Авелокс таблетки - инструкция по применению. Авелокс — действенный препарат, который успешно справляется с бактериальными инфекциями Авелокс через сколько выводится из организма

Авелокс: инструкция по применению и отзывы

Авелокс является антибактериальным препаратом группы фторхинолонов, оказывающим бактерицидное действие.

Форма выпуска и состав

Авелокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий.

Активное вещество – моксифлоксацин: в 1 таблетке и 250 мл раствора – 400 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый, макрогол 4000, титана диоксид.

Вспомогательные компоненты раствора: хлористоводородная кислота 1М, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 2М, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксифлоксацин (химическое название – 8-метоксифторхинолон) является бактерицидным антибактериальным средством широкого спектра действия. Его бактерицидный эффект обусловлен тем, что он представляет собой ингибитор бактериальных топоизомераз II и IV. Это вызывает нарушения процессов транскрипции, репарации и репликации биосинтеза ДНК микробных клеток и, как следствие, приводит к гибели последних.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в основном сравнимы с минимальными ингибирующими концентрациями. Антибактериальная активность Авелокса не определяется механизмами, провоцирующими развитие резистентности к тетрациклинам, пенициллинам, макролидам, аминогликозидам и цефалоспоринам. Перекрестная устойчивость между данными группами антибактериальных лекарственных средств и моксифлоксацином не выявлена. Случаи плазмидной устойчивости на данный момент не зарегистрированы. Общая частота возникновения устойчивости крайне незначительна (10 -7 ‒10 -10).

Устойчивость к Авелоксу развивается на протяжении длительного периода времени посредством множественных мутаций.

Многократное воздействие активного компонента Авелокса в концентрациях, не достигающих значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), приводит лишь к незначительному повышению МИК.

Встречаются случаи перекрестной резистентности к хинолонам. Однако некоторые устойчивые к другим хинолонам анаэробные и грамположительные микроорганизмы демонстрируют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в молекулярную структуру моксифлоксацина метоксигруппы, локализованной в положении С8, повышает его активность и препятствует образованию устойчивых мутантных штаммов грамположительных бактерий.

Присоединение бициклоаминовой группы к молекуле в положении С7 предотвращает формирование активного эффлюкса и механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, атипичных и кислотоустойчивых микроорганизмов (например, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), а также микроорганизмов, устойчивых к макролидным и β-лактамным антибиотикам.

На данный момент известно о двух исследованиях с участием добровольцев, в которых изучались изменения микрофлоры кишечника после приема моксифлоксацина внутрь. В них наблюдалось уменьшение концентраций Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteroides vulgates, Bacillus spp., а также анаэробов Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Эти изменения носили обратимый характер на протяжении двух недель. Токсин Clostridium difficile не был выявлен.

In vitro моксифлоксацин демонстрирует высокую антибактериальную активность по отношению к следующим микроорганизмам:

• грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, чувствительные к метициллину штаммы коагулазонегативных стафилококков (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (демонстрирующие чувствительность к метициллину штаммы), Streptococcus pneumoniae [включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, обладающие множественной резистентностью к антибиотикам, а также штаммы, проявляющие устойчивость к двум или более антибиотикам, к которым относятся триметоприм/сульфаметоксазол, пенициллин (МИК более 2 мкг/мл), тетрациклины, цефалоспорины II поколения (к примеру, цефуроксим), макролиды], Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes группы А, группа Streptococcus viridans (S. constellatus, S. viridans, S. thermophilus, S. mutans, S. salivarius, S. sanguinis, S. mitis), группа Streptococcus milleri (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus);
• грамотрицательные бактерии: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, синтезирующие и не синтезирующие β-лактамазы), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие β-лактамазы), Legionella pneumophila, Bordetella pertussis;
• анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• атипичные микроорганизмы: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Умеренно чувствительными к моксифлоксацину являются следующие микроорганизмы:

• грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (исключительно штаммы, сенситивные к гентамицину и ванкомицину);
• грамотрицательные бактерии: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans;
• анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).

Резистентность к препарату демонстрируют следующие микроорганизмы:

• грамположительные бактерии: устойчивые к метициллину штаммы коагулазонегативных стафилококков (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), резистентные к офлоксацину/метициллину штаммы Staphylococcus aureus;
• грамотрицательные бактерии: Pseudomonas aeruginosa.

Использовать Авелокс не рекомендуют при лечении инфекций, возбудителями которых являются штаммы Staphylococcus aureus с подтвержденной резистентностью к метициллину (MRSA). В случае вероятных или клинически доказанных инфекций, спровоцированных MRSA, необходимо назначать терапию соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов приобретенная резистентность может распространяться по- разному с течением времени и в зависимости от географического места проживания пациентов. По этой причине при тестировании сенситивности штамма рекомендуется изучить местные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекционных заболеваний.

