Ацетилсалициловая кислота (500 мг, Марбиофарм ОАО). Ацетилсалициловая кислота – от чего помогает и почему препарат нужно принимать с осторожностью Аспириновая кислота

Нередко пациенты склонны заниматься самолечением, едва ощутив, что заболевают простудой, гриппом или другими инфекциями. Многим кажется, что существует целый ряд безопасных препаратов, которые можно пить, не обращаясь за рекомендацией к врачу. Почему-то эту группу «безопасных» лекарственных средств, как правило, возглавляет ацетилсалициловая кислота. Побочные эффекты данного препарата большая часть таких пациентов даже не берется изучать и очень удивляются, когда вместо положительной динамики ухудшают свое здоровье. Сами медики советуют очень осторожно использовать эти таблетки, так как они могут быть довольно опасными для определенной группы людей. И уж тем более не стоит пить их при любом недомогании. В статье мы рассмотрим, что такое ацетилсалициловая кислота, побочные эффекты и осложнения, вызываемые ею, а также список показаний к приему.

Немного о знакомом с детства препарате

Если бы наши мамы и бабушки представляли все побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, то не стали бы давать ее при малейших жалобах на головную боль и подозрениях на простуду. Кажущаяся безопасность препарата при его реальной высокой эффективности приводит к его частому и бесконтрольному применению, что, в свою очередь, становится причиной развития различных заболеваний.

Если не затрагивать побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, и дать ей краткое описание, то можно сказать, что лекарство обладает жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действиями. Это делает таблетки незаменимым компонентом домашней аптечки, к тому же стоят они сущие копейки.

Действующее вещество препарата при ближайшем рассмотрении имеет кристаллическую структуру. Они напоминают собой небольшие иголки с едва различимым запахом. Вкус лекарства приближен к слабокислому.

В инструкции по применению таблеток ацетилсалициловой кислоты отмечено, что они крайне плохо растворяются в воде комнатной температуры. Если вам все же требуется принять препарат в жидкой форме, то налейте в стакан горячей воды и таблетка легко в ней растворится. Фармацевты отлично знают, что такой же эффект дают этанол и растворы некоторых щелочей. Однако проводить подобный эксперимент категорически запрещено.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты (о побочных эффектах мы расскажем немного позже) имеют круглую форму с риской. Цвет препарата напоминает белый мрамор, причем от данного оттенка не допускается никаких отклонений.

Состав и форма выпуска

В отзывах об ацетилсалициловой кислоте пациенты даже никогда не затрагивают вопросы ее формы выпуска. И это вполне естественно, ведь с первого момента своего появления на аптечных прилавках препарат выпускался только в форме таблеток. В восьмидесятые годы был популярен шипучий аспирин, как называют еще ацетилсалициловую кислоту в простонародье. На сегодняшний день можно приобрести и тот и иной вариант лекарства. Однако сами фармацевты все же советуют принимать взрослым ацетилсалициловую кислоту в таблетках.

В инструкции по применению всегда указывается полный состав препарата. Его действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. В каждой таблетке ее содержится пятьсот миллиграммов.

Также не стоит забывать и о вспомогательных компонентах. Их не слишком много, поэтому аллергия на лекарство возникает крайне редко. В список дополнительных веществ входят:

• повидон;
• стеариновая кислота;
• тальк;
• картофельный крахмал;
• моногидрат лактозы.

Все перечисленные компоненты находятся в таблетках в очень низкой концентрации. Обычно речь идет о тысячных долях, поэтому многие пациенты даже не тратят время на то, чтобы внимательно изучить состав лекарственного средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные эффекты ацетилсалициловой кислоты, оказываемые ею на организм пациента, обеспечены некоторыми ее свойствами. О них мы подробно поговорим в этом разделе.

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота достигает своей максимальной концентрации приблизительно через два часа. Стоит учитывать, что препарат очень легко проникает во все ткани, клетки и жидкости организма.

Происходит в печени, но метаболиты в результате лабораторных анализов могут выявиться в моче и тканях пациента. До шестидесяти процентов препарата выводится через почки. Если ацетилсалициловая кислота принималась в незначительных количествах, то она полностью выведется из организма приблизительно через три часа. При высоких дозах лекарственного средства данный временной интервал увеличится до тридцати часов. Среднее время выведения веществ из организма пациента составляет пятнадцать часов.

Стоит отметить, что таблетки очень быстро всасываются, попадая в желудочный тракт пациента. Практически восемьдесят процентов веществ связываются с белками плазмы, что говорит о высокой активности ацетилсалициловой кислоты. В отзывах пациенты нередко пишут о том, что испытали облегчение буквально через тридцать минут после приема лекарства.

