Этамзилат натрия в ампулах инструкция по применению. Уколы и таблетки «Этамзилат»: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Ангиопротектор. Препарат проявляет гемостатическую активность за счет повышенного образования мукополисахаридов, тромбопластина.

Лекарственное средство нормализует проницаемость капилляров при наличии патологических процессов, повышает их устойчивость, оказывает кровоостанавливающее (гемостатическое) действие, улучшает процессы микроциркуляции в мельчайших капиллярах и сосудах.

Примечательно, что препарат не оказывает влияния на протромбиновое время, не способствует образованию сгустков крови (тромбов).

При внутривенном введении средства в течение 10 минут после укола наступает эффект. Длится он на протяжении 6-8 часов.

Инструкция по применению

Показания к применению

Этамзилат используется для профилактики и остановки кровотечений.

Сюда входят:

• капиллярные и паренхиматозные кровотечения (в том числе, травматическое, при хирургических вмешательствах на сильно васкуляризированных тканях и органах; легочное, почечное, кишечное кровотечения; при оперативном вмешательстве в урологической, отоларингологической, стоматологической, офтальмологической практике; мено- и метроррагии при фибромиоме и т.д.);
• кровоизлияние внутричерепное (в том числе, у недоношенных и новорожденных детей);
• гипокоагуляция;
• вторичные кровотечения, возникшие на фоне тромбоцитопатии, тромбоцитопении;
• гематурия;
• носовые кровотечения, возникшие на фоне гипертензии артериальной;
• васкулит геморрагический;
• диатез геморрагический (в том числе, тромбоцитопатия, заболевание Виллебранда-Юргенса и Верльгофа);
• кровотечения лекарственные;
• микроангиопатия диабетическая (гемофтальм, кровоизлияние повторное в сетчатку, ретинопатия геморрагическая диабетическая).

Способ применения

Препарат назначают внутримышечно, внутривенно, внутрь, ретробульбарно (за яблоко глазное), подконъюнктивально (под оболочку глаза наружную).

При внутривенном введении действие гемостатическое развивается спустя 5-15 минут, достигает максимума через 60-120 минут, длится не менее 4-6 часов. При введении внутримышечном эффект наступает медленнее. При пероральном употреблении максимальный эффект отмечается спустя 3 часа.

В профилактических целях средство вводится внутримышечно/внутривенно за 60 минут до операции. Дозировка – 1-2 ампулы или 2-4 мл, что соответствует 1/4-1/2 г этамзилата. Альтернативный вариант – 2-3 таблетки внутрь за 3 часа перед операцией. Если есть необходимость, могут вводить внутривенно 2-4 мл во время операции. Если существует опасность кровотечения послеоперационного, с профилактической целью вводят 2-4 ампулы (4-6 мл) в сутки либо дают 6-8 таблеток (равномерно в течение дня).

При кровотечении в лечебных целях внутримышечно или в вену вводится 2-4 мл единовременно. Затем спустя каждые 4-6 часов дают 2 таблетки или вводят по 2 мл.

В вену Этамзилат можно вводить внутрикапельно. Для этого его добавляют к стандартным инфузионным растворам. Недопустимо в одном шприце смешивать этамзилат с другими препаратами.

Для лечения заболеваний кровеносной системы и повышенной кровоточивости (геморрагических диатезов) лекарственное средство назначают курсами. Продолжительность курса – от 5 до 14 дней. Дозировка – 1,5 г в сутки, внутрь, через одинаковые временные промежутки. Если случай тяжелый, лечение начинается с парентерального введения (1-2 раза в сутки по 0,25-0,5 г на протяжении 3-8 суток), а заканчивается пероральным применением.

Для лечения мено- и метроррагий (маточных кровотечений дисфункциональных) Этамзилат назначают по 1/4 г парентерально либо по 1/2 г перорально в течение 5-10 суток через каждые 6 часов. После дозировка меняется: по 1/4 г перорально четырежды в день либо парентерально по 1/4 г дважды в сутки во время кровотечения (геморрагии), двух последних циклов.

