Осельтамивир - противовирусное лекарство, инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар
Фармакологическая группа: противовирусные средства
Систематическое (ИЮПАК) наименование: этиловый эфир (3R, 4R, 5S)-5-амино-4-ацетамидо-3-(пентан-3-илокси)-циклогекс-1-ен-1-карбоновая кислота
Торговые наименования: Тамифлю
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность > 80%
Связывание с белками: 42% (исходный препарат), 3% (активный метаболит) Метаболизм: печень, до Озельтамивир карбоксилата
Период полураспада: 1-3 часа, 6-10 часов (активный метаболит)
Выделение: моча (> 90% в виде Озельтамивир карбоксилата), фекалии Формула: C 16 H 28 N 2 O 8 P
Мол. масса: 312,4 г/моль
Озельтамивир, известный на рынке под торговой маркой Тамифлю, является противовирусным препаратом для предотвращения или замедления распространения вируса гриппа А и В в клетках организма, останавливая химическое повреждение клетки-хозяина. Препарат принимают внутрь в виде капсул или суспензии. Тамифлю является пролекарством, (относительно неактивным веществом, которое становится активным в ходе метаболизма в организме. Препарат является первым на рынке пероральным активным ингибитором нейраминидазы. Он был разработан учеными C.U. Kim, W. Lew и X. Chen из американской компании Gilead Sciences, и выпускается на рынок компанией Genentech. Положительные эффекты Озельтамивира при приеме здоровыми людьми не перевешивают риски, связанные с побочными эффектами препарата. В ходе рандомизированных исследований людей с высоким риском развития осложнений или пожилых людей, находящихся на стационарном лечении, не было продемонстрировано преимуществ лечения, или риска смерти. Центры США по контролю и профилактике заболеваний по-прежнему рекомендуют использование Озельтамивира для людей с высоким риском развития осложнений и пожилых людей и лиц с более низким риском, которые обратились к врачу в течение 48 часов после проявления первых симптомов инфекции. До 2013 года эффективность Озельтамивира находилась под вопросом, поскольку его производитель, Roche, первоначально отказался предоставлять данные своих испытаний для независимого анализа. Опубликованные исследования показывают, что Озельтамивир уменьшает продолжительность симптомов на 0,5-1 дня. Неясно, влияет ли препарат на передачу гриппа у взрослых. Любые положительные эффекты лечения балансируются побочными эффектами, которые включают в себя психиатрические симптомы и рвоту. По состоянию на 15 декабря 2010 года, Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) сообщила, что в ходе испытаний 314 образца распространенного в 2009 году по всему миру вируса пандемии гриппа H1N1, продемонстрировали резистентность к Озельтамивиру. Однако, преобладающие штаммы гриппа А и гриппа B, активные во время гриппа 2012-2013 годов в США, чувствительны к Озельтамивиру.
Медицинское использование
При использовании для лечения или профилактики у здоровых индивидов, препарат не имеет преимуществ, перевешивающих риски. Стандартная рекомендованная доза не полностью подавляет репликацию вируса, по крайней мере, у некоторых пациентов с вирусом птичьего гриппа H5N1, увеличивая риск вирусной резистентности и снижая эффективность терапии. Таким образом, для лечения больных с вирусом H5N1 рекомендуются более высокие дозы и более длительные периоды терапии. Имеется мало данных относительно того, снижает ли препарат риск развития гриппа на 1-12%. Неясно, влияет ли препарат на необходимость в госпитализации или риск смерти. Озельтамивир применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусами гриппа А и В. Преобладающие штаммы гриппа А и В активны к штаммам гриппа 2012-2013 года в США, чувствительны к Озельтамивиру.