Показания к использованию

Прием ацетилсалициловой кислоты может быть показан при определенных проблемах со здоровьем. Все они делятся на две группы:

• болевой синдром;
• повышенная температура тела.

Нередко боль настигает человека внезапно и нарушает его привычный ритм жизни. Поэтому большая часть людей пользуется болеутоляющими, среди которых наш препарат занимает далеко не последнее место. Можно пить ацетилсалициловую кислоту при болях в суставах, мышцах и горле. Эффективно лекарство и при головных болях, а кроме них, таблетками можно снимать и характерные неприятные ощущения у женщин в период менструации. Нередко препарат снимает и зубную боль, попадающую в список самых трудно переносимых человеком.

Когда мы говорим о повышении температуры тела, то принимать ацетилсалициловую кислоту (в инструкции по применению взрослые могут найти массу полезной информации) можно только по достижению пятнадцати лет. Препарат эффективен при простудных и инфекционных заболеваниях. Однако в этих случаях он всего лишь снижает температуру, но не нейтрализует саму причину ее возникновения.

Стоит учитывать, что даже при применении по назначению ацетилсалициловой кислоты побочные эффекты вероятны даже при разовом приеме таблеток.

Кому нельзя пить препарат?

Лекарственное средство имеет очень широкий список противопоказаний. Часть из них относятся к категории явных, а при других к приему таблеток стоит отнестись с большой осторожностью.

В первую очередь отказаться от аспирина стоит тем пациентам, которые страдают от повышенной чувствительности к препарату. Она может не перейти в аллергию, но в любом случае принесет массу неприятных ощущений.

Ацетилсалициловая кислота является очень сильным раздражителем для слизистой оболочки желудка. Поэтому при проблемах с пищеварительной системой от употребления таблеток стоит воздержаться. Особенно это касается язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечений и других подобных заболеваний.

Бронхиальная астма тоже является противопоказанием к лечению и разовому приему средства. Если данное заболевание сочетается с иными проблемами органов дыхания, то побочные эффекты может вызвать даже одна таблетка.

В инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты особо отмечено, что лекарство противопоказано будущим матерям и женщинам, кормящим малыша грудью. Об этом более подробно мы поговорим немного позже.

Отдельно необходимо рассказать о применении препарата детьми. Ни в коем случае нельзя давать таблетки малышам до пятнадцати лет для нормализации температуры тела. Данная возрастная граница должна учитываться и при диагностировании вирусных заболеваний. Если не соблюдать рекомендацию, то у маленького пациента может возникнуть синдром Рейне. А это грозит ребенку тяжелыми последствиями.

Относительные противопоказания

При некоторых заболеваниях ацетилсалициловую кислоту пить можно, но во время лечения требуется постоянный врачебный контроль. К этой категории относятся проблемы со здоровьем, при которых назначается прием средств для разжижения крови.

Склонность к аллергии является относительным противопоказанием к аспирину. Причем в зависимости от степени тяжести заболевания варьируется и дозировка лекарства.

Печеночная и почечная недостаточность могут стать теми причинами, которые замедлят вывод веществ препарата из организма. Это приводит к ряду проблем со здоровьем, поэтому в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой пациент должен регулярно посещать своего врача.

Вред от лекарственного средства для плода и грудных младенцев

Ранее мы уже отметили, что будущим матерям препарат пить категорически нельзя. Он негативно сказывается на развитии плода и приводит к различным отклонениям. Если пить таблетки в первом триместре, то высок риск расщепления верхнего неба у малыша.

А в третьем триместре к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся торможение родовой деятельности, проблемы с кровообращением крохи, неправильное развитие сосудистой системы легких.

Молодые мамы должны знать, что препарат очень легко проникает в грудное молоко. Поэтому малыш получает его во время приема пищи в достаточно большом количестве. За счет этого нарушаются функции тромбоцитов. Самым распространенным последствием данной проблемы является высокий риск возникновения кровотечений.

Инструкция по применению

Думаем, нашим читателям уже понятно, что ацетилсалициловая кислота - это совсем не такое простое и безобидное средство. Поэтому к подбору его дозировки необходимо подходить очень серьезно.

Взрослым пациентам (к ним относятся и дети старше пятнадцати лет) на разовый прием можно брать от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов лекарственного средства. При необходимости можно увеличить дозировку до одной тысячи миллиграммов. Однако все же по возможности стоит избегать подобных ситуаций.

В сутки пациенту нельзя принимать более трех таблеток. Интервал между ними должен быть установлен в четыре часа.

