

Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме «по необходимости» и 797 получали плацебо в режиме «по необходимости»).

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).

Таблица 2

Органы и системы органов	Частота	Нежелательная реакция
Со стороны обмена веществ и питания	Часто	Снижение аппетита
Нарушения психики	Очень часто	Бессонница
	Часто	Расстройства сна
		Спутанность сознания
		Беспокойство
		Снижение либидо (в т.ч. отсутствие)
	Частота неизвестна	Галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические)
	Частота неизвестна	Диссоциативные расстройства
Со стороны нервной системы	Очень часто	Головокружение
	Очень часто	Головная боль
	Часто	Сонливость
		Тремор
		Расстройства внимания
		Парестезия
		Гипестезия
Со стороны сердца	Часто	Тахикардия
Со стороны сердца	Часто	Ощущение сердцебиения
Со стороны ЖКТ	Очень часто	Тошнота
	Часто	Рвота
	Часто	Сухость во рту
Со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Повышенное потоотделение
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Утомляемость
		Астения
		Недомогание
		Ощущение измененности состояния (в т.ч. ощущение тумана в голове, оцепенение)
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Снижение массы тела

Взаимодействие

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводились.

В соответствии с данными исследований in vitro , нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT2B7 (например диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможное повышение экспозиции налмефена (см. «Особые указания»). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.

В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. «Особые указания»).

Не существует клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между налмефеном и алкоголем.

Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развитие алкогольной интоксикации.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих 2 нед . Тем пациентам, у которых на протяжении этих 2 нед сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.

Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1-2 ч до предполагаемого момента принимается 1 табл. Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал употреблять алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.

Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 табл.

В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4 нед терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 мес, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, т.к. налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (≥65 лет). У данной группы пациентов коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет). Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Передозировка

В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 нед . В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением АД , ЧСС , частоты дыхательных движений или температуры тела.

В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе «Побочные действия», однако опыт наблюдения ограничен.

Особые указания

Применение опиоидов. В экстренной ситуации, когда пациенту, принимающему Селинкро, необходимо введение опиоидов, дозы последних, требующиеся для достижения желаемого эффекта, могут превышать стандартные. При этом следует внимательно отслеживать симптомы угнетения дыхания, являющегося результатом введения опиоидов, и другие нежелательные реакции.

Селинкро необходимо временно отменить за 1 нед до предполагаемого применения опиоидов, например в ходе планового хирургического вмешательства.

Необходимо соблюдать осторожность в случае, когда лекарственные препараты, содержащие опиоиды (например противокашлевые препараты и опиоидные анальгетики), применяются у пациентов, уже получающих терапию Селинкро. Налмефен противопоказан у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики.

Сопутствующие заболевания

Психические расстройства . В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных реакциях со стороны психики (см. «Побочные действия»). Если у пациента возникают расстройства со стороны психики, не связанные с началом применения Селинкро и/или они не являются временными, врач должен учесть альтернативные причины возникновения данных симптомов и оценить необходимость продолжения терапии препаратом Селинкро.

Селинкро не исследовался у пациентов с нестабильным течением психических заболеваний. Следует назначать Селинкро с осторожностью пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в т.ч. пациентам с диагнозом «большое депрессивное расстройство».

Судорожные расстройства. Опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя, ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Селинкро применяется с целью уменьшения потребления алкоголя в данной группе пациентов.

Нарушения функции почек или печени. Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с повышенным уровнем АЛТ и АСТ (более чем в 3 раза превышающим ВГН), т.к. данная категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.

Пожилые пациенты (≥65 лет). Клинические данные по применению Селинкро у пациентов с алкогольной зависимостью в возрасте 65 лет и старше ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам в возрасте 65 лет и старше.

Другие. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Селинкро с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7.

Лактоза. Пациенты с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние налмефена на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась. Селинкро может вызывать нежелательные реакции, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Бóльшая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения. Пациентам, принимающим Селинкро, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат.

Селинкро - официальная инструкция по применению. Способ применения и дозировка

Описание препарата Селинкро

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения

Противопоказания

Побочные действия

Аналоги

Где купить?

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Селинкро

Состав

Лекарственные формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Инструкция по применению

Противопоказания

Побочные действия

Особые указания

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания препарата Селинкро

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Рекомендуем другие статьи

Жареная картошка с печенью

Когда считают деньги в чистый четверг перед пасхой, обряды и традиции всего мира Как правильно считать деньги в четверг