Для лечения диабетических микроангиопатий (поражений кровеносных сосудов мелких), в частности, для лечения ретинопатии с геморрагиями (поражение сосудов глазной сетчатки, сопровождающееся нарушением их целостности) Этамзилат назначают курсами по 2-3 месяца. В течение курса таблетки дают трижды в день по 1-2 штуки. Альтернативный вариант – внутримышечное введение препарата дважды в день по 1 (2 мл) ампуле. Курс лечения при внутримышечном введении – от 10 суток до 2 недель.

Ретробульбарно и подконъюнктивально вводится 1 мл раствора.

Форма выпуска, состав

Этамзилат выпускается:

• В форме 12,5% раствора в ампулах по 2 миллилитра (250 мг). Одна упаковка вмещает 10 либо 50 ампул.
• В виде таблеток по 0,25 грамм. Упаковка представляет собой банку из светозащитного стекла. Одна банка содержит 50 или 100 таблеток.

В 1 мл раствора содержится 125 мг активного вещества (этамзилат) , а также вспомогательные вещества – сернистокислый натрий пиро, сернистокислый безводный натрий, соль этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая (Трилон Б) и жидкость для инъекций.

В 1 таблетке содержится 250 мг активного действующего вещества.

Видео: "Обзор внешнего вида препарата Этамзилат"

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим фармацевтически (не использовать в одном шприце) с прочими лекарственными средствами.

Допустимо сочетание Этамзилата со следующими веществами: менадиона натрия бисульфитом, кислотой аминокапроновой.

Введение препарата за 60 минут до декстранов в дозе 10 мг/кг предотвращает их антиагрегантный эффект. При введении после, гемостатического действия препарат не оказывает.

При смешивании Этамзилата с раствором физиологическим, применить его нужно немедленно.

Видео: "Виды кровотечения и как их остановить"

Побочные действия

Со стороны сердца и сосудов:	крайне редко – артериальная гипотензия, тромбоэмболия.
Со стороны системы нервной:	редко – головные боли, парестезии конечностей нижних, приливы к лицу, головокружение.
Со стороны системы пищеварительной:	диарея, рвота, тошнота, боли в эпигастральной области.
Со стороны эндокринной системы:	крайне редко – порфирия острая.
Со стороны системы иммунной:	редко – кожные высыпания, повышение температуры тела, реакции аллергические, шок анафилактический, имеются сведения о случае отека ангионевротического.
Со стороны респираторной системы:	бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов:	крапивница, зуд.
Со стороны мышц и костей:	редко – боли в спине.

Другие: снижение перфузии ткани, восстанавливающееся самостоятельно спустя определенное время.

У детей, проходивших лечение препаратом для остановки кровотечений, вызванных лейкемией миелоидной и острой лимфатической, тяжелая лейкопения отмечалась чаще.

Противопоказания

К числу противопоказаний относится:

• гиперчувствительность к активному веществу – этамзилату;
• тромбоэмболии;
• тромбозы.

При наличии у больного вызванных антикоагулянтами геморрагий применять Этамзилат как единственное средство недопустимо.

При беременности

Противопоказано применение препарата в период вынашивания ребенка. Если избежать применения нельзя, врач должен соотнести возможную пользу для здоровья матери и риски для ребенка. Перед началом терапии грудное вскармливание необходимо прекратить.

Видео: "Этамзилат в таблетках"

Условия и сроки хранения

Цена

Средняя цена в России

Стоимость препарата в России (в зависимости от дозировок и форм) колеблется от 19 до 112 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Цена Этамзилата в Украине (в зависимости от дозировок и форм) колеблется от 8 до 43 гривен.

Аналоги

При необходимости Этамзилат можно заменить похожим препаратом.