При определенных заболеваниях детям старше пятнадцати лет можно довести суточную дозу до полутора тысяч миллиграммов. Взрослые после консультации с врачом могут кратковременно принимать до трех тысяч миллиграммов лекарства в сутки.

Нередко препарат принимают в качестве обезболивающего без рекомендации врача. В подобных ситуациях лечение дольше пяти дней недопустимо. Если по истечении указанного срока улучшений не наступило, то стоит обратиться в поликлинику. Тем, кто пьет таблетки в качестве жаропонижающего, необходимо ограничить курс лечения тремя днями. Далее требуется осмотр врача.

Детям с шести лет ацетилсалициловую кислоту пить можно, но только при исключении из возможных заболеваний острые респираторно-вирусные инфекции. Однако дозировка для ребенка должна быть снижена. На прием ему будет достаточно половинки одной таблетки.

Лекарственное средство очень сильно раздражает стенки желудка, поэтому натощак его принимать нельзя. Безопаснее делать это после еды. Интересно, что таблетки можно запивать не только обычной водой. Они отлично переносятся вместе с молоком или минеральной водой. Лучше брать для этих целей щелочную минералку.

Список побочных реакций

Организм человека может отреагировать на прием препарата абсолютно по-разному. Причем нередко встречается и целый комплекс негативных реакций, усугубляющих самочувствие больного. Особенно усиливаются они при бесконтрольном применении таблеток.

Со стороны пищеварительной системы к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся такие проявления, как нарушения стула (диарея и запоры), боли в желудке и тошнота. Также в процессе лечения часто встречаются и другие проблемы: желудочные кровотечения, эрозии, рвота и изжога. Многие пациенты жалуются на полную или частичную потерю аппетита.

К побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относится и шум в ушах. Часто он сопровождается головной болью, проблемами со слухом и зрением.

Если пациент принимает препарат продолжительное время, то может столкнуться с развитием и усугублением сосудистых заболеваний. При наличии сердечной недостаточности практически в ста процентах случаев симптомы болезни усиливаются.

Любой пациент в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой имеет высокий риск возникновения кровотечений. Также весьма распространенным побочным эффектом являются и проблемы с почками. Они могут выражаться в почечной недостаточности, развитии нефрита и нефротического отека. Все перечисленные реакции сопровождаются отеками разной степени.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать и аллергическую реакцию. У разных пациентов она проявляется по-своему. К примеру, возможны кожные реакции такие как сыпь, зуд и незначительные отеки тканей. Однако возможен и отек Квинке и даже бронхоспазм.

Применение препарата с другими лекарственными средствами

Врачи, выписывая больному ацетилсалициловую кислоту, всегда задают вопросы о тех средствах, которые он уже принимает. Эта мера предосторожности связана с тем, что описываемое нами лекарство плохо сочетается с другими медикаментами. Поэтому и не стоит пить таблетки без консультации с врачом.

К примеру, при одновременном приеме гепарина и ацетилсалициловой кислоты в несколько раз увеличивается риск кровотечений. Их опасность заключается в том, что они зачастую имеют характер внутренних.

При соединении с противовоспалительными лекарствами ацетилсалициловая кислота может вызвать тяжелые поражения слизистой оболочки желудка.

Мы привели только несколько возможных примеров неудачного сочетания, описываемого нами лекарства с другими. Поэтому даже если вам кажется, что одна таблетка ацетилсалициловой кислоты не принесет вам вреда, лучше не рисковать своим здоровьем и обратиться за консультацией к врачу.

Ацетилсалициловая кислота у среднестатистического человека, не посвященного в таинства фармацевтической терминологии, может не вызвать никакого душевного отклика. А ведь это ни что иное, как всем известный аспирин. Вернее, наоборот: это аспирин является торговым наименованием ацетилсалициловой кислоты, которая, впрочем, имеется на аптечных прилавках не только под «псевдонимом», но и под своим исконным химическим названием.

Ацетилсалициловая кислота используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего, антитромбического и противовоспалительного средства. На биохимическом уровне механизм действия этого препарата основывается на угнетении синтеза медиаторов боли и воспалительных реакций простагландинов (это происходит вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы) и агрегантов тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота снижает приток крови к участку воспаления, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов, а, следовательно - и экссудацию, ограничивает количество АТФ, идущее на поддержание энергозатрат воспалительного процесса. Препарат снижает концентрацию простагландинов и в мозговых центрах боли и терморегуляции, что приводит, соответственно, к снижению болевой чувствительности и понижению температуры тела.

Антиагрегантное действие связано со снижением количества тромбоксана.

Препарат под названием «ацетилсалициловая кислота» в России присутствует только в таблетках. Принимать препарат следует после еды, запивая его достаточным количеством жидкости (вода, молоко, минеральная вода). В зависимости от возраста пациента рекомендуемые разовые и максимальные суточные дозы ацетилсалициловой кислоты составляют соответственно: 0,25-0,5 г и 3,0 г для взрослых и подростков от 15 лет; 0,25 г и 0,5 г для детей от 6 до 15 лет. Необходимо выдерживать интервал между приемами препарата не менее 4 часов при 3-4-разовом приеме. В плане использования ацетилсалициловой кислоты пациенту предоставляется определенная доля самостоятельности: 3 дня в качестве жаропонижающего и 5 дней в качестве анальгетика, после чего, при отсутствии улучшения состояния, необходимо обязательно обратиться к врачу. При случайной передозировке препарата следует искусственно вызвать рвоту и принять активированный уголь вместе с каким-либо сильным слабительным средством. Незначительные передозировки проходят без существенных последствий для организма.

Фармакология

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

Перед использованием ацетилсалициловой кислоты вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению этого препарата предназначена для ознакомления.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - это лечебный препарат, который входит в список лекарств Всемирной организации здравоохранения. Один из самых популярных и наиболее распространенных медикаментов. Ацетилсалициловая кислота, показания к которой уже давно хорошо изучены, является эффективным и доступным по цене средством.

Фармакологическое действие

Практически каждый человек знает несколько способов применения аспирина и от чего ацетилсалициловая кислота может вылечить. Основные свойства медицинского препарата такие: обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное. Лекарство блокирует усвоение тромбоцитов (оказывает антиагрегантное действие). Этот лекарственный препарат используется и при лечении ревматических болезней.

• Аспирин влияет на проницаемость капилляров, уменьшает ее.
• Лекарство ограничивает энергетическое обеспечение очага воспаления, понижает активность ферментов (гиалуроновая кислота). Эти свойства помогают ацетилсалициловой кислоте оказывать противовоспалительное и жаропонижающее действие.
• Благодаря влиянию аспирина на центр болевой чувствительности проявляется его болеутоляющее действие.
• При головных болях кроверазжижающее действие аспирина поможет уменьшить спазмы сосудов и снять внутричерепное давление, а значит, уменьшить боль.

Употребление и форма выпуска

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или таблеток-шипучек. Этот препарат применяется внутрь. Необходимо тщательно измельчить лекарство, принять его и запить большим количеством жидкости (только не газированными напитками, лучше всего молоком).

Применение и дозировка

Дозировка аспирина, прежде всего, зависит от диагноза.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей

Является одним из самых доступных и быстродействующих лекарств. Она блокирует воспаление, уничтожая бактерии и подсушивая кожу. Для лечения растворенный в воде аспирин следует наносить непосредственно на прыщики. Также можно сделать маску для лица. В этом случае понадобится 3-4 таблетки ацетилсалициловой кислоты, 5 капель воды, чайная ложка меда. Все составные тщательно перемешайте в кашицу и нанесите на лицо. Маску держите около 20 минут, но не более, затем смойте теплой водой.

Не забывайте, что длительный курс лечения может привести к пересыханию кожи. С особой осторожностью нужно отнестись к такому лечению обладателям сухой и стареющей кожи. Кроме того, если у вас непереносимость одного из компонентов маски, возможны серьезные раздражения.

Ацетилсалициловая кислота от головной боли

Помогает снять головную боль вне зависимости от ее причины. Например, в быту принято снимать похмельный синдром аспирином. Но не забывайте, что лекарство устраняет боль, а не лечит похмелье.

Аспирин - очень сильное лекарство, которое, кроме пользы, приносит и вред организму, поэтому в дозах надо быть осторожным. Максимум аспирина, который может принять взрослый человек за раз, - это две таблетки. Такая доза подойдет, если человеку надо избавиться от головной боли и он не сможет отдохнуть в ближайшее время (например, еще долго надо находиться на учебе или работе). Если же после приема аспирина вы будете отдыхать или спать, то достаточно 0.5-1 таблетки. Маленьким детям аспирин вообще не рекомендуется, более взрослым лучше принимать не более 0.5-1 таблетки. Также помните: чтобы аспирин подействовал, необходимо принимать его сразу же при возникновении первых признаков головной боли, иначе он вам не поможет.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

Назначается обычно при простуде. Таблетки выпиваются после еды. Обычная дозировка для взрослого человека от 0,25 до 1 грамма три-четыре раза в день. Детям следует уменьшить до 0,1-0,3 грамма. В этом случае доза зависит от возраста.