Эффективность
Кокрановский обзор 2012 года указывает, что значительная часть клинических испытаний по-прежнему остается недоступной для общественного контроля, и что имеющиеся данные не позволяют заключить, уменьшает ли прием Озельтамивира риск госпитализации, осложнений или передачи гриппоподобных заболеваний. 10 апреля 2014 года Cochrane опубликовал систематический обзор с использованием всех ранее неизданных данных, заключив, что прием препарата не уменьшает риск госпитализации, и что нет никаких доказательств относительно сокращения осложнений после гриппа (например, пневмонии), или распространения вируса. Ученые пришли к выводу, что руководство должно быть пересмотрено, учитывая данные обо всех, даже не очень заметных, положительных эффектах и повышенном риске побочных эффектов. Кроме того, авторы заявили, что их выводы аналогичны данным FDA США на момент утверждения; что данные рандомизированных клинических исследований поддерживают использование Тамифлю для профилактики и лечения только симптомов гриппа, и не поддерживают его эффективность в профилактике инфекции, передачи вируса или осложнений. В 2011 году Roche провела независимый повторный анализ своих данных. Один из авторов получил доход от организации, ранее спонсируемой Roche, однако Roche не принимал участие в финансировании этого анализа. Авторы пришли к выводу, что раннее использование Озельтамивира для лечения гриппоподобных заболеваний сокращает количество «инфекций нижних дыхательных путей, для лечения которых применяют антибиотики» у здоровых взрослых и детей. Однако такие инфекции не были первичной или вторичной конечной точкой в оригинальных испытаниях, а представляли собой реконструированную конечную точку из базы данных. У пациентов, не страдающих инфекцией гриппа, никаких положительных эффектов не наблюдалось. CDC (Центр по контролю за заболеваниями США) по-прежнему рекомендует Озельтамивир для целого ряда применений. Эти рекомендации частично основаны на результатах обсервационных исследований, которые свидетельствуют, что ингибиторы нейраминидазы снижают риск смертности у пациентов с высокой степенью риска. CDC утверждает, что клинические испытания, включенные в мета анализ, проводимый в Cochrane Collaboration и другие испытания включают слишком мало пациентов с высоким риском, поэтому нет возможности полноценно изучить эффективность ингибиторов нейраминидазы в предотвращении серьезных осложнений, и что обсервационные исследования свидетельствуют о снижении смертности у госпитализированных пациентов и прочих пациентов с высокой степенью риска. В частности, анализ CDC опирается на большой мета анализ когортных исследований взрослых пациентов, госпитализированных во время пандемии гриппа H1N1 2009 года, который продемонстрировал 19% снижение риска смертности в целом и 50% снижение смертности среди взрослых, принявших препарат в течение 48 часов после появления симптомов. В исследовании (которое финансировалось производителем) не удалось выявить статистически значимого положительного влияния препарата на выживаемость у детей.
Побочные эффекты
Общие побочные реакции, связанные с приемом Озельтамивира (наблюдаемые у более чем 1 процента участников в клинических испытаниях) включают в себя: тошноту, рвоту, диарею, боли в животе и головную боль. Редкие побочные эффекты включают: гепатит и повышенные уровни ферментов печени, сыпь, аллергические реакции, включая анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона. В постмаркетинговом обзоре были зарегистрированы различные другие побочные эффекты, в том числе: токсический эпидермальный некролиз, сердечная аритмия, приступы, спутанность сознания, обострение диабета и геморрагический колит. Существуют опасения, что Озельтамивир может вызывать опасные психологические, нервно-психические побочные эффекты, в том числе членовредительство (у некоторых пользователей). Эти опасные побочные эффекты возникают чаще у детей, чем у взрослых. Большинство подобных случаев зарегистрировано в Японии, где препарат имеет самую высокую популярность и где обеспечивается 60 процентов его мирового производства. В марте 2007 года Министерство здравоохранения Японии вынесло предупреждение о том, что Озельтамивир не следует применять лицам в возрасте от 10 до 19 лет. Ранее, в мае 2004 года, Министерство решило изменить сопроводительную документацию Озельтамивира, включив в нее неврологические и психологические расстройства в качестве возможных негативных последствий, в том числе нарушение сознания, отклонения в поведении и галлюцинации. По данным Министерства Здравоохранения Японии, в период с 2004 по март 2007 года, пятнадцать человек в возрасте от 10 до 19 были ранены или убиты в результате прыжков или падений с высотных зданий после приема Озельтамивира, и один 17-летний пользователь умер при попытке проскочить перед грузовиком. В апреле 2007 года было завершено обновленное исследование японских данных. Было установлено, что с 2001 года поступили данные о 128 пациентах с отклонениями в поведении после приема Озельтамивира. 