Если у больных, находящихся на лечении в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» (AUC)/МИК 90 составляет более 125, а максимальное содержание моксифлоксацина в плазме крови (C max)/МИК 90 находится в диапазоне 8‒10, это означает благоприятный прогноз и клиническое улучшение состояния пациента. У амбулаторных больных данные показатели обычно оказываются меньше (AUC/МИК 90 превышает 30–40).

При приеме пероральной формы Авелокса: при среднем значении МИК 90 0,125 мг/мл AUIC (площадь под ингибирующей кривой, то есть соотношение AUC/МИК 90) равна 279, а C max /МИК 90 – 23,6. При значениях МИК 90 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл значения AUIC и C max /МИК 90 составляют соответственно 140 и 11,8 в первом случае и 70 и 5,9 во втором случае.

При внутривенных инфузиях: при среднем значении МИК 90 0,125 мг/мл AUIC равна 313, а C max /МИК 90 – 32,5. При значениях МИК 90 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл значения AUIC и C max /МИК 90 составляют соответственно 156 и 16,2 в первом случае и 78 и 8,1 во втором случае.

Фармакокинетика

При приеме Авелокса внутрь моксифлоксацин всасывается с высокой скоростью и практически полностью. Его абсолютная биодоступность составляет примерно 91%. Доказано, что фармакокинетика данного вещества при однократном приеме дозы в диапазоне 50‒1200 мг, а также при приеме дозы Авелокса в суточной дозе 600 мг на протяжении 10 дней, носит линейный характер. Равновесное состояние устанавливается в течение 3 дней.

После однократного приема 400 мг Авелокса максимальная концентрация в крови достигается за 0,5–4 часа и равна 3,1 мг/л. При пероральном приеме 400 мг препарата 1 раз в день максимальная и минимальная стационарные концентрации вещества в крови составляют соответственно 3,2 мг/л и 0,6 мг/л. При попадании моксифлоксацина внутрь вместе с пищей наблюдается несущественное увеличение времени достижения максимальной концентрации (приблизительно на 2 часа) и несущественное снижение максимальной концентрации (примерно на 16%). При этом продолжительность всасывания остается неизменной. Однако эти данные не имеют особой клинической значимости, поэтому Авелокс допустимо применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг продолжительностью 1 час максимальная концентрация вещества достигается в конце инфузии и равна примерно 4,1 мг/л, что соответствует ее повышению приблизительно на 26% по сравнению со значением данного параметра при пероральном приеме моксифлоксацина.

Экспозиция моксифлоксацина, которую определяют по показателю AUC, немного превышает таковую при пероральном приеме моксифлоксацина. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. После многократных внутривенных инфузий Авелокса в дозе 400 мг продолжительностью 1 час 1 раз в день максимальная и минимальная стационарные концентрации моксифлоксацина в крови варьируют в диапазонах 4,1‒5,9 мг/л и 0,43‒0,84 мг/л соответственно. Средняя стабильная концентрация, составляющая 4,4 мг/л, достигается в конце инфузии.

Препарат быстро распределяется в органах и тканях. Его степень связывания с белками крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%. Объем распределения достигает примерно 2 л/кг.

Значительные концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, регистрируются в воспалительных очагах (содержимое пузырей при поражении кожных покровов), легочной ткани (включая альвеолярные макрофаги и эпителиальную жидкость), носовых полипах и носовых пазухах (этмоидальная и верхнечелюстная пазухи). В слюне и в интерстициальной жидкости активный компонент Авелокса определяется в свободном виде (без связывания с белками) и в более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Также высокий уровень моксифлоксацина обнаруживается в женских половых органах, перитонеальной жидкости и тканях органов брюшной полости.

Моксифлоксацин участвует в процессах биотрансформации второй фазы и выводится из организма как с мочой, так и с фекалиями. При этом он находится как в неизмененном виде, так и в виде сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2), не обладающих фармакологической активностью.

Препарат не участвует в биохимических реакциях, обусловленных воздействием микросомальной системы цитохрома Р 450 . Концентрации метаболитов М1и М2 в плазме крови ниже, чем исходного соединения. Результаты доклинических исследований указывают на то, что негативное влияние данных метаболитов на организм с точки зрения их переносимости и безопасности для здоровья отсутствует.

Период полувыведения моксифлоксацина составляет около 12 часов. В среднем общий клиренс после введения препарата в дозе 400 мг равен 179‒246 л/мин. Почечный клиренс достигает 24‒53 мл/мин. Это подтверждает частичную канальцевую реабсорбцию вещества.

Баланс масс моксифлоксацина и метаболитов 2-й фазы равен примерно 96-98%, что доказывает отсутствие окислительного метаболизма. Примерно 22% однократно принятой дозы Авелокса (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, а примерно 26% ‒ с фекалиями.