Иные заболевания

Аспирин поможет при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите.

Лечение длительное. Дозировка взрослым до 3 грамм в сутки. Детям - 0,2 грамма на один год жизни. С пяти лет единоразово следует принимать 0,25 грамм за один прием.

Побочные действия

При превышении дозы лекарства могут произойти серьезные изменения в почках, печени, легких и даже мозге. Возможно появление таких симптомов, как шум в ушах, потоотделение, ослабление слуха. Избыток лекарства в организме приводит и к аллергическим реакциям.

Ацетилсалициловая кислота, применение которой происходит без врачебной консультации в течение длительного срока, губительно действует на желудок и двенадцатиперстную кишку, вызывает недостаток пищеварительных ферментов. Препарат раздражает слизистую желудка, появляются расстройства ЖКТ (вздутие живота, газы и жидкий стул), желудочные кровотечения и даже язва. Долгосрочное употребление лекарства может стать причиной развития анемии.

Противопоказания

• Первые три месяца беременности;
• Детям до 12 лет;
• Язва желудка и 12-типерстной кишки;
• Кровотечения;
• Портальная гипертензия;
• Венозный застой;
• Нарушение свертываемости крови.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция к которой выпускается вместе с препаратом, продается без рецепта врача. Если при самолечении аспирином не возникло желаемых изменений, обратитесь к вашему лечащему врачу за консультацией, не допускайте осложнений. Будьте здоровы!

действующее вещество: кислота ацетилсалициловая;

1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, ароматизатор лимон, кислота лимонная безводная.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской и фаской, со слабым лимонным запахом. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая. Код АТХ N02В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту применяют перорально в дозах от 0,3 до 1 г для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А 2 .

Фармакокинетика .

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 минут, салицилатов – через 20–120 минут.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинмочевая кислоты.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и увеличивается от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Клинические характеристики.

Показания

• Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боль в суставах и мышцах, боль в спине).
• Симптоматическое лечение лихорадки и/или болевого синдрома при простудных заболеваниях.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
• Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС в анамнезе.
• Острые желудочно-кишечные язвы.
• Геморрагический диатез.
• Выраженная почечная недостаточность.
• Выраженная печеночная недостаточность.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особые меры безопасности

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:

• гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
• одновременном применении антикоагулянтов;
• нарушениях функций почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность;
• нарушениях функции печени.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов на протяжении некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, является, например, применение высоких доз препарата, лихорадка или острые инфекции.

Длительное применение анальгетиков может привести к появлению головной боли.

Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск является особенно высоким, когда одновременно применяются несколько различных анальгетиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации

Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

Одновременное применение с урикозуричными средствами , такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (из-за конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию из-за снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации в результате ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Ацетилсалициловую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск/польза.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно данных исследований связи между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Присутствующий повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. На ранних сроках беременности (1–4-й месяц) не была установлена связь с повышенным риском развития мальформаций.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:

• возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;
• торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время III триместра беременности.

Фертильность

Существуют определенные показания, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление имеет обратимый характер и исчезает после отмены лечения.

Период кормление грудью

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос относительно прекращения кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 3–5 суток без консультации врача.

Взрослые и дети от 15 лет.

1–2 таблетки как однократная доза. Повторный прием возможен через 4–8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г (8 таблеток).

Уведомления .

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Дети.

Препарат применяют детям от 15 лет.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), которые сопровождаются или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при ґриппе типа А, ґриппе типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием и требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка

Салицилатная токсичность (применение более 100 мг/кг/сутки более 2 суток может вызвать токсичность) возможна через хроническую интоксикацию, которая возникла в результате длительной терапии, а также через острую интоксикацию (передозировку), которая потенциально угрожает жизни и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или передозировка.

Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.

Симптомы . Головокружение, звон в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:

Интоксикация от слабой до умеренной – тахипноэ, гиперпноэ, дыхательный алкалоз; повышенная потливость, тошнота и рвота.

Интоксикация от умеренной до тяжелой – респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов к коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, что проявляется в виде сонливости, угнетения сознания до развития комы и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение .

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез). Все принятые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта . Диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, изжога; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы . Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как периоперационные кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могут угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижение артериального давления. Очень редко наблюдали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.

Со стороны нервной системы . Головная боль, головокружение, нарушение слуха; звон в ушах и спутанность сознания могут быть признаками передозировки.

Со стороны мочевыделительной системы . Присутствуют данные о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Срок годности. 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 10 таблеток в стрипе.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Условия отпуска. Без рецепта.

Производитель

1. ПАО «Киевмедпрепарат».

2. ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

2. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.