43 из них были в возрасте до 10 лет, 57 пациентов - в возрасте от 10 до 19 лет, и 28 пациентов - в возрасте 20 лет и старше. Восемь человек, в том числе пять подростков и трое взрослых, умерли в результате этих действий. В октябре 2006 года Shumpei Yokota, профессор педиатрии из Yokohama City University, опубликовал результаты исследований с участием около 2800 детей, в которых не было обнаружино различий в поведении между теми, кто принимал Озельтамивир и теми, кто этого не делал. Chugai Pharmaceutical Co. (компания, которая производит Озельтамивир в Японии) в течение пяти лет выплачивала департаменту Йокота 10 миллионов йен (около US$105,000). Чтобы определить, следует ли отменить запрет 2007 года, исследовательская группа из Японского министерства здравоохранения труда и социального обеспечения изучила 10000 детей в возрасте до 18 лет, которые с 2006 года были диагностированы гриппом. Исследование было завершено в апреле 2009 года. Принимая во внимание все степени ненормального поведения, в том числе поведенческие проблемы несовершеннолетних, такие как шизофазия, исследование показало, что дети, которые принимали Озельтамивир, с 54-процентной вероятностью демонстрировали отклонения в поведении, по сравнению с пациентами, которые не принимали препарат. Когда команда ограничила свой анализ детьми с серьезными отклонениями в поведении, которые привели к травме или смерти, было показано, что у пациентов, принимающих Озельтамивир, наблюдалась 25-процентная вероятность отклонений в поведении. В ноябре 2006 года FDA США изменила этикетку препарата, включив в нее предупреждения о возможных побочных эффектах, таких как бред, галлюцинации или другие связанные поведенческие эффекты. Это предупреждение оказалось серьезнее предыдущего, сделанного за год до этого, о том, что нет достаточных доказательств для того, чтобы утверждать причинно-следственную связь между использованием Озельтамивира и гибелью 12 японских детей (двух в результате неврологических проблем, однако с тех пор умерло большее количество детей). Переход к более осторожной позиции был обусловлен поступлением 103 новых отчетов FDA, касающихся бреда, галлюцинаций и других психиатрических отклонений в поведении, в основном у японских пациентов, полученных в период с 29 августа 2005 года по 6 июля 2006 года. Эти цифры больше, чем 126 подобных случаев, зарегистрированных в период между утверждением препарата в 1999 году и августом 2005 года. В апреле 2007 года Южная Корея выпустила предупреждение против безопасности назначения Озельтамивира подросткам (за исключением особых случаев). Совместное исследование, проведенное Британском Медицинским Журналом (BMJ) и Британским Телеканалом 4, опубликованное 8 декабря 2009 года в BMJ, показало, что при применении у здоровых взрослых «нет уверенности в том, что Озельтамивир снижает риск осложнений и госпитализации пациентов с гриппом» и что препарат не следует использовать для симптоматического лечения сезонного гриппа. Также была высказана озабоченность по поводу утаивания информации о побочных эффектах препарата. Однако, по данным BMJ, в своей пресс-конференции Рош заявил, что Озельтамивир снижает риск госпитализации на 61 процент; риск вторичных осложнений (включая бронхит, пневмонию и синусит) на 67 процентов у в противном случае здоровых индивидов и риск инфекций нижних дыхательных путей, требующих приема антибиотиков, на 55 процентов. Редактор BMJ, Доктор Fiona Godlee, заявила, что «утверждения о том, что Озельтамивир снижает риск осложнений, были ключевым обоснованием для продвижения широкого использования препарата. Правительства по всему миру потратили миллиарды фунтов на лекарство, которое научное сообщество оказалось не в состоянии оценить».
Мутагенез
Хотя в тесте Эймса и тесте микроядра мыши было установлено, что препарат является немутагенным, Озельтамивир продемонстрировал положительный результат в тесте трансформации клеток эмбриона сирийского хомяка.
Резистентность
Подавляющее большинство мутаций, обладающих резистентностью, являются заменами одного аминокислотного остатка (His274Tyr в N1) в ферменте нейраминидазы.
Пандемия гриппа H1N1 2009 года
По состоянию на 15 декабря 2010 года, Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) сообщила о 314 образцах распространенного в 2009 году вируса пандемии гриппа H1N1, продемонстрировавших в испытаниях по всему миру резистентность к Озельтамивиру. В исследовании, опубликованном в июньском обзоре Nature Biotechnology 2009 года, также была подчеркнута необходимость в увеличении запасов Озельтамивира, наряду с дополнительными противовирусными препаратами, включая занамивир (Relenza), что основывается на оценке этих препаратов, если нейраминидаза H1N1 2009 года (NA) приобретет мутацию резистентности к Озельтамивиру.
Сезонный грипп
Резистентность к Озельтамивиру была широко распространена при сезонном гриппе 2007-2009 гг. Во время эпидемии гриппа 2007-2008 годов, CDC США обнаружила, что 10,9% образцов H1N1 (n=1020) обладали резистентностью. Во время эпидемии 2008-2009 гг., доля резистентных H1N1 увеличилась до 99,4%. Другие сезонные штаммы (H3N2, B) не демонстрировали никакой резистентности. Все Озельтамивир-резистентные штаммы поддерживают чувствительность к Занамивиру. Резистентность к Озельтамивиру была низкой во время сезонного гриппа 2009-2012 годов. Во время эпидемии гриппа 2010-2011 годов, CDC США сообщила о том, что чувствительность к Озельтамивиру поддерживается у 99,1% испытанных образцов H1N1 (n = 4229), 99,8% H3N2 (n = 806) , и 100% гриппа В (n = 723). По состоянию на январь 2012 года, американские и европейские CDC сообщили о чувствительности к Озельтамивиру относительно всех (n = 103) образцов сезонного гриппа, испытанных с октября 2011 года.
H3N2
Изоляты мутантного H3N2 вируса гриппа А, устойчивые к Озельтамивиру, были обнаружены у 18 процентов членов группы из 50 японских детей, получавших Озельтамивир в 2002-2003 гг. Для объяснения более высоких, чем ожидалось, показателей резистентности, авторами исследований было предложено несколько теорий. Во-первых, у детей, как правило, наблюдается более длительный инфекционный период, благодаря чему дается больше времени для развития резистентности. Во-вторых, Kiso и соавт. утверждают, что использовали более жесткие методы обнаружения, чем предыдущие исследователи. Причиной развития резистентности может также служить недостаточная дозировка препарата.
Грипп B
В 2007 году японские исследователи обнаружили штаммы вируса гриппа B, резистентные к нейраминидазе, у лиц, не принимающих эти препараты. Распространенность составила 1,7 процента. Согласно CDC, с 3 октября 2009 г., никакие проверенные штаммы вируса гриппа B не показали никакой резистентности к Озельтамивиру.
Птичий грипп H5N1
Высокая резистентность наблюдалась у одной девушки, страдающей от птичьего гриппа H5N1 во Вьетнаме. На момент обнаружения она принимала Озельтамивир. Де Йонг и др. (2005 г.) описывают развитие резистентности у двух других вьетнамских пациентов, страдающих от H5N1, и сравнивают эти случаи с шестью другими. Они предполагают, что появление устойчивого штамма может быть связано с клиническим ухудшением состояния пациента. Они также отмечают, что рекомендуемая дозировка Озельтамивира не всегда может полностью подавлять репликацию вируса, что может благоприятствовать появлению резистентных штаммов. Moscona (2005 г.) дает хороший обзор вопроса резистентности, и утверждает, что при самостоятельном приеме Озельтамивира пациент может принимать недостаточное количество препарата и, таким образом, вызвать появление резистентных штаммов H5N1. Резистентность может развиться при пандемии гриппа (Вонг и Йен, 2005 год), и более вероятна при птичьем гриппе, чем при сезонном гриппе, в связи с потенциально большей продолжительностью заражения новыми вирусами. Кисо и др. предположили, что «во время пандемии следует ожидать более высокую распространенность резистентных вирусов». В ЕС также поступали данные об устойчивых штаммах.
Механизм действия
Пролекарство Озельтамивир само по себе не является вирусно-эффективным; однако, при попадании в печень, оно гидролизуется в его активный метаболит – свободный озельтамивир карбоксилат. Озельтамивир является ингибитором нейраминидазы, выступающим в качестве конкурентного ингибитора активности действия фермента вирусной нейраминидазы (NA) на сиаловую кислоту на гликопротеинах на поверхности нормальных клеткок-хозяев. Блокируя активность фермента, Озельтамивир предотвращает освобождение новых вирусных частиц от инфицированных клеток.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет более 80%. Тамифлю метаболизируется в активную форму при первом проходе через печень. Он имеет объем распределения 23-26 литров. Его период полураспада составляет около 1-3 часов, а период полураспада его активного метаболита – 6-10 часов. Тамифлю преимущественно выводится с мочой в качестве активного метаболита карбоксилата (> 90% от пероральной дозы).
Коммерческие вопросы
Патент на Озельтамивир принадлежит Gilead Sciences и действует до 2016 года. В 1996 году Gilead передала исключительные права на препарат компании Рош. Препарат не имеет патентной защиты в Таиланде, на Филиппинах, в Индонезии и нескольких других странах. Озельтамивир широко использовался во время эпидемии птичьего гриппа H5N1 в Юго-Восточной Азии в 2005 году. В ответ на эпидемию, различные правительства, в том числе правительства Великобритании, Канады, Израиля, США и Австралии, собрали запасы Озельтамивира в рамках подготовки к возможной пандемии. В конце октября 2005 года компания Рош объявила, что приостанавливает поставки препараты в аптеки Соединенных Штатов и Канады до начала вспышки североамериканского сезонного гриппа, с целью решения проблем, связанных со скоплением препарата у частных лиц и для сохранения поставок препарата в аптеки во время сезонного гриппа. Продажи были приостановлены также и в Гонконге, а 8 ноября 2005 года – в Китае. Рош заявил о своем намерении отправить все поставки в министерство здравоохранения Китая. 9 ноября 2005 г. Вьетнам стал первой страной, которой было предоставлено разрешение от Рош для производства генерика универсальной версии Озельтамивира. За неделю до этого, тайские власти заявили о начале производства генерика Озельтамивира, утверждая, что Roche не запатентовал Тамифлю в Таиланде. Первый тайский генерик Озельтамивира был произведен в феврале 2006 года, и был доступен для покупки в июле 2006 года. В ноябре 2005 года президент США Джордж Буш попросил Конгресс финансировать 1 млрд. долл. США для производства и создания запасов Озельтамивира, после того,как Конгресс уже одобрил финансирование $1,8 млрд. для военного использования препарата. Министр обороны Рамсфелд снял с себя все полномочия в принятии всех государственных решений в отношении препарата. В декабре 2005 года Рош подписала сублицензионное соглашение с китайской компанией Shanghai Pharmaceuticals для полного производства Озельтамивира, и к марту 2006 года сублицензия также была предоставлена индийской компании Hetero. В мае 2006 года ВОЗ попросила Roche быть готовым к отправке, в случае необходимости, экстренного запаса Озельтамивира в Индонезию. Предупреждение было сделано в ответ на подозреваемую передачу заболевания от человека к человеку в семье, и отправку планировалось осуществить в течение двух недель. В декабре 2008 года индийская фармацевтическая компания Cipla выиграла дело в Индии, что дало ей право производить более дешевый генерик Тамифлю, называемый Антифлю (Antiflu). В мае 2009 года Cipla получила одобрение от ВОЗ, удостоверяющее, что препарат Антифлю был так же эффективен, как Тамифлю, и Антифлю входит в список препаратов ВОЗ, прошедших предварительную квалификацию лекарственных средств.
Дефицит производства/шикимовая кислота
В начале 2005 года, компания Рош объявила о дефиците производства. В 2006 году, однако, Рош заявила, что ежегодное производство достигает 400 млн. курсов лечения в год, и что оно «намного превышает совокупные государственные заказы, имеющиеся на сегодняшний день», и что «дефицита предложения больше не существует». Общее количество государственных заказов между 2005 и 2007 годами, по оценкам, составило около 200 миллионов доз лечения. На самом деле, главный исполнительный директор Рош, Уильям Бернс, заявил, что нехватка заказов может привести к сокращению производства в будущем. Рош объясняет рост производства наличием соглашений с 15 внешними подрядчиками в 9 странах мира.
Личные запасы
Из-за дефицита Озельтамивира некоторые лица создают собственные запасы препарата. Несколько американских штатов приняли меры, порицая эту практику. С тех пор производство сравнялось с текущим спросом. В Журнале Медицины Новой Англии, Anne Moscona (2005 г.) утверждает, что использование личных запасов Озельтамивира может быть связано с применением низких доз препарата, что способствует развитию резистентных вирусных штаммов. Многие из таких пользователей имеют в запасе только десять таблеток Озельтамивира по 75 мг каждая (рекомендуемая доза для Озельтамивира), однако этого может быть недостаточно для лечения гриппа H5N1. Другим аргументом против создания личных запасов препарата является то, что препараты с ограниченной доступностью должны храниться там, где они больше всего нужны, то есть, в регионах, где распространяется эпидемия, у лиц, играющих важные социальные роли (например, медицинские и государственные работники), и у людей, уязвимых к сезонному гриппу, или у людей, заболевших птичьим гриппом. Вопросы о том, могут ли богатые люди или народы иметь привилегированный доступ к противовирусным препаратам, лежат в области этики. Незаконный импорт может быть связан с сокращением запасов препарата в более бедных странах, где риск птичьего гриппа, на самом деле, выше. Контраргументом является то, что трудно оправдать запрет создания личных запасов препарата, поскольку создание корпоративных запасов, напротив, разрешается и даже поощряется. Третий аргумент состоит в том, что для домашних пользователей трудно определить, является ли незаконно ввозимый Тамифлю контрафактной продукцией. В декабре 2005 года Таможенной службой США в Южном Сан-Франциско были перехвачены 53 упаковки поддельных таблеток Тамифлю. На упаковках стояла надпись «Generic Tamiflu». Представители Roche знают только об одном случае появления контрафактной продукции Тамифлю за пределами США: неправильно подписанные таблетки были обнаружены в Нидерландах. В их составе содержались только витамин С и лактоза. Аргументом в пользу создания индивидуальных запасов является то, что Рош официально заявила, что без поступления большего количества заказов, они могут официально сократить производство препарата. Создание индивидуальных запасов может привлечь в игру рыночные силы, сохраняя производственные мощности и позволяя общему предложению быть выше, в случае, если спрос вновь будет опережать производство в будущем, например, во время внезапной вспышки гриппа.
Для чего назначают препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению, аналоги, показания и противопоказания этого лекарства будут описаны чуть далее. Также мы расскажем вам о том, в какой форме можно приобрести упомянутый медикамент, какими свойствами он обладает, имеет ли побочные эффекты и т. д.
Форма, состав, описание лекарственного средства
В продажу данный препарат поступает в виде бело-желтых капсул. «Озельтамивир» — это пролекарство. При приеме внутрь оно подвергается гидролизу и преобразуется в активное вещество — озельтамивира карбоксилат.
Помимо капсул данный медикамент выпускается и в виде светлого порошка для приготовления пероральной суспензии.
Особенности медикамента
Как действует препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что терапевтический эффект этого лекарства основан на подавлении активности ферментов, которые располагаются на поверхности вириона вируса гриппа.
После поступления медикамента в организм человека его основной компонент трансформируется в активный метаболит. Таким образом, озельтамивир карбоксилат избирательно тормозит нейроминидазу. В результате такого воздействия прекращается процесс размножения вирусных клеток.
Согласно специалистам, прием этого медикамента должен осуществляться в течение 35 часов после появления первых признаков гриппа. Только так продолжительность заболевания можно сократить на 30%, а вероятность осложнений и тяжесть симптоматики - на 40%.
Фармакокинетика лекарственного препарата
Всасывается ли медикамент «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что около 90% фосфата озельтамивира абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество преобразуется в карбоксилат озельтамивира, а затем попадает в системный кровоток.
Около 3% действующего компонента связывается с белками плазмы. Его биологическая доступность составляет примерно 76-85%, а период полувыведения - 120 минут.
Из организма человека осельтамивира карбоксилат выводится посредством почек (около 80%) и кишечника (20%). Время полувыведения этого препарата составляет 6-10 часов.
Показания к применению
Для чего назначают препарат «Озельтамивир» (фарм. группа - противовирусные средства)? Согласно прилагаемой инструкции, данный медикамент применяют для лечения гриппа А и Б. Также его нередко используют для профилактики этих вирусных заболеваний.
Противопоказания к применению
Имеет ли противопоказания «Озельтамивир» (описание препарата было представлено выше)? Согласно инструкции, данный медикамент запрещается принимать при:
Также следует отметить, что данный медикамент не рекомендуется назначать детям младше 13 лет, так как специалистами не были определены безопасность и эффективность применения «Озельтамивира» для профилактики и лечения гриппа.
Препарат «Озельтамивир»: инструкция по применению
Видаль (справочник лекарственных средств) содержит в себе полную информацию о том, как и в каких дозировках необходимо принимать рассматриваемый препарат. Однако следует отметить, что назначать этот медикамент должен только лечащий врач. Ведь только опытный специалист сможет подобрать правильную схему лечения, которая быстро и эффективно устранит все неприятные симптомы вирусного заболевания.
Так в какой дозировке назначают «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что данный препарат следует использовать не позднее 2 дней от момента появления первых признаков гриппа.
Детям старше 13 лет и взрослым людям медикамент назначают в количестве 75 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней. Следует сразу же отметить, что увеличение дозировки препарата (например, до 150 мг в сутки) не приводит к усилению терапевтического эффекта.
Если лекарственное средство необходимо назначить детям в возрасте 1-12 лет, то дозировку подбирают в зависимости от массы тела ребенка.
Для профилактики гриппа взрослым людям и детям старше 13 лет назначают по 75 мг 1 единожды в сутки на протяжении 6 недель (например, во время эпидемии).
У больных с Cl креатинином менее 30 мл в минуту требуется коррекция дозировки (75 мг единожды в сутки на протяжении 5 дней).
Побочные эффекты после приема медикамента
Какие побочные реакции возникают после приема препарата «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что наиболее часто проявляющимися нежелательными реакциями выступают тошнота и рвота. В большинстве случаев такие эффекты слабо или умеренно выражены и, как правило, возникают в первые дни лечения.
Также следует отметить, что у некоторых пациентов на фоне приема рассматриваемого препарата развиваются бронхит, вертиго, инсомния, нестабильная стенокардия, анемия, пневмония, перелом плечевой кости, перитонзиллярный абсцесс и лихорадка.
Очень редко у людей, принимающих препарат «Озельтамивир», возникают абдоминальные боли, расстройство слуха, носовое кровотечение и конъюнктивит. В большинстве случаев такие реакции встречаются единожды и самостоятельно исчезают, невзирая на продолжение терапии. Подобные явления не требуют отмены медикамента.