При изучении фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов мужского и женского пола показатели AUC и максимальной концентрации отличались примерно на 33%. Всасывание вещества не зависит от пола. Различия в значениях AUC и максимальной концентрации, вероятнее всего, объясняются разницей в массе тела, а не половой принадлежностью и не имеют особого клинического значения.

Существенные отличия в фармакокинетике моксифлоксацина у больных различного возраста и принадлежащих к разным этническим группам не были выявлены. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей на данный момент недостаточно изучена.

У пациентов, находящихся на длительном перитонеальном диализе в амбулаторных условиях или непрерывном гемодиализе, а также у пациентов с дисфункциями почек (включая больных с КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2) значительные изменения фармакокинетики моксифлоксацина не обнаружены. Существенные отличия в концентрации моксифлоксацина у больных с нарушенной функцией печени (классы А и В в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) по сравнению с больными с нормальной функцией печени и здоровыми добровольцами также отсутствуют.

Показания к применению

Согласно инструкции, Авелокс 400 мг назначается при:

• Инфекционных процессах легких и ЛОР-органов;
• Интраабдоминальных и урогенитальных инфекциях;
• Инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов.

Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.

Противопоказания

В инструкции к Авелоксу указано, что его применение недопустимо при таких заболеваниях как псевдомембранозный колит и тяжелая почечная недостаточность. Запрещен прием таблеток беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет и лицам с индивидуальной непереносимостью любых компонентов препарата. Особая осторожность необходима при назначении лекарства пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, предполагающими вероятность возникновения судорожных припадков. Такие заболевания как печеночная недостаточность, острая ишемия миокарда, брадикардия, гипокалиемия также являются поводом к осторожности при назначении Авелокса.

Инструкция по применению Авелокса: способ и дозировка

Прием Авелокса можно проводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, так как целостность их оболочки нельзя нарушать. Период полувыведения препарата – длительный процесс, поэтому лекарственное средство вполне достаточно принимать один раз в день.

Суточная терапевтическая доза Авелокса – 400 мг. После перорального применения препарат всасывается достаточно быстро и практически полностью. Максимальный уровень препарата в крови после однократного употребления наблюдается по истечении 0,5-4 часов с момента приема. Достижение стабильного уровня моксифлоксацина в плазме наступает после трех дней регулярного приема.

Инфузионную терапию проводят либо в начале лечения с дальнейшим переводом пациента на применение Авелокса в таблетках, либо используют вплоть до выздоровления.

В зависимости от заболевания длительность терапии составляет 7–10 дней.

Побочные действия

Побочные реакции возникают достаточно редко, при условии соблюдения правил дозирования. Авелокс может вызывать следующие негативные последствия:

• Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, диарея;
• Увеличение числа сердечных сокращений, боль за грудиной, сердцебиение, повышение артериального давления;
• Головокружение, нарушение сна, чувство депрессии, тревоги, спутанность сознания, общая слабость;
• Боль в спине, боли в мышцах и суставах, тендовагинит, разрыв сухожилия;
• Зуд, кожные высыпания;
• Гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия;
• Общее недомогание, отеки.

Передозировка

На данный момент имеется ограниченная информация о передозировке Авелокса. При однократном применении препарата в дозе до 1200 мг или при его поступлении в организм в дозах, не превышающих 600 мг, на протяжении 10 дней какие-либо побочные эффекты не были зарегистрированы.

В случае передозировки необходимо тщательно изучить клиническую картину состояния пациента и назначить симптоматическую поддерживающую терапию в сочетании с ЭКГ-мониторингом.

Прием активированного угля сразу после поступления моксифлоксацина в организм пероральным путем часто позволяет избежать чрезмерного системного воздействия лекарственного средства в случае передозировки.

Особые указания

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

Авелокс не применяется для лечения детей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Авелокса может привести к проблемам у пациентов при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено специфическими побочными эффектами препарата (нарушения зрения, негативное воздействие на ЦНС).

Применение при беременности и лактации

Безопасность назначения моксифлоксацина в период беременности не установлена, поэтому его использование противопоказано. Известны случаи обратимых повреждений суставов у детей, принимавших некоторые хинолоны, однако данный эффект у плода при лечении Авелоксом беременных женщин не был обнаружен.

Исследования на животных подтвердили репродуктивную токсичность моксифлоксацина. В случае человека потенциальный риск Авелокса остается недостаточно изученным.

Моксифлоксацин, как и остальные хинолоны, провоцирует повреждения хрящей крупных суставов у животных, родившихся недоношенными. Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что моксифлоксацин в небольших концентрациях проникает в грудное молоко. Информация о его применении у пациенток в период лактации отсутствует, поэтому его применение во время грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

Больным с дисфункциями почек (в том числе при КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2), а также больным, регулярно проходящим процедуру непрерывного гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа, коррекция режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

Необходимость изменения режима дозирования у пациентов с дисфункциями печени отсутствует. Авелокс с осторожностью применяют при циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

Больные преклонного возраста могут принимать Авелокс в стандартных дозировках, рассчитанных для пациентов взрослого возраста, без их дополнительной коррекции.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании моксифлоксацина с пробенецидом (доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с активным компонентом Авелокса), атенололом, морфином, ранитидином, дигоксином, итраконазолом, кальцийсодержащими добавками, глибенкламидом, теофиллином, пероральными контрацептивами, циклоспорином необходимость в коррекции дозы отсутствует.

При совместном применении Авелокса и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, может наблюдаться аддитивный эффект удлинения интервала QT. При комбинации моксифлоксацина и подобных лекарственных средств повышается риск развития желудочковой аритмии, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes).

Противопоказан совместный прием моксифлоксацина и следующих лекарственных средств, влияющих на удлинение интервала QT:

• антигистаминные препараты (мизоластин, астемизол, терфенадин);
• антиаритмические средства класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин и др.);
• антиаритмические средства класса III (ибутилид, амиодарон, дофетилид, соталол и др.);
• антимикробные препараты [противомалярийные средства, особенно галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, эритромицин (внутривенное введение)];
• трициклические антидепрессанты;
• нейролептики (сультоприд, фенотиазин, галоперидол, сертиндол, пимозид и др.);
• другие [дифеманил, цизаприд, бепридил, винкамин (внутривенное введение)].

Одновременный прием Авелокса с поливитаминами, минералами и антацидными препаратами может провоцировать нарушения всасываемости моксифлоксацина по причине формирования хелатных комплексов с многовалентными катионами, входящими в состав данных препаратов. Вследствие этого уровень моксифлоксацина в плазме крови может быть существенно ниже необходимого. Поэтому антиретровирусные (к примеру, диданозин) и антацидные препараты и другие средства, в состав которых входит алюминий либо магний, а также сукральфат и другие лекарственные средства, содержащие цинк либо железо, рекомендуется принимать не менее чем за 4 часа до либо через 4 часа после перорального приема Авелокса.

При комбинации Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертываемости крови остаются неизменными. У больных, проходивших курс лечения антикоагулянтами в сочетании с антибиотиками, наблюдаются случаи усиления антикоагуляционной активности противосвертывающих лекарственных средств.

К факторам риска относятся общее состояние и возраст пациента, а также наличие инфекционного заболевания, сопровождающегося воспалительными процессами. Несмотря на то, что взаимодействие моксифлоксацина и варфарина на сегодняшний день не доказано, у пациентов, которые проходят комбинированную терапию этими препаратами, следует регулярно проводить мониторинг МНО и при необходимости увеличивать либо уменьшать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин и моксифлоксацин практически не влияют на фармакокинетические показатели друг друга. При введении повторных доз Авелокса максимальная концентрация дигоксина возрастала примерно на 30%. При этом минимальная концентрация дигоксина и значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» практически не изменялись.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, желтого или желтого с зеленоватым цвета.

Вспомогательные вещества: - 2 г, натрия гидроксида раствор 2N - 0-50 мг, хлористоводородная кислота 1N - 0-20 мг, вода д/и - 248.659-248.664 г.

250 мл - флаконы бесцветного стекла вместимостью 300 мл (1) - пачки картонные.
250 мл - контейнеры полимерные, запечатанные в защитные пакеты (12) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и , не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные	Умеренно-чувствительные	Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, ), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*		Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Коагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы		Коагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
	Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli* a
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae* a
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаэробы
	Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** - применение препарата Авелокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

a - возможно развитие приобретенной резистентности.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK 90 , превышает 125, а C max /МИК 90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК 90 >30-40.

* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК 90)

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и в/в инфузии составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз/сут C ss max и C ss min составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С max (на 2 ч) и незначительное снижение С max (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C ss max и C ss min варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и C max . Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и C max были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• в связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в 5 раз выше ВГН;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Дозировка

Препарат назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤ 30 мл/мин/1.73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Раствор для инфузий следует вводить в/в в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде с использованием Т-образного переходника). Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: , раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера-лактата.

Следует использовать только прозрачный раствор.

После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить в производственной упаковке.

Если раствор для инфузий назначают совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом ). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто", встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Определение частоты побочных реакций: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции: грибковые инфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени и увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки ), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки ).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов ) , судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) ; редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Местные реакции: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - флебит/тромбофлебит в месте инфузии.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в), бепридил, дифеманил.

Прием внутрь препарата Авелокс и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина C max дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом соотношение AUC и C min дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической циркуляции.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость

Инфузионный раствор моксифлоксацина нельзя вводить одновременно со следующими препаратами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении препарата Авелокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Авелокс следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших Авелокс, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

При применении препарата Авелокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

В связи с этим Авелокс противопоказан:

• пациентам с установленным удлинением интервала QT;
• пациентам с некорректированной гипокалиемией;
• пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия.

Авелокс следует применять с осторожностью:

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда;
• у пациентов с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие Авелокс, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными к метициллину. В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Способность препарата Авелокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс. У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов невропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость.

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авелокс больным психозами и больным с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Беременность и лактация

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м 2), а также

Условия и сроки хранения

Раствор для инфузий следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности препарата во флаконах - 5 лет, в контейнерах полимерных - 3 года.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Авелокс (лат. название "Avelox" ) относится к группе синтетических противомикробных веществ – фторхинолонов. Действующим веществом лекарства является моксифлоксацина гидрохлорид .

Состав препарата и форма выпуска

1. Таблетки
Авелокс выпускается в форме таблеток продолговатой формы, выпуклых, розового цвета. Одна таблетка содержит в себе 436 мг лекарственного вещества. В качестве вспомогательных веществ в составе препарата используются: натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, оксид железа жёлтый.

2. Раствор для инфузий
Препарат также выпускается в виде прозрачного раствора желтоватого цвета для внутривенного введения, во флаконе 250 мл. В одном флаконе содержится 436 мг моксифлоксацина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Авелокс – это препарат широкого антибактериального спектра действия.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении быстро всасывается в желудке . Наибольшая концентрация моксифлоксацина гидрохлорида в крови отмечается через 2 - 3 часа после приёма препарата.

Моксифлоксацин после попадания внутрь организма незамедлительно распределяется в органах и тканях; соединяется с белками крови (альбуминами ). Наибольшая концентрация вещества образуется в ткани лёгких, в органах абдоминальной полости, в носовых пазухах, в слизистой поверхности бронхов. У женщин высокая концентрация моксифлоксацина отмечается в половых органах.

Из организма моксифлоксацин выводится почками .

Фармакокинетика препарата у детей не изучалась, поэтому назначение Авелокса младшей возрастной категории пациентов – нежелательно.

У пациентов с нарушенными функциями печени и почек средней тяжести, фармакокинетика моксифлоксацина не меняется. При выраженных патологиях печени изучение фармакокинетики вещества не проводилось.

Фармакодинамика

Препарат обладает бактерицидным действием. Активное вещество лекарства нарушает синтез ДНК в клетках микробов, вследствие чего они не могут размножаться.

Практически не наблюдается случаев устойчивости микроорганизмов к препарату. Даже если микробы резистентны к другим хинолонам, то, как правило, чувствительны к моксифлоксацину.

Антибактериальная активность вещества распространяется на грамположительные, грамотрицательные, анаэробные микроорганизмы.

Показания

Препарат применяется для лечения следующих инфекционных заболеваний:

• Синусит в острой форме.
• Бронхит в хронической форме.
• Внебольничная пневмония.
• Внутрибрюшной абсцесс .

Авелокс также используют в лечении различных инфекций кожи .

Синуситом называют воспаление в одной или в нескольких придаточных носовых пазухах. Болезнь возникает чаще всего как осложнение при гриппе , скарлатине , кори . В зависимости от того, какая именно пазуха воспалилась, выделяют: гайморит , сфеноидит, этмоидит, фронтит . Острая форма синусита излечивается значительно легче, чем затяжная. При быстром начале лечения эффективность применяемой терапии возрастает.

Бронхит – это воспаление ветвей дыхательного дерева (бронхов ), при котором главными симптомами заболевания являются кашель и отделение мокроты .

Строение дыхательного дерева таково, что на уровне грудных позвонков оно подразделяется на две ветви (главные бронхи ). В свою очередь главные бронхи подразделяются на мелкие бронхи и бронхиолы. Бронхи поставляют в лёгкие кислород, а после процесса газообмена они же выводят из лёгких углекислый газ. Если мокрота скапливается в просветах бронхов и не откашливается, происходит закупорка и нарушение дыхательного процесса. В таком случае болезнетворные микроорганизмы получают все условия для своего развития и размножения, и постепенно процесс переходит в хроническую стадию.

Хронический бронхит – это заболевание гораздо более тяжелое, по сравнению с острым бронхитом. При хронической форме болезни изменяется анатомия бронхов, появляются многочисленные «воздушные мешки», через которые не происходит газообменный процесс. Начинается кислородное голодание (так называемая гипоксия ). Чтобы справиться с этим состоянием, сердце начинает усиленно работать. В итоге сердечная мышца увеличивается в размерах; этот процесс гипертрофии приводит к тому, что пациенты с хроническим бронхитом попадают теперь уже в категорию кардиологических больных.

Внебольничная пневмония (инфекционное воспаление лёгких ) подразделяется на два вида: требующая госпитализации пациента и не требующая. При лёгкой форме внебольничной пневмонии пациент себя чувствует достаточно хорошо для того, чтобы принимать лечение только в амбулаторном порядке. Если же состояние пациента тяжелое и требует стационарного лечения, то врач принимает решение о госпитализации.

Критерии внебольничной пневмонии, при которой требуется госпитализация больных в стационар терапевтического или пульмонологического отделения:

• Возраст свыше 60 - 70 лет.
• Диагностированное наличие хронических заболеваний – почечной , печеночной , сердечной недостаточности , сахарного диабета , иммунодефицита.
• Хронический алкоголизм или употребление наркотиков .
• Нестабильные показатели гемодинамики.
• Частое поверхностное дыхание (свыше 30 раз в минуту ).
• Результаты анализа крови показывают выраженное изменение клеточного состава в крови – повышенное количество клеток лейкоцитов (лейкоцитоз ) или наоборот, снижение их количества (лейкопения ).

Внутрибрюшной абсцесс – это нагноительный процесс в абдоминальной полости, вследствие которого образуется плотная капсула, содержащая вязкий гной. Иногда этот термин некорректно используют для обозначения вторичного перитонита .

Классификация внутрибрюшных абсцессов:

• Невисцеральный или висцеральный.
• Первичный или вторичный.
• Послеоперационный или спонтанный.
• Забрюшинный или внутрибрюшинный.
• Сложный (многоочаговый ) или простой.

Виды внутрибрюшных абсцессов по их анатомической локализации:

• Подпечёночный.
• Поясничный.
• Поддиафрагмальный.
• Толстокишечный.
• Абсцесс сальниковой сумки.
• Паранефральный.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на моксифлоксацин.
• Детский и подростковый возраст.
• Беременность и грудное вскармливание .

На беременных животных (крысах и обезьянах ) было проведено исследование, изучающее действие моксифлоксацина на плод. Результаты показали увеличение количества выкидышей у самок. В тех случаях, когда беременность завершалась родами , плод рождался менее жизнеспособным и с уменьшенной массой тела.

С аккуратностью применяют препарат при следующих болезнях:

• Брадикардия (состояние, при котором снижена частота сокращений сердечной мышцы ).
• Ишемия.

При передозировке или длительном лечении, моксифлоксацин максимально токсично воздействует на печень. Поэтому при наличии уже диагностированной печёночной недостаточности следует крайне аккуратно выдерживать назначенную дозировку Авелокса.

Побочные эффекты

Сердечная система	Частое сердцебиение, резкие изменение уровня артериального давления , частые приливы крови к щекам.
ЖКТ	Боль в области живота, ощущение тошноты , рвота , запор , колит , метеоризм .
Дыхательная система	Одышка .
Кожа	Кожная буллёзная реакция.
Кровеносная система	Лейкопения, тромбоцитоз, анемия .
Мочеполовая система	Вагинит , грибковая суперинфекция, дегидратация, нарушение функционирования почек.
Опорный аппарат	Миалгия , артралгия, повышенный мышечный тонус, тендинит, разрыв сухожилий, нарушенная походка.
Психическая система	Тревожность, повышенная возбудимость, депрессивность, изредка – галлюцинации .
Органы чувств	Снижение остроты и чёткости зрения , нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, шум в ушах , спутанность сознания.

В качестве побочного эффекта может проявиться аллергическая реакция (зуд , покраснение кожи, анафилактическая реакция ). В целом, при приёме лекарства не исключено кратковременное общее ухудшение самочувствия.

Взаимодействие

Если примерять Авелокс совместно с такими лекарствами как Атенол, Теофиллин, Ранитидин, Пробенецид, Итраконазол, Дигоксин, то коррекция дозировки не требуется (клинически подтверждено отсутствие взаимодействия моксифлоксацина и действующих веществ препаратов ). Так же абсолютно безопасно принимать Авелокс и пероральные контрацептивы .

Антациды (препараты, нейтрализующие действие соляной кислоты в составе желудочного сока ) при применении совместно с Авелоксом, могут нарушить всасывание моксифлоксацина, из-за чего концентрация данного вещества в плазме может быть существенно ниже, чем это необходимо. Поэтому антациды, а также антиретровирусные средства необходимо назначать либо за четыре часа до приёма моксифлоксацина, либо через четыре часа после его приёма.

Приём антикоагулянтов никак не влияет на всасывание моксифлоксацина. Однако если пациенту назначают антикоагулянт (например, Варфарин ), то врачебный контроль лабораторных показателей свёртываемости крови должен проводиться регулярно, в профилактических целях.

Нежелательно применять препарат одновременно с активированным углём , потому что всасываемость моксифлоксацина резко снижается. То же самое касается других адсорбентов: Энтеросгель , Сорбекс .

Раствор моксифлоксацина для инфузий несовместим с растворами натрия гидрокарбоната и натрия хлорида.

Передозировка

При приёме средних доз препарата (1200 мг для однократного применения и по 600 мг ежедневно в течение 10 дней ), передозировка не возникает.

Врачебная помощь при передозировке Авелоксом после срочной госпитализации состоит в промывании желудка и симптоматической терапии.

Дозировка и способ применения

При внутривенном введении длительность инфузии должна составлять не менее часа.

При пероральном приёме – необходимо запить таблетки большим количеством жидкости, и не разжевывая их. От времени употребления пищи приём лекарства не зависит.

В среднем, при хроническом бронхите Авелокс принимают 5 дней. При внебольничной пневмонии – до 14 дней. При синусите в острой форме – 7 дней. При внутрибрюшинных инфекциях – до 21 дня.

Хранение препарата

Раствор препарата в открытом виде сохраняется в течение суток. В холодильнике раствор хранить нельзя. Если прошло менее суток, но раствор помутнел – его нельзя использовать.

Особые указания

У пациентов с эпилепсией возможно возникновение судорожных припадков после применения моксифлоксацина.

Моксифлоксацин назначают с осторожностью вместе с такими препаратами как Эритромицин и Цизаприд , а также с антипсихотическими препаратами и трициклическими антидепрессантами .

Отпуск препарата из аптек производится по рецепту. Хранить при температуре от 10 до 25 градусов, в сухом тёмном месте.

Результат: положительный отзыв

Сильный антибиотик с кучей побочных эффектов

Преимущества: быстрый эффект

Недостатки: цена, побочки

Антибиотик мощный, с множеством побочек. В аптечную сеть лекарство поступает в таблетках и растворе для инъекций. Назначен препарат был для лечения бактериальной пневмонии, сопровождающейся сильным кашлем, температурой. Уже после первой таблетки у меня начала кружиться голова, появилась тошнота. К этим неприятным ощущениям на второй день приёма Авелокса меня начало в пот сильно бросать да еще и гастрит мой обострился. Из пяти положенных дней я пропила лекарство только три. После отмены побочки постепенно прошли. В принципе препарат неплохой, ведь и температуру сбил, и кашель стал проходить. Вероятней всего антибиотик мне просто не подошел.

Результат: положительный отзыв

Антибиотик Авелокс

Преимущества: Эффективен, удобен при приеме, широкого спектра действия

Недостатки: Много побочных эффектов. противопоказаний

Антибиотик насколько действенный, настолько же и непредсказуемый по побочным эффектам. Это лекарство мне назначил терапевт при обострении бронхита. Об этом препарате мне ничего не было известно, он не относится к нашим повседневным антибиотикам, которые нам назначают по всякому поводу и без. Прочитав инструкцию, боялась, что будет плохо, прислушивалась к организму все время. Но обострений явных не было, немного тошнило после приема таблетки и все. Кстати, очень удобно, что этих таблеток в упаковке всего 5 штук. Пить нужно по 1 таблетке в сутки, желательно, в одно и то же время. Я выпила 5 штучек, почувствовала себя заметно лучше. Врач при очередном осмотре назначил другие препараты, антибиотик отменил. С уверенностью хочу отметить - именно этот антибиотик помог мне одолеть бронхит.

Результат: отрицательный отзыв

Преимущества:

Недостатки: Головокружение, озноб, тошнота

Для лечения бронхита с осложнениями выписал врач авелокс (антибиотик). В аптеке отпускают только по рецепту и вскоре я поняла почему.. Первых 2 дня приема все нормально было, на третий головокружение, озноб, потом ещё и тошнота прибавилась. Возможно оказалась непереносимость на какой-то из ингредиентов препарата. Я обратилась к лечащему, он назначил другой препарат, а именно лефокцин. На него никаких подобных побочек не было. Позитивно отзываться об авелокс я не могу.. Но не факт, что у всех такая реакция будет, ведь препарат достаточно дорогой, по этому должен быть эффективен.

Результат: положительный отзыв

Не пугайтесь обилия негативных отзывов в сети

Преимущества: эффективность, быстродействие, не было побочек

Недостатки: мало таблеток в упаковке

У меня был отит, с которым не справлялись лекарства, выписанные двумя первыми врачами. Третий посоветовал перейти к тяжелой артиллерии и порекомендовал Авелокс. Пила я его по одной таблетке в день, в течение недели. Удобно то, что употребление этого лекарства не привязано к приему пищи, пить таблетки можно в любое время дня и ночи. А плохо то, что про Авелокс полно негативных отзывов в Интернете. Каких только ужасов не сулят из-за его приема! Вплоть до попыток суицида и инфарктов. Пить антибиотик мне было страшно, но, уж не знаю почему, ни с одним из побочных эффектов я не столкнулась. Даже со слабыми. На пятый день все симптомы отита пропали.

Результат: нейтральный отзыв

Не от всех проблем, но помогает

Преимущества: Эффективно и быстро вылечил синусит

Недостатки: Не вылечил от бронхита, при длительном применении даёт серьезные побочные

Авелокс очень сильно помог мне при синусите. Уже после первой таблетки стала снижаться температура и боль в носу ослабла. На 3 день нос начал дышать, гнойные сопли перестали течь ручьём. Уже на 6 день состояние было удовлетворительным, а спустя 4-5 дней после завершения лечения от симптомов недуга даже следа не осталось. Нос теперь отлично дышит, выделений нет вообще. А до этого я лечила Авелоксом бронхит и сильно разочаровалась. За 14 дней вылечиться мне так и не удалось. Кашель так и не ослаб, был жутко болезненным, в груди хрипело, температура пусть и снизилась, в норму не пришла. Количество мокроты сократилось несущественно, анализы по-прежнему оставляли желать лучшего. Зато побочных было хоть отбавляй, пострадала и печень, и желудок, и почки. О диарее и сильной молочнице молчу. А вот при синусите я получила лишь отсутствие аппетита и колики. Может, потому лечилась недолго, уж не знаю.

Результат: положительный отзыв

Спас от прокола при гайморите

Преимущества:

Недостатки:

По моему опыту и по мнению врача, авелокс более действенный, чем левофлоксацин, хотя эти антибиотики из одного ряда. У меня любой насморк перетекает в гайморит, приходится лечиться антибиотиками. В последнюю болезнь ЛОР выписал авелокс. Как и левофлоксацин, он пьется всего 1 раз в день, надо 1 таблетку. Это просто находка для тех, кто весь день занят, толком не ест и всё забывает (типа меня). Побочки - да, были, но у меня от всех антибиотиков они есть и одинаковые: очень ЖКТ на них реагирует, сильно расстраивается. Поэтому после курса всегда пропиваю бифидобактерии для восстановления. Но это лучше, чем прокол делать!

Результат: отрицательный отзыв

Антибиотик Авелоес

Преимущества: я думаю, что со стафилококком он справился.

Недостатки:

Первый раз пишу отзыв, последнее время приходится принимать много лекарств и всегда стараюсь поискать отзывы. Но очень часто они не достоверны. Мягко говоря. Поэтому решила написать отзыв, реальный. Таблетки авелокс были мне назначены после 2 лет непрекращающегося кашля и сильнейшей одышки. После бронхоскопии обнаружили стафилококк, но решили, если нет температуры, то и антибиотик не нужен. Так прошли в муках еще многие месяцы... После назначения авелокса, я прочитала побочные - и испугалась, так как имеются и другие большие проблемы со здоровьем. Но потом решила, будь что будет. После 1 приема начали "разрываться" все суставы ног, боль в позвоночнике, голове. Я старалась пить много воды. Терпела, через 2-3 часа немного боль уходила. Следующие дни были подобными. Но я терпела. Выдержала 7 дней. Кашлять стала меньше, но одышка осталась, но лучше откашливалась. Два месяца болят сильно ноги. Врач выписала витамины группы В и магний. Ноги болят меньше, но все же болят. Я считаю, что для лечения легких препарат помог. Буду надеяться, что и с ногами будет хорошо. Вот это все правда!

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

• Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток , продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
• Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости . Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов , группы трифторхинолонов . Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы , это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество , тяжелой не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам , не действуют в случае моксифлоксацина . Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам .

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе , на восьмом атоме углерода, активность повышается, снижается образование резистентных .

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий , анаэробов , атипичных агентов (х ламидиям, микоплазме и л егионелле ).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ . Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro , к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты , неправильного формирования скелета, преждевременных и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в , брюшной полости, интерстициальной жидкости , перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

• для лечения острого и хронического ;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• хронического ;
• внутрибрюшных абсцессов , полимикробных инфекций ;
• , сальпингитов , прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• детям до 18 лет , в связи с недостаточным количеством исследований;
• при на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
• при и ;
• при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT ;
• при гипокалиемии ;
• при брадикардии ;
• сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
• при непереносимости лактозы ;
• при наличии серьезных заболеваний печени .

Следует соблюдать осторожность:

• при психозах , других психических заболеваниях, болезнях ЦНС ;
• при острой ;
• при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, и рвота .

С частотой менее 3 % встречались:

• грибковые инфекции;
• возникновение сердечной ;
• боли в эпигастральной области;
• повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз );
• при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

• лейкопения, тромбоцитопения, анемия , изменение концентрации протромбина или тромбопластина ;
• гиперурикемия , гиперлипидемия и гипергликемия ;
• состояние тревожности , эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация , психомоторное возбуждение ;
• нарушение и потеря зрения и слуха;
• , , эозинофилия , или же ;
• дискенезия , и нарушения режима сна, вертиго , нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги , гиперестезия ;
• , сердцебиение, повышение илипонижение , ;
• с индром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
• и снижение , стоматит , ;
• проблемы в работе печени, повышение билирубина , желтуха , ;
• нарушения в работе почек, .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического курс лечения препаратом составляет 5 дней. При – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера . Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты , это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, дигоксином, варфарином, .

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО , правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами , то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифтор 400 , Моксин , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .