Дроспиренон влияние на организм. Дроспиренон (Джесс, Ярина, Анжелик и др.) в терапии гирсутизма

1,2-дигидроспироренон, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион))

Химические свойства

Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни .

Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному , производное . Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

Фармакологическое действие

Гестагенное , антигонадотропное , антиминералокортикоидное , антиандрогенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний , таких как , и . Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения , и рака эндометрия .

Синтетический гормон не обладает эстрогенной , андрогенной и глюкокортикостероидной активностью , не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу . В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень в крови и ЛПНП , незначительно повышается концентрация триглицеридов .

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата . Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный ) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450 . Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Средство назначают:

• в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного ;
• при необходимости проведения гормональной контрацепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
• в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов , и прочих вазомоторных симптомов;
• при инволюционных изменениях мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой;
• в сочетании с прочими синтетическими гормонами для контрацепции;
• для контрацепции при тяжелом ПМС ;
• при тяжелой и умеренной форме для контрацепции.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• пациентам с на Дроспиренон;
• при порфирии ;
• лицам со склонностью к образованию ;
• при тяжелой печеночной недостаточности;
• во время лактации;
• при или в тяжелой форме;
• если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
• при или других половых органов;
• беременным женщинам.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

• аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
• тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
• тромбофлебит , тромбы в венах сетчатки;
• артериальная гипертензия , отечность, головные боли;
• , апатия , ;
• снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
• галакторея , тошнота, ;
• , болезненные ощущения и набухание молочных желез;
• кровянистые или необычной консистенции вагинальные выделения;
• снижение сексуального влечения, хлоазма ;
• , снижение судорожного порога, .

Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.

Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического , то лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами , , оскарбазепином , производными гидантоина , , , , фелбаматом ) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.

Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов .

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.

Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени . Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.

У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии , особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства .акне , вывести лишнюю жидкость из организма. Необходимо помнить о повышенном риске развития и гиперкалиемии во время лечения Дроспиреноном.

Дезогестрел или Дроспиренон, что лучше?

Дезогестрел, как и Дроспиренон относится к гормональным контрацептивами последнего поколения. По аналогии с Гестоденом, вещество применяют для устранения дисменореи . Также следует отметить, что в ходе клинических исследований было установлено, что риск набора веса выше во время лечения Дроспиреноном. В любом случае, решение о том, какое из перечисленных выше веществ следует выбрать, должен принимать лечащий врач.

Оральные контрацептивы пользуются популярностью у женщин. Широкое разнообразие оральных противозачаточных средств позволяет женщине подобрать наиболее безопасный вариант для себя и своего партнера. Они отличаются по составу, по правилам приема и по дозировкам действующего вещества. Основным веществом многих средств от нежелательной беременности является Дроспиренон. Что это за гормон, подробно рассказано в статье.

Как действуют гормональные препараты?

Гормональные средства контрацепции из группы КОК — это комбинация двух гормонов: эстрогена и гестагена. Эстроген представлен этинилэстрадиолом и одинаков во всех препаратах. В качестве прогестерона может выступать дросперинон или другое активное вещество.

В состав большинства контрацептивов входит гормон гестаген. Некоторые из них обладают антиандрогенным эффектом — нейтрализуют тестостерон в организме женщины и активно снижают его содержание. Препараты, содержащие дроспиренон, обладают антиандрогенным эффектом, что активно используется в гинекологической практике.

Все КОК действуют по одному принципу: тормозят овуляцию и препятствуют тем самым наступлению беременности. После отмены препарата фертильность восстанавливается. Средства, содержащие дросперинон, назначаются не только с целью контрацепции, но и для лечения некоторых кожных заболеваний (акне).

Выбирая лекарство самостоятельно, можно нанести вред своему здоровью. Следует обратиться к гинекологу для подбора КОК.

Подбор противозачаточных

Все противозачаточные средства классифицируют:

1. Гормональные: оральные комбинированные (КОК) и гестагенные, инъекционные;
2. Внутриматочные (ВМС);
3. Барьерного действия: презервативы, спермициды.

Наиболее эффективными считают гормональные препараты. К ним относятся комбинированные оральные средства. В состав этих противозачаточных входит эстроген и гестаген (прогестаген, прогестин). Считаются наиболее популярными и доступными.

КОК обладают важными преимуществами:

• Обладают высокой надежностью;

• Устраняют ПМС;
• Нормализуют менструальный цикл;
• Снижает риск появления доброкачественных новообразований молочных желез и яичников;
• Снижают случаи возникновения рака яичников;
• Способствуют улучшению состояния кожи.

Оральные контрацептивы появились относительно недавно. Несмотря на это, они быстро меняются в лучшую сторону. Ученым удалось снизить процент содержания гормона в препаратах, не потеряв при этом эффективность и надежность.

На современном рынке появилось много препаратов, имеющих отличие по составу и действующим веществам. Влияние препарата на организм определяется по нескольким показателям:

• Гестагенное действие — влияние гормона на процесс зачатия, в данном случае предохраняют от него;
• Антиандрогенный эффект – уменьшают количество андрогенов в женском организме;
• Антиминералокортикоидная активность;
• Глюкокортикоидная активность.

На рынке можно встретить небольшое количество препаратов с антиандрогенным эффектом.Они позволяют снизить уровень андрогена (мужского гормона) в организме женщины. Эти средства устраняют проявления гиперандрогении (избыточный рост волос, акне и пр.), что может применяться при некоторых заболеваниях.

Отличительные особенности дроспиренона

Среди гестагенов дроспиренон обладает хорошей антиминералкортикоидной активностью. Он помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами. В результате регулируется уровень жидкости в организме, снижается вероятность появления отеков и быстрого набора веса на фоне приема КОК.

Удачно скомбинированы этинилэстрадиол и дроспиренон в противозачаточном препарате Ярина. Это средство благоприятно влияет на водный баланс в организме женщины, способствует стабилизации или снижению массы тела. Понижает нагрубание молочных желез, снимает отечность и проявления предменструального синдрома. Это свойство дроспиренона способствует ослаблению гормонального влияния на кровяное давление, это важно для женщин, которые страдают гипертонией.

Схожим эффектом обладает препарат Джес. В его состав также входит дроспиренон, а вот доля этинилэстрадиола уменьшена до 20 мкг. Джес подходит молодым нерожавшим женшинам. Если на фоне использования препарата отмечаются межменструальные кровянистые выделения, следует заменить его на средство с более высоким содержанием эстрогена.

Дроспиренон – образован от спиронолактона. Препарат назначают при заболеваниях с гиперандрогенным гормональным фоном:

• Андрогенная алопеция – возникает вследствие повышения уровня мужского гормона в крови. Основной симптом — выпадение волос. Заболевание такого характера нередко диагностируют у женщин.
• Акне (угри) – высыпания на коже лица. Вне пубертатного периода отмечается у женщин с избытком мужских половых гормонов.
• Себорея – повышенное салоотделение кожи головы.

На основе проведенных исследований врачи утверждают, что нормализация давления и потеря лишнего веса происходит уже на 4 месяце приема препарата. Значительно снижается риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия у женщин после наступления менопаузы.

Гормон не проявляет эстрогенной или андрогенной активности, не выявляет глюкокортикостероидного действия. Не влияет на реакцию организма на инсулин и глюкозу. Если применять препарат во время лечения, у пациента значительно падает уровень холестерина и липопротеинов в крови. Повышает концентрацию источника клеточной энергии – триглицеридов.

Кому подходит препарат?

Врачи назначают препарат:

• В качестве гормонального контрацептива (в сочетании с эстрогеном).
• Для лечения гормональных расстройств у женщин в репродуктивном периоде.
• При ярко выраженном ПМС.
• При угревых заболеваниях кожи.

Когда нельзя принимать

• При появлении аллергических реакций на Дроспиренон;
• В случае наличия порфириновой болезни;
• При различных заболеваниях печени;
• При тяжелых тромбозных образованиях;
• При вагинальных кровотечениях;
• Если у женщины развивается рак любой стадии;
• Запрещено принимать беременным.

Негативное действие на организм

• Может появиться аллергия на препарат, головокружение;
• Образование тромба в легочной артерии или сосудах мозга;
• Образование тромбов сетчатки глаз;
• Повышенное артериальное давление, регулярные головные боли;
• Воспалительные процессы желчного пузыря;
• Психологическая нестабильность;
• Выделение молока, не связанное с грудным вскармливанием,
• Тошнота;
• Боли в молочных железах;
• Межменструальные кровянистые выделения;
• Снижение сексуальной энергии;
• Повышенная пигментация кожи;
• Варикозное расширение вен.

Как принимать

В инструкции четко указано, что принимать препараты на основе дроспиренона нужно каждые 24 часа, один раз в день, в точное время. С целью контрацепции препарат используется в течение 21 дня, после чего делается перерыв. Возможно применение КОК по схеме 24 + 4.

Во время лечения можно сразу заменять старое гормональное средство на Дроспиренон, принимать можно после отмены предыдущего. Прием важно согласовать с врачом. Длительность лечения зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, проблемы, с которой он борется и эффективности предыдущей терапии.

Важные замечания

Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию. Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, Дроспиренон принимать нельзя.

В ходе терапии у пациента может развиться опухолевое заболевание злокачественного или доброкачественного характера. Если у пациента появляются симптомы, лечение немедленно прекращают.

Перед началом лечения нужно проконсультироваться с врачом.

Для предохранения от нежелательной беременности существует множество видов контрацептивов. Они бывают разных групп и составов, также имеют различную дозировку и правила приема. Действующим компонентом многих препаратов является дроспиренон. Что это за гормон? Всю необходимую информацию удастся узнать из статьи.

Свойства

Дроспиренон относится к гормональной группе веществ. Это эстрогены, гестагены. Средство является производным спиринолактона. Этот гормон оказывает терапевтическое действие при андрогензависимых заболеваниях, таких как себорея, акне. Также дроспиренон помогает вывести из организма лишнюю жидкость и ионы натрия, которые провоцируют увеличение массы тела, повышение давления, отек молочной железы.

В общем, все те неприятные состояния, которые наблюдаются в предменструальный период, может устранить гормон. Поэтому женщины, которые принимают на основе дроспиренона, редко страдают ПМС. При попадании внутрь вещество быстро всасывается. Всем ли женщинам необходим дроспиренон? Что это за гормон? И эндометриоз, и нарушения менструального цикла - при всех этих расстройствах показано гормональное лечение.

Где еще используется дроспиренон?

Гормон назначают для комбинированного лечения остеопороза в постменопаузный период. Применяют вещество как заместительную терапию при всех симптомах постклимактерического синдрома, которые сопровождаются повышенным потоотделением, жаром.

Прекрасно справляется средство с нарушением сна, депрессией, раздражительностью у женщин перед месячными и в начале климакса. В аптеках можно встретить препарат «Дроспиренон» (подавляет овуляцию). Это средство широко применяется для предохранения от беременности. Гормон назначается врачом в индивидуальном порядке. Самостоятельно использовать препараты на основе дроспиренона не рекомендуется.

Противопоказания

Нельзя назначать этот гормон при повышенной чувствительности. Также при тромбозе, вагинальных кровотечениях неизвестной этиологии, тромбоэмболии. Запрещен прием во время беременности и кормлении, при раке женских половых органов и молочной железы. С осторожностью нужно назначать средство при нарушении кровообращения, повышенном артериальном давлении, бронхиальной астме, сахарном диабете.

Не стоит использовать при патологии печени, центральной нервной системы, которые сопровождаются депрессией, эпилепсией. Дроспиренон - что это за гормон? Почему не стоит принимать его бесконтрольно? Специалисты утверждают, что могут развиваться неприятные симптомы.

Побочные действия

Гормон может вызвать аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью и зудом кожи. Вещество может спровоцировать головокружение, боль в голове, тромбоэмболию, повышение давления, нарушение зрения, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею. может привести к таким неприятным последствиям, как изменение массы тела, нарушение сна, апатия.

Со стороны репродуктивной системы наблюдаются нарушение менструального цикла, промежуточные кровотечения, увеличение молочных желез. Могут появиться доброкачественные опухоли в груди и матке, изменение показателя вагинального мазка, увеличение фибромиомы. В редких случаях возникает непереносимость контактных линз, отеки, повышенное сердцебиение, тромбофлебит. Дроспиренон подавляет овуляцию. Женщинам, которые планируют беременность, стоит избегать лекарств на основе гормона.

Если рассматривать противозачаточные с дроспиреноном, наиболее популярным считается средство «Ярина». Ниже будут описаны особенности его использования

Препарат «Ярина»

Это монофазный который обладает антиандрогенными свойствами. Выпускается в форме таблеток желтого цвета. В состав лекарства входит дроспиренон и энилэстрадиол. Выпускается в блистерах.

Основное действие препарата основано на подавлении овуляции и увеличении вязкости У женщин, принимающих комбинированный контрацептив, нормализуются месячные, уменьшаются боли, кровотечение становится не таким выраженным, что понижает риск возникновения анемии. После многих исследований ученые объявили, что гормон, который входит в состав противозачаточных таблеток, не дает развиваться раку яичников и эндометрия. Дроспиренон предупреждает образование отеков, повышение давления и Показанием для приема таблеток является контрацепция.

Нельзя назначать препарат при тромбозе в остром и хроническом периоде. Если есть в анамнезе мигрень, сахарный диабет, риск венозного и артериального тромбоза, медикамент также не используется.

Таблетки нужно принимать ежедневно. Глотать лекарство нужно целиком и запивать небольшим количеством воды. Прием рассчитан на 21 день. Затем нужно сделать перерыв в семь дней и начать пить лекарство из другой упаковки. Лучше принимать таблетки в одно и то же время суток.

Стоит ли использовать препараты, в состав которых входит дроспиренон?

Что это за гормон, разобраться удалось. Основное его назначение - это подавление овуляции. Поэтому применять препараты стоит тем женщинам, которые не планируют беременность. Однако стоит помнить, что и побочные явления имеет дроспиренон. В каких контрацептивах присутствует гормон? Достаточно во многих. Перед использованием противозачаточных таблеток стоит тщательно изучить инструкцию.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и
социального развития

Республики Казахстан

От «___» ___________ 201__ г.

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг/0.03 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: дроспиренон 3 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон (тип В), кросповидон (тип А), повидон К-30, полисорбат 80, магния стеарат

Оболочка: Opadry ® II Yellow: макрогол 3350, спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид желтый (Е172)

Описание

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дроспиренон и эстрогены

Код АТХ G03AA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная 38 нг/мл, достигается через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3-5% общего сывороточного уровня гормона находится в свободной форме, 95-97% специфически связаны с ГСПС. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения составляет приблизительно 3,7±1,2 л/кг.

Метаболизм

После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме крови представлены кислотными формами дроспиренона, производными с открытым лактоновым кольцом, и 4,5-дигидро-дросперинон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы Р450.

По данным исследований in vitro дроспиренон в малом количестве метаболизируется с участием цитохрома Р450 3А4.

Скорость клиренса из сыворотки составляет приблизительно 1,5±0,2 мл/мин/кг.

Элиминация

Равновесная концентрация

На фармакокинетику дроспиренона не влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в два-четыре раза, a равновесная концентрация достигается во второй половине курса.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 30-100 нг/мл, достигается за 1-2 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол экстенсивно метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%.

Распределение

Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени, первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются различные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет приблизительно 5 мл/мин/кг.

Элиминация

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается примерно во второй половине цикла лечения.

Фармакодинамика

Иннара - низкодозированный монофазный пероральный контрацептив с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием.

Контрацептивный эффект препарата Иннара основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменение вязкости шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Дроспиренон, содержащийся в препарате Иннара, обладает антиминералокортикоидной активностью, что может предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости, предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме. В комбинации с этинилэстрадиолом, дроспиренон улучшает липидный профиль и повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Дроспиренон обладает антиандрогенной активностью, что ведет к уменьшению проявлений акне и снижению продукции сальных желез.

Дроспиренон не противодействует индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что является полезным для связывания и инактивации эндогенных андрогенов.

Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический эффект, подобный натуральному гормону прогестерону. Существуют также данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников. Высокодозированные оральные контрацептивы (0,05 мг этинилэстрадиола) снижают частоту развития кист яичников, воспалительных заболеваний малого таза, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности.

Показания к применению

Оральная контрацепция

Способ применения и дозы

Комбинированные оральные контрацептивы, в том числе и Иннара, отличаются высокой контрацептивной надежностью. Показатель «неудачи метода» составляет не более 1% в год. Контрацептивная надежность может снижаться при пропуске таблеток или неправильном их приеме.

Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды. Принимают по одной таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начать прием препарата Иннара

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием препарата Иннара начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца, трансдермального пластыря)

Предпочтительно начать прием препарата Иннара на следующий день после приема последней гормонсодержащей таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней не содержащей гормона таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата Иннара в день удаления кольца или пластыря, но ни в коем случае не позднее того дня, когда следующее кольцо или пластырь должны были быть применены.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантант)

Можно перейти с мини-пили на препарат Иннара в любой день (без перерыва), с имплантанта - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре беременности

Можно начать прием немедленно, при соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во втором триместре беременности

Рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата Иннара должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается, необходимо принять таблетку как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

Прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней.

7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Соответственно следующие советы могут быть даны, если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов (интервал с момента приема последней таблетки больше 36 часов):

Первая неделя приема препарата

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблеток, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

По мере увеличения количества пропущенных таблеток и приближения периода регулярного перерыва в приеме, возрастает вероятность наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.

Если женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первому пропуску таблеток, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Третья неделя приема препарата

Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток.

Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов.

1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема таблеток.

2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и затем начать прием новой упаковки.

Необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер нет, если в предыдущие 7 дней до пропуска таблеток прием препарата был правильный.

Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время 7-дневного перерыва в приеме таблеток не наблюдалось менструальноподобного кровотечения, следует исключить наличие беременности.

Советы в случае желудочно-кишечных расстройств

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным. В этом случае следует принять дополнительные меры контрацепции. Если у женщины в течение 3-4 часов после приема таблеток препарата Иннара наблюдалась рвота, что может быть равносильным пропуску приема таблеток следует ориентироваться на советы, касающиеся пропуска таблеток. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку (или несколько таблеток из другой упаковки).

Изменение дня начала менструального цикла

Для отсрочки дня начала менструации, необходимо продолжить прием таблетки из новой упаковки препарата Иннара сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из этой новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (можно до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Иннара из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для переноса дня начала менструации на другой день недели, следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо перенести начало менструации. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия возникновения кровотечения отмены и, в дальнейшем, возникновения мажущих кровянистых выделений и прорывных кровотечений во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда женщина желает отсрочить начало менструации).

Побочные действия

Часто (1/100, 1/10):

Эмоциональная лабильность, депрессия, снижение настроения

Тошнота

Мигрень

Снижение или потеря либидо

Боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного характера

Редко (1/10 000, 1/1000):

Венозные или артериальные тромбоэмболические процессы (с частотой, как и у других оральных контрацептивов, включая окклюзию периферических глубоких вен, тромбоз и эмболию/окклюзию сосудов легких, инфаркт миокарда, церебральный инсульт негеморрагического характера).

С неизвестной частотой (выявлены в процессе постмаркетинговых наблюдений)

Мультиформная эритема

Дляобозначенияконкретнойпобочнойреакцииили её синонима илисопутствующегосостояния приводится наиболееподходящий терминизMedDRA-Медицинского словарядля регуляторной деятельности(версия12.1).

Описание отдельных побочных реакций

Побочные реакции с очень низкой частотой или с отсроченным началом возникновения симптомов, которые рассматриваются как возможно взаимосвязанные с препаратами группы комбинированных оральных контрацептивов, перечислены ниже:

Частота диагноза рака молочной железы слегка повышена среди женщин, принимающих оральные контрацептивы. Поскольку рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания, его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные)

Другие состояния

Узловатая эритема

Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск возникновения панкреатита при использовании комбинированных оральных контрацептивов

Артериальная гипертензия

Появление или ухудшение состояний, для которых взаимосвязь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы данного заболевания

Нарушения функции печени

Изменения толерантности к глюкозе или эффекты периферической инсулинорезистентности

Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит

Хлоазма

Реакции гиперчувствительности (включая такие симптомы, как сыпь и крапивница)

Противопоказания

Комбинированные пероральные контрацептивы не должны применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Тромбозы/тромбоэмболии (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярные нарушения

Состояния, предшествующие тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе

Высокий риск развития венозного или артериального тромбоза

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

Тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных тестов)

Тяжелая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность

Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе

Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (например, половых органов или молочных желез) или подозрение на них

Вагинальное кровотечение неясного генеза

Беременность или подозрение на нее

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Эффекты других препаратов на препарат Иннара

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени, что может способствовать к возрастанию клиренса половых гормонов и вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата.

Во время приема таких препаратов, женщине следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к препарату Иннара или выбрать другой метод контрацепции. При этом барьерный метод контрацепции следует использовать в течение периода сопутствующего приема препаратов и в течение 28 дней после их отмены.

Если период использования барьерного метода предохранения заканчивается позже, чем таблетки в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке препарата Иннара без обычного перерыва в приеме таблеток.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижающие эффективность комбинированных гормональных контрацептивов вследствие индукции ферментов печени), например:

Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.

Вещества с различными эффектами на клиренс комбинированных оральных контрацептивов

При сочетанном применении с комбинированными оральными контрацептивами многие ингибиторы ВИЧ/HCV-протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут повышать или снижать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. Указанные изменения в некоторых случаях могут иметь релевантное значение.

Вещества, снижающие клиренс комбинированных оральных контрацептивов (ингибиторы ферментов)

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию эстрогена или прогестина, или обоих веществ, в плазме крови.

Эторикоксиб в дозе от 60 до 120 мг/день повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме в 1,4-1,6 раза при одновременном приеме с комбинированными гормональными контрацептивами, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола.

Влияние комбинированных оральных контрацептивов на другие препараты

Комбинированные оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорина) или уменьшению (например, ламотриджина) их концентрации в плазме крови и тканях.

Исходя из результатов исследований взаимодействий in vivo среди добровольных участниц, использовавших в качестве маркерных субстратов омепразол, симвастатин или мидазолам, клинически значимое влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарств, опосредованного системой цитохрома Р450, маловероятно.

В клинических исследованиях назначение гормональных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или хотя бы к слабому повышению концентраций субстрата CYP3A4 (например, мидазолама) в плазме крови, в то время как концентрации субстрата CYP1A2 в плазме крови могут повышаться в слабой степени (например, теофиллина) или в умеренной (например, мелатонина и тизанидина).

Другие формы взаимодействия

Имеется теоретическая возможность повышения сывороточного уровня калия у женщин, получающих таблетки препарата Иннара одновременно с другими препаратами, которые могут увеличивать сывороточный уровень калия. К этим препаратам относятся антагонисты рецепторов ангиотензина-II, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако при изучении взаимодействия между дроспиреноном (в комбинации с эстрадиолом) и ингибитором АПФ или индометацином каких-либо статистически значимых изменений уровней калия в сыворотке крови не определялось.

Помимо вышесказанного, при назначении сопутствующей терапии необходимо ознакомиться с разделом лекарственных взаимодействий каждого из назначаемых препаратов.

Особые указания

Меры предосторожности и предупреждения

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения препарата Иннара в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска необходимо принять решение об отмене препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенным риском развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболических процессов, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии и цереброваскулярные нарушения. Данные заболевания отмечаются редко.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема оральных контрацептивов. Повышенный риск присутствует после первоначального использования комбинированных пероральных контрацептивов или возобновления использования одного и того же или разных комбинированных пероральных контрацептивов (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.

Общий риск венозной тромбоэмболии у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем у женщин, не использующих их при отсутствии беременности, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском венозной тромбоэмболии при беременности и родах.

Венозная тромбоэмболия может быть жизнеугрожающей или привести к летальному исходу в 1-2% случаев.

Венозная тромбоэмболия, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен и/или эмболия легочной артерии, может произойти при использовании любых комбинированных пероральных контрацептивов.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных артерий и вен, а также сосудов сетчатки.

Симптомы тромбоза глубоких вен включают следующее: односторонний отек в ноге или вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии заключаются в следующем: внезапное начало необъяснимой одышки или учащенного дыхания, внезапная атака кашля, которая может сопровождаться кровохарканьем, острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком дыхании, чувство тревоги, сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, «одышка» и «кашель») являются неспецифическими и в этой связи могут быть ошибочно интерпретированы как признаки более частых и менее тяжелых нарушений (например, инфекции дыхательных путей).

Артериальная тромбоэмболия может включать в себя цереброваскулярные нарушения, окклюзию сосудов или инфаркт миокарда.

Симптомами цереброваскулярных нарушений могут быть внезапная слабость или онемение лица, верхних и нижних конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, нарушение речи или трудности с восприятием; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз, внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений, внезапная тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины, потеря сознания или обморок с припадком или без него. Другими признаками окклюзии сосудов могут быть также внезапная боль, отек или слабая синюшность конечностей, симптомы "острого живота".

Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной, чувство дискомфорта с иррадиацией в спину, скулы, гортань, руку, желудок, чувство полноты или распирания в желудке, чувство удушья, холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, чувство тревоги, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Артериальные тромбоэмболические процессы могут быть жизнеугрожающими или привести к летальному исходу.

Следует учитывать вероятность повышенного синергического риска тромбоза у женщин с комбинацией нескольких факторов риска или более высокой выраженностью одного из факторов риска. В таких случаях повышенный риск может быть выше, чем просто совокупный риск с учетом всех факторов.

Комбинированные пероральные контрацептивы не следует назначать в случае отрицательной оценки соотношения риск/преимущество (см. раздел «Противопоказания»).

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального), тромбоэмболических или цереброваскулярных нарушений повышается:

С возрастом

У курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет)

При наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). Если наследственная предрасположенность известна или предполагается, женщине необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов

При ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м2)

При дислипопротеинемии

При артериальной гипертензии

При мигрени

При заболеваниях клапанов сердца

При фибрилляции предсердий

При длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве, любой операции на нижних конечностях или обширной травме. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозных тромбоэмболий остается спорным. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риск/преимущество, врачу следует принять во внимание, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск развития тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов (меньше 0,05 мг этинилэстрадиола).

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является вирусная инфекция - персистирующая папиллома человека (HPV). Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов, однако остаются противоречивыми данные о том, в какой степени это может быть связано с другими факторами, в том числе со скринингом шейки матки и особенностями полового поведения, включая использование барьерных методов контрацепции.

Мета-анализ 54 фармако-эпидемиологических исследований продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1.24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностикирака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологических эффектов комбинированных пероральных контрацептивов или сочетанием обоих факторов. У женщин, использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляется клинически менее выраженный рак молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени и еще в более редких случаях развитие злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях, опухоли печени могут приводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения следует учитывать опухоль печени при проведении дифференциального диагноза.

Злокачественные опухоли могут быть жизнеугрожающими или привести к летальному исходу.

Другие состояния

У женщин с почечной недостаточностью экскреция калия может быть замедлена. Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в сыворотке крови у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Теоретический риск развития гиперкалиемии можно предположить только у больных с нарушением почечной функции при изначальной концентрации калия на верхней границе нормы и у тех, кто одновременно принимает лекарственные средства, приводящие к задержке калия в организме.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Следующие состояния, наблюдаемые при беременности, могут также появляться или ухудшаться при приеме комбинированных пероральных контрацептивов: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико- уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Однако взаимосвязь между развитием указанных состояний и приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы данного заболевания.

При наличии острых или хронических нарушений функции печени необходимо решить вопрос о прекращении использования комбинированных пероральных контрацептивов, до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются. При развитии рецидивирующей холестатической желтухи, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов следует прекратить прием комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

На фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдались проявления болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

В одной таблетке препарата Иннара содержится 62 мг лактозы моногидрата. У пациенток с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, находящихся на безлактозной диете, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в препарате Иннара.

Медицинские осмотры

Перед началом применения препарата Иннара, а также периодически в процессе применения препарата женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая измерение артериального давления, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Важно проводить периодические медицинские обследования, поскольку противопоказания (например, транзиторные ишемические атаки и другие) или факторы риска (например, наследственная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам) могут проявиться в процессе применения препарата.

Следует предупредить женщину, что препараты типа Иннара не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена при пропуске приема таблеток, при развитии рвоты и диареи во время приема таблеток или в результате лекарственного взаимодействия.

Влияние на менструальный цикл

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность

Лабораторные тесты

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и альдостерона, что связано с его умеренным антиминералокортикоидным эффектом.

Иннара не назначается во время беременности. Если во время приема препарата выявляется беременность, необходимо сразу же отменить его прием. Однако обширные фармако-эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые стероиды (в том числе комбинированные пероральные контрацептивы) до беременности или тератогенного действия, когда половые стероиды принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Существующие данные о результатах приема препарата Иннара во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-то выводы о влиянии препарата на течение беременности, здоровье плода и новорожденного. Какие-либо значимые фармако-эпидемиологические данные по препарату Иннара в настоящее время отсутствуют.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование в целом не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.

Не применять по истечении срока годности.

Тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электронный адрес: [email protected];

Дроспиренон является синтетическим гормоном последнего поколения, обладающим комплексным действием на организм, что проявляется не только в высокой степени защиты от нежелательной беременности, но и в лечебном эффекте при отеках, предменструальном синдроме и андрогензависимых заболеваниях. Именно поэтому данное вещество активно используется в качестве активного компонента многочисленных оральных контрацептивных средств.

• Показать всё

  Описание и свойства

  Дроспиренон - синтетический гормон, входящий в состав некоторых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и выполняющий роль гестагена (IV поколение). По своему строению молекула дроспиренона близка калийсберегающему диуретическому гормону спиронолактону, но отличается лишь отсутствием SO-группы и этинильного радикала. Этим объясняется не только схожесть биологического действия с прогестероном, но и антиминералокортикоидная активность.

  Дроспиренон обладает уникальными разнонаправленными свойствами, такими как:

  • гестагенное;
  • антиандрогенное;
  • антигонадотропное;
  • антиминералокортикоидное.

  Биодоступность при пероральном введении составляет 76–85%. В крови на 97% связывается с альбумином и метаболизируется в печени. Средняя максимальная концентрация - 22 нг/мл, в плазме достигается спустя 1 ч. После этого наблюдается двухфазное снижение вещества в крови с периодом полувыведения около 40 ч. Достижение равновесной концентрации происходит примерно через 10 дней ежедневного приема препарата.

  Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

  Прогестиновая активность дроспиренона близка к свойствам естественного гормона - прогестерона, но антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие выражено сильнее.

  Сравнительная характеристика двух веществ представлена в таблице:

  Дроспиренон выпускается в составе КОК с этинилэстрадиолом. Активация прогестероновых рецепторов обеспечивает надежную контрацепцию (индекс Перля 0,41–0,8) с восстановлением фертильности после отмены, стабильность менструального цикла и антипролиферативное действие на эндометрий в постменопаузе.

  Отсутствие этинильного радикала в молекуле дроспиренона определяет некоторые особые свойства:

  • более эффективное воздействие на прогестероновые рецепторы, вследствие чего вещество применяется в малых дозах (3 мг);
  • более низкая стероидная нагрузка на печень (прогестагены с этинильным радикалом угнетают ферменты системы цитохромов Р450).

  Структурные особенности дроспиренона обеспечивают его вовлечение в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, дроспиренон связывается с альдостероновыми рецепторами в 8 раз активнее спиронолактона. Он противодействует стимуляции РААС эстрогенами, препятствует задержке в организме жидкости и может оказывать терапевтический эффект при мастодинии и отечном синдроме, уменьшает риск артериальной гипертензии, увеличивает выведение Na+, предотвращает увеличение массы тела.

  
  

  Выраженный антиандрогенный эффект (выше прогестерона в 5 раз) позволяет рекомендовать дроспиренон пациенткам с акне средней степени тяжести, себореей, гирсутизмом, андрогенной алопецией, поликистозом яичников, пубертатным и постпубертатным адреногенитальным синдромом и др.