К аналогам Этамзилата относятся следующие лекарственные средства:

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013946/02

Торговое название препарата:

Дицинон

Международное непатентованное название:

этамзилат

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Каждые 2 мл (1 ампула) раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержат :
Активные вещества: этамзилат 250 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 0,84 мг, вода для инъекций до 2 мл, натрия гидрокарбонат для коррекции рН.

Описание :
Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Гемостатическое средство.

КодАТХ : В02ВХ01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Этамзилат является гемостатическим, антигеморрагическим и ангиопротекторным средством, нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена в плазме крови и протромбиновое время.
При повторном применении тромбообразование усиливается.
Этамзилат практически не влияет на состав периферической крови, ее белков и липопротеинов. Скорость оседания эритроцитов может слегка уменьшаться. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия.
Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их «хрупкость», нормализует проницаемость при патологических процессах. Это ангиопротекторное действие проявляется при лечении различных заболеваний, связанных с первичными и вторичными нарушениями процесса микроциркуляции.

Фармакокинетика
Гемостатический эффект при внутривенном применении раствора этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа. Действие продолжается в течение 4-6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает. При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.
После внутривенного/внутримышечного введения 500 мг этамзилата максимальная концентрация в плазме достигается через 10 минут и составляет 30-50 мкг/мл.
Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в материнское молоко.
Около 90% этамзилата связывается с белками плазмы крови.
Этамзилат незначительно подвергается метаболизму.
Около 80% от введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. Около 85% введенной дозы этамзилата выводится в течение 24 часов.
Клинических исследований по применению этамзилата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек не проводилось.

Показания к применению

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

• до, во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии;
• гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость десен;
• диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм);
• внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Бронхиальная астма, подтвержденная повышенная чувствительность к сульфиту натрия.
• Острая порфирия.
• Гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома).
• Тромбоэмболия, тромбоз.

С осторожностью
Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов.

Применение при беременности и в период лактации
Отсутствуют клинические данные относительно возможности применения препарата Дицинон у беременных женщин. Применение Дицинона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.
Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 - 4 приема, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.
Взрослым
При оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы) внутривенно или за 1 час до операции внутримышечно. Во время операции внутривенно вводят 250 - 500 мг (1-2 ампулы) этамзилата, при необходимости введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят каждые 4-6 часов 250 - 500 мг (1-2 ампулы) до исчезновения риска развития кровотечения.
Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы), после чего каждые 4-6 часов по 250 мг в течение 5-10 дней.
При лечении метро- и меноррагий препарат применяют в разовой дозе 250 мг внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.
При диабетической микроангиопатии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно в дозе 125 мг (1/2 ампулы). Препарат Дицинон можно применять местно (например, в случае кожного трансплантанта, после удаления зуба и т.д.): стерильный тампон или салфетку пропитывают раствором и накладывают на рану.
Детям : дозу для взрослых необходимо уменьшить на 50%.
В неонатологии препарат Дицинон применяют внутримышечно в дозе 10 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения, затем каждые 6 часов в течение 4 дней.
Если препарат Дицинон смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида, его следует применить немедленно. Побочное действие

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
часто : тошнота, тяжесть в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто : кожная сыпь;
частота неизвестна : гиперемия кожи лица.
Со стороны нервной системы
часто : головная боль;
частота неизвестна : головокружение, парестезии нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень редко : тромбоэмболия, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
очень редко : агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
редко : артралгия.
Со стороны иммунной системы
очень редко : аллергические реакции.
Прочие
часто : астения;
очень редко : лихорадка.

Передозировка

До настоящего времени не описано случаев передозировки.
Если передозировка произошла, необходимо начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.
Раствор для инъекций Дицинон несовместим с раствором натрия бикарбоната для инъекций и раствором натрия лактата. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Da) предотвращает их антиагрегантное.
Действие: введение после не оказывает гемостатического действия.
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Тиамин (витамин B1) инактивируется сульфитом натрия, входящим в состав препарата Дицинон.