После назначения противовирусного препарата у детей и подростков также проявляются нежелательные эффекты. К ним относят такие явления, как сыпь, отечность языка или лица, аритмия, спутанность сознания, судороги и ухудшение течения диабета.
Лекарственное взаимодействие
Сведения, полученные в ходе фармакокинетических и фармакологических исследований, гласят, что развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий у этого препарата маловероятно.
В инструкции, прилагаемой к лекарству, сказано, что одновременное применение этого медикамента с пробенецидом приводит к повышению AUC активного метаболита в 2 раза. Но коррекция дозы при этом не требуется.
Случаи передозировки
Какие признаки наблюдаются у пациентов при приеме повышенных доз препарата «Озельтамивир»? Отзывы и инструкция гласят, что до настоящего времени таких случаев не возникало. Однако разовые дозировки противовирусного лекарства могут вызвать рвоту или тошноту.
Чтобы устранить такие симптомы, проводят симптоматическую терапию.
О чем необходимо знать пациенту, прежде чем принимать «Озельтамивир»? Инструкция по применению (у детей и взрослых могут возникать разные побочные явления) указывает на то, что данный препарат неприменим для ежегодной вакцинации. Он не предупреждает развитие осложнений, которые могут возникнуть при вирусном заболевании, а также при бактериальной инфекции.
Аналоги лекарственного препарата
«Озельтамивир» - лекарственный препарат, который предназначен для лечения и профилактики гриппа. Он представляет собой противовирусное средство, которое относится к ингибиторам нейраминидаз. Данный медикамент широко известен под маркой «Тамифлю». Структурных аналогов у него не существует. Наиболее близкими, но немного уступающими по эффективности, являются следующие препараты-заменители: «Реленц», «Арбидол», «Флустол», «Кагоцел» и прочие.
Эффективность препарата
Самым эффективным противовирусным препаратом, используемым в настоящее время, является озельтамивир.
Являясь ингибитором фермента нейраминидазы, он воздействует на одно из звеньев размножения вируса, что приводит к его гибели. Препарат является представителем уже третьего поколения этой группы. Предыдущее лекарственное средство занамивир может использоваться только в виде назального спрея и то с большими побочными эффектами, ограничивающими его прием. Этих недостатков разработчики постарались избежать с озельтамивиром.
Препарат озельтамивир (торговое название тамифлю), производится швейцарской фармацевтической компанией. Он прошел серьезные неоднократные испытания с США, Голландии, Великобритании, странах Азии, проводившиеся как на животных, так и на людях. Достаточная часть научных работ посвящена исследованию действия препарата на птиц, зараженных вирусом H1N1. Результаты этих опытов весьма обнадеживающие, что позволило отнести тамифлю к препаратам с доказанной эффективностью в отношении вируса гриппа.
Исследования показывают, что применение препарата уменьшает на 30-40% средние сроки заболевания, на столько же - выраженность клинических проявлений его. В 1,5 раза снижается риск развития осложнений гриппа, и во столько же уменьшается количество летальных случаев среди пожилых пациентов. Все эти данные свидетельствуют о больших перспективах .
Наиболее эффективным является прием его в первые 48 часов с начала заболевания.
Однако есть положительные данные об использовании его в более поздние сроки, и также с хорошим эффектом.
Недостатки
К существенным недостаткам озельтамивира, как препарата от гриппа, относится узкий спектр действия его, позволяющий применять препарат только при вирусе гриппа А и В, то есть только в период эпидемии, когда возбудитель уже подтвержден лабораторно. Учитывая его механизм действия, на этапе профилактики препарат может оказаться неэффективным, хотя производители и здесь весьма оптимистично настроены, и предлагают необходимые для этого схемы лечения.
Существенным недостатком озельтамивира от гриппа является его цена. Несмотря на то, что с 2009 года, когда он начал активно применяться в период эпидемии, цена препарата снизилась в 3 раза, она по-прежнему высока и составляет порядка 1000 рублей за 10 капсул.
Побочные эффекты
Препарат выпускается в виде капсул и порошка для приготовления суспензии, что позволяет его использовать у детей после года, тем самым, расширяя область применения. По сравнению с его предшественником, занамивиром, побочные эффекты менее выражены. Однако не исключено
- развитие аллергических реакций;
- диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос);
- нервные нарушения (головокружение, головная боль, нарушение сна, судороги);
- кашель, боль в горле, затруднение дыхания, вплоть до бронхоспазма.
В инструкции озельтамивира от гриппа указано, что препарат противопоказан у пациентов, имеющих тяжелые нарушения функции почек, при наличии аллергических реакций на компоненты препарата.
При беременности и лактации он может применяться с большой осторожностью.
К этой же группе лекарственных средств относится препарат российского производства арбидол, весьма активно рекламируемый средствами массовой информации и официальными источниками. Постоянное наличие арбидола в аптечной сети и доступная цена делают его конкурентно способным по сравнению с тамифлю.
Однако основной критерий, эффективность препарата, является недоказанным фактом, поскольку не имеется достоверных сведений о проводимых испытаниях.
Тем не менее, существуют и нередки положительные отзывы о применении арбидола в качестве лекарственного средства при гриппе.
Выбор медикаментозного средства при гриппе должен производиться быстро и непосредственно лечащим врачом, который назначит препарат, исходя из общего состояния пациента, а также данных об эпидемиологической обстановке и предполагаемом возбудителе.
Озельтамивир (Осзельтамивир) - это антивирусный препарат, рекомендованный при заражении организма вирусами гриппа двух видов - типом А и типом В. Отпускается по рецепту.
Инструкция Осельтамивир по применению
Форма выпуска
Препарат производится в форме желатиновых капсул в твердой оболочке (№ 2). Цвет корпуса капсулы – коричневый, крышечка – кремовая. На крышечке надпись "ОР", на корпусе – "75". Обе - черным цветом. Смесь внутри - порошок белого цвета.
Капсулы в блистере по 10 шт. В коробке 1 блистер.
Условия хранения
Хранят препарат в прохладном, темном, сухом месте. Делать это следует не дольше 2-х лет с даты указанной на коробке. Приемлемая температура – положительная до 25°С. Прячьте от детей.
Состав
В каждой капсуле Озельтамивира осельтамивира фосфат – 98,5 мг; дополнительные компоненты: натрия стеарилфумарат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, тальк, повидон.
Фармакодинамика
Антивирусный эффект проявляет осельтамивира карбоксилат. Он - селективный ингибитор нейраминидазы вируса гриппа.
Осельтамивира карбоксилат прекращает активность нейраминидазы. Это ведет к угнетению роста вируса гриппа А и В вне организма. Использование препарата снижает их выделение из организма.
Способ применения противовирусного препарата
Лекарство Осельтамивир прописывают как антивирусный препарат больным старше 13 лет. Желательно пить его во время еды.
Терапия гриппа
Инструкция противовирусного средства советует начинать употреблять средство не позднее двух суток после первых признаков болезни чтобы эффективность препарата была видна.
Применение лекарства в качестве профилактического средства
Для предупреждения заражения гриппом во время эпидемии или после контакта с инфицированным человеком (узнав о нем сразу начинайте лечение) средство советуют употреблять раз в сутки по 75 мг на протяжении 10 дней. Применение противовирусного препарата для профилактики врач может продлить до 6 недель.
Для взрослых максимальная доза средства 150 мг в сутки. Превышение дозировки не даст увеличения эффекта.
Побочные эффекты
* Бессонница;
* Головокружение;
* Головная боль;
* Сильная слабость;
* Повышенная усталость;
* Тошнота, рвота (в начале терапии и при передозировании);
* Боль в животе;
* Жидкий стул;
Дыхательная система :
* Проблемы с носовым дыханием;
* Боли в горле;
* Бронхит;
* Кашель;
Дерматология :
Возможны реакции сверхчувствительности, выражающиеся:
* сыпью;
* дерматитом;
* экземой;
* отечностью кожи лица и языка;
* эритематозными высыпаниями;
Противопоказания
Запрещено использование средства детьми до 13 лет, а также при реакции индивидуальной непереносимости к любому компоненту в составе препарата.
Беременность
Исследования продолжаются.
Прием средства при лактации запрещен.
Передозировка
При сильной передозировке возможны рвота и тошнота. Лечение состоит в промывании желудка и симптоматической терапии.
Дополнительно
Действенность лекарства при воздействии иными гриппами не выяснялась.
Препарат не эффективен если начать его применение спустя 40 ч после момента заражения.
Нет сведений о действенности у пациентов средства с наличием кардиопатологий хронического течения и поражения системы дыхания, а также у больных с прочими болезнями в тяжелой форме и состояний у пациента, при которых он нуждается в стационарной терапии.
При повторном использовании Озельтамивира как профилактического и терапевтического средства не была подтверждена его безопасность и действенность.
Перед употреблением средства нужно проверить бактериальную этиологию болезни (по сходству признаков в начале заболевания) и подтвердить заражение вирусом гриппа обоих типов, так как лекарство неэффективно при болезнях бактериального происхождения.
В эксперименте не подтверждено угнетение ЦНС (которое могло бы оказать влияние на скорость внимательность и психомоторики) под действием средства. Но, все же, до того как сесть за руль транспорта или же заняться прочими видами хоть как-