  Гормон оказывает следующие действия:

  • напрямую угнетает выработку андрогенов яичниками;
  • "запирает" андрогенные рецепторы кожи и волосяных фолликулов;
  • препятствует образованию из тестостерона его активных метаболитов;
  • не вытесняет тестостерон из соединения с ГСПС, таким образом, предотвращает повышение концентрации свободного тестостерона крови.

  Дроспиренон не изменяет показатели углеводного обмена, но снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Несмотря на легкий диуретический эффект, не влияет на электролитный баланс у здоровых женщин. Получены данные о том, что дроспиренон улучшает прогноз у пациенток с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, снижает риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия после менопаузы.

  

  Показания

  • предменструальный синдром (ПМС);
  • андрогензависимые заболевания (в т. ч. угревая сыпь, себорея, поликистоз яичников);
  • предрасположенность к задержке жидкости в организме;
  • начальные периодические эпизоды повышения артериального давления;
  • дефицит фолатов.

  В качестве заместительной гормональной терапии в постменопаузе вещество применяют по показаниям:

  • вазомоторные симптомы при климаксе;
  • профилактика остеопороза;
  • инволюция мочеполовых органов и кожи;
  • дисфория и депрессивные состояния.

  

  Противопоказания

  Противопоказания для применения комбинации дроспиренона с эстрогенами:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • тромбозы;
  • вагинальные кровотечения;
  • гормонозависимые злокачественные опухоли (в т. ч. рак молочной железы);
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • беременность;
  • лактация.

  Принимать с осторожностью медикаменты с данным гормоном необходимо при эндометриозе, сахарном диабете, холестатическом синдроме, заболеваниях нервной системы.

  Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию (увеличивает тромбообразование в 5 раз). Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, дроспиренон принимать нельзя. Также рекомендуется прекратить применение гормона до и после операций.

  

  Способ применения и дозы

  Дроспиренон выпускается в составе КОК в таблетках. Перед приемом необходимо изучить инструкцию по применению, ознакомиться со всеми противопоказаниями и побочными эффектами.

  Распространены следующие режимы: 21 + 7, 24 + 4. Существует возможность пролонгированного приема (63 + 7 и др.) под контролем гинеколога и терапевта.

  При превышении дозировки могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое.

  Побочные действия

  Большинство побочных эффектов обусловлено эстрогенным компонентом в составе КОК:

  Система	Побочные эффекты
  Пищеварительная	Часто - тошнота. Нечасто - рвота, боли в животе, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, диарея. Редко - грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз рта, запор, холецистит
  Кожа	Нечасто - зуд, сыпь, узловатая эритема, акне
  Костно-мышечная	Нечасто - боль в спине и конечностях, спазмы
  Кроветворная	Редко - анемия, тромбоцитоз
  Иммунная	Редко - аллергические реакции
  Нервная	Часто - головные боли. Нечасто - головокружение, нарушения чувствительности, мигрень. Редко - тремор, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения
  Сердечно-сосудистая	Нечасто - варикоз. Редко - тахикардия, венозная и артериальная тромбоэмболия, носовое кровотечение
  Репродуктивная система и молочные железы	Часто - масталгия, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея. Нечасто - вагинальный кандидоз, тазовые боли, фиброзно-кистозная мастопатия, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла, сухость слизистой влагалища. Редко - диспареуния, вульвовагинит, опухоли молочной железы, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, кровотечения во время полового акта, снижение либидо
  Обмен веществ	Редко - гиперкалиемия, гипонатриемия (при нарушении функции почек), изменение массы тела

  Взаимодействие с другими веществами

  Некоторые препараты (барбитураты, производные гидантоина, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, гризеофульвин и др.) при продолжительном применении способны индуцировать микросомальные ферменты печени, что влечет за собой увеличение клиренса половых гормонов и снижение эффективности КОК. Поэтому в течение периода приема этих лекарственных средств необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

  Азольные антимикотики, блокаторы Са-каналов, макролиды и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации КОК. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и стимуляторов гладкой мускулатуры матки.

  Препараты с дроспиреноном

  На сегодняшний день существует множество препаратов, содержащих дроспиренон в составе. Самые популярные представлены в таблице:

  Состав	Изображение	Описание
  Дроспиренон + Эстрадиол		Анжелик (1 мг эстрадиола гемигидрата + 2 мг дроспиренона). Анжелик микро (0,5 мг эстрадиола гемигидрата + 0,25 мг дроспиренона). Применяется в качестве гормонозамещающей терапии у женщин с сохраненной маткой для облегчения симптомов в постменопаузе и профилактики остеопороза. Препарат не используется в качестве контрацептивного средства. Назначается после 1-2 лет с момента последней менструации.