Особые указания

Для применения только в больницах и поликлиниках.
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. При появлении окрашивания раствора его применять нельзя.
Препарат не эффективен у больных с тромбоцитопенией. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Применение препарата Дицинон у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы крови. Из-за повышенного риска возникновения гипотензии (выраженного снижения артериального давления) при парентеральном способе применения препарата Дицинон следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным артериальным давлением или склонностью к гипотензии.
Раствор для инъекций Дицинон в своем составе содержит сульфит натрия в качестве антиоксиданта, который может вызывать аллергические реакции, тошноту, диарею у пациентов с повышенной чувствительностью к нему. Аллергические реакции могут быть выраженными и проявляться анафилактическим шоком и/или опасными для жизни приступами удушья. Частота встречаемости неизвестна, однако такая патологическая реакция наблюдаются чаще у пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении подобной аллергической реакции применение препарата Дицинон должно быть немедленно прекращено. Клинических исследований по применению препарата Дицинон у пациентов с нарушением функции печени и почек не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении этамзилата у данной категории пациентов.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к концентрации внимания
Не требуется специальных предосторожностей.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл, по 2 мл препарата в ампулу из бесцветного нейтрального стекла с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы - кольцо синего цвета.
По 5 или 10 ампул в блистер, по 2 или 5 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять
В ЗАО «Сандоз»
123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

Этамзилат раствор для инъекций (Solutio Aеthamzilatum pro injectionibus)

международное и химическое название: etamsylatе; 2, 5-диоксибензолсульфоната диэтиламмониевая соль;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или с слегка кремовым оттенком жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает 125 мг этамзилата;

другие составляющие: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Гемостатические средства для системного применения.

Код АТС В02В Х01.

Действие лекарства .

Фармакодинамика . Препарат имеет гемостатический эффект, механизм которого до конца не выяснен. Этамзилат уменьшает образования в эндотелии сосудов простациклина (ПГІ2). Это способствует повышению адгезии, а потом и агрегации тромбоцитов, что, конец концом, приводит к остановке или снижению кровотечения. Этамзилат стимулирует образования новых тромбоцитов с мегокариоцитов и выход их с депо, ускоряет образования тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромбу в месте поражения и усилению его ретракции.

Препарат усиливает образования в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует проницаемость последних при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию.

На фоне лечения Этамзилатом возобновляются патологически измененные показатели гемостаза, например, время кровотечения, но на нормальное параметры системы гемостаза данный препарат не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном введении Этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект – через 1 - 2 часа, действие продолжается 4 - 6 час.

При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30 - 60 минут.

Фармакокинетика. После внутривенного или внутримышечного введения этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме через 1 час составляет 30 мкг/мл.

Период полувыведения после внутривенного использования составляет 1, 9 час, а после внутримышечного – соответственно 2, 1 час. С белками плазмы связывается 95% введенного препарата. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизменном виде преимущественно с мочой (> 80%), частично выводится с жёлчью и калом.

Показания для использования. Профилактика и остановка капиллярных кровотечений при оперативных вмешательствах в оториноларингологической (тонзилэктомия, микрохирургические операции на ухе), офтальмологической (кератопластика, удаления катаракты, противоглаукомные операции), стоматологической (удаления кист, гранулем, экстракция зубов), урологической (после простатэктомии), хирургической, гинекологической практике; при травмах, диабетических ангиопатиях, геморрагических диатезах (в том числе в экстренных случаях), а также в экстренных случаях при лёгочных, кишечных кровотечениях.

Способ использования и дозы. Этамзилат применяют внутривенно, внутримышечно, вводят под конъюнктиву и ретробульбарно.

С целью профилактики взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл 12, 5% раствора). При необходимости в период операции вводят внутривенно в дозе 2 - 4 мл 12, 5% раствора. При угрозе послеоперационной кровотечения вводят профилактически 4 - 6 мл 12, 5% раствора в сутки. С целью лечения в экстренных случаях Этамзилат взрослым вводят внутривенно или внутримышечно (2 - 4 мл 12, 5% раствора), а потом по 2 мл через каждые 4 - 6 час. При лечении метрорагии и менорагии Этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12, 5% раствора) парентерально через каждые 6 час в течение 5 - 10 дней, а в дальнейшем – по 0,25 г (2 мл 12, 5% раствора) парентерально по 2 раза в сутки в период кровотечения и 2 следующих циклов.

При диабетических нейроангиопатиях (ретинопатии с геморрагиями) Этамзилат взрослым назначают внутримышечно (10 - 14 дней) по 2 мл 2 раза в сутки.

Субконъюнктивально или ретробульбарно (кератопластика, удаления катаракты, операции при глаукоме) вводят 1 мл 12, 5% раствора.

Доза для детей составляет 10 - 15 мг /кг массы тела в сутки, распределенная на 2 - 3 введения.

Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанной препаратом, накладывают на рану.

Побочное действие. Возможна головная боль, головокружение, гиперемия лица, снижение систолического давления, парестезии нижних конечностей, аллергические высыпания, изжога, ощущение тяжести в области сердца.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами, тромбозы или эмболии в анамнезе. Детский возраст.

Передозировка. Данных про передозировку препарата нет.

Особенности использования. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательный препарат и, в основном, при нарушениях тромбоцитарно-сосудистого компонента гемостаза.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями сердечного ритма и с напряжения.

Использование в период беременности и лактации.

Безопасность применения препарата у беременных не установлена. При необходимости использования в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Недостаточно опыта использования Этамзилата для лечения детей.

Этамзилат не влияет на способность управлять автомобилем или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор Этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При одновременном применении с реополиглюкином полностью ингибуются эффекты обоих препаратов. При необходимости внутривенного капельного введения препарата Этамзилат добавляют до растворов глюкозы и физиологического раствора натрия хлорида.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.

Этамзилат

Фармгруппа

Сердечно-сосудистые средства

Состав

Активное вещество: этамзилат - 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,5 мг, натрия сульфит безводный - 1,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2 - 10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при внутривенном введении этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект проявляется через 1 - 2 часа. Действие продолжается в течение 4 - 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает; при внутримышечном введении эффект наступает через 30 - 60 минут.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05 - 0,02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения - 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20 - 30 % введенного препарата, полностью - через 4 часа.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лечения матери грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии - субконъюнктивально и ретробульбарно.

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при необходимости во время операции внутривенно - в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при опасности послеоперационного кровотечения внутривенно или внутримышечно - 0,5 - 0,75 г (4 - 6 мл раствора 125 мг/мл) равномерно в течение суток.

Детям: при необходимости во время операции вводят внутривенно из расчета 8 - 10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), после чего каждые 4 - 6 часов по 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в течение 5 - 10 дней.

При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6 - 8 часов в течение 5 - 10 дней.

При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в разовой дозе 0,25 - 0,5 г три раза в сутки в течение 10 - 14 дней.

В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно - в дозе 0,125 г (1 мл раствора 125 мг/мл).

Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану.

Побочное действие

Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД (в основном, систолического), парестезии нижних конечностей.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя смешивать Этамзилат с другими лекарственными средствами. Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000 - 40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение Этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание Этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Этамзилат - гемостатическое, антигеморрагическое средство.
Препарат увеличивает образование в стенках капилляров (мельчайших сосудов) мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию (кровоток по самым мелким сосудам органа); оказывает также гемостатическое (кровоостанавливающее) действие. Гемостатический эффект связан, по-видимому, с активирующим действием на формирование тромбопластина. Препарат стимулирует образование III фактора свертывания крови, нормализует адгезию (скорость склеивания) тромбоцитов. Препарат не влияет на протромбиновое время (показатель времени свертываемости крови), не обладает гиперкоагуляционными свойствами (не вызывает повышенную свертываемость крови) и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).

Показания к применению

Этамзилат применяется для профилактики и остановки капиллярных (из мельчайших сосудов) кровотечений при диабетических ангиопатиях (заболевании сосудов, связанном с повышением уровня сахара в крови); оперативных вмешательствах в оториноларингологии (тонзиллэктомия /удаление небных миндалин - гланд/), микрохирургические операции на ухе и др.), офтальмологии (кератопластика /хирургическое замещение части роговицы/, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие тонкие оперативные вмешательства), стоматологии (удаление кист, гранулем, экстракция /удаление/ зубов и др.), урологии (после простатэктомии /удаления предстательной железы/ и др.), в хирургической и гинекологической (особенно при операциях на сильно васкуляризованных /обильно кровоснабжаемых/ тканях) практике, а также в экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях и геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости).

Способ применения

Этамзилат назначают внутривенно, внутримышечно, подконъюнктивально (под наружную оболочку глаза), ретробульбарно (за глазное яблоко) и внутрь.
Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч.
В профилактических целях препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции в дозе 2-4 мл (1-2 ампулы), что соответствует 0,25-0,5 г этамзилата, или дают внутрь 2-3 таблетки (по 0,25 г) за 3 ч до операции. При необходимости вводят 2-4 мл внутривенно во время операции. При опасности послеоперационного кровотечения вводят профилактически от 4 до 6 мл (2-4 ампулы) в сутки или дают от 6 до 8 таблеток в сутки (равномерно в течение суток).
В лечебных целях (при кровотечении) вводят в вену или внутримышечно сразу 2-4 мл, а затем через каждые 4-6 ч - по 2 мл или дают по 2 таблетки.
Можно вводить в вену капельно, добавляя к обычным растворам для инфузий. Не следует смешивать этамзилат в одном шприце с другими препаратами.
При лечении метро- и меноррагий (дисфункциональных маточных кровотечений) назначают этамзилат по 0,5 г внутрь или по 0,25 г парентерально (минуя пищеварительный тракт) через каждые 6 ч в течение 5-10 дней, в дальнейшем - по 0,25 г внутрь 4 раза в день или по 0,25 г парентерально 2 раза в день во время геморрагии (кровотечения) и двух последних циклов.
При лечении геморрагических диатезов (повышенной кровоточивости) и заболеваний системы крови препарат назначают курсами по 1,5 г в день через равные промежутки времени внутрь в течение 5-14 деней. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день в течение 3-8 дней, а затем назначают внутрь.
При диабетических микроангиопатиях (поражениях мелких кровеносных сосудов), в частности, при ретинопатии с геморрагиями (поражении сосудов сетчатки глаза, сопровождающемся нарушением их целостности) назначают этамзилат курсами по 2-3 мес., давая по 1-2 таблетки 3 раза в день или вводя внутримышечно по 1 ампуле (2 мл) 2 раза в день в течение 10-14 дней.
Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора.

Побочные действия

При применении препарата Этамзилат могут проявиться такие побочные действия: головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД, изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции.

Противопоказания

:
Не следует применять Этамзилат при геморрагиях (кровотечениях), вызванных антикоагулянтами (средствами, тормозящими свертывание крови). Осторожность необходима у больных с тромбозами или эмболиями (закупоркой кровеносного сосуда) в анамнезе (в истории болезни).

Беременность

При беременности применение препарата Этамзилат возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически Этамзилат несовместим (в одном шприце) с другими ЛС. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.

Передозировка

:
В рекомендованных дозах и способах введения препарат Этамзилат не вызывает интоксикаций и передозировки.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

12,5% раствор Этамзилат в ампулах по 2 мл (250 мг) в упаковке по 10 или 50 ампул; таблетки по 0,25 г в банках светозашитного стекла по 50 или 100 штук.

Состав

:
2 мл препарата Этамзилат содержит в качестве активного вещества этамзилата - 250 мг;
вспомогательные вещества: натрий сернистокислый пиро, натрий сернисто-кислый безводный, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.

Основные параметры

Название:	ЭТАМЗИЛАТ
Код АТХ:	B02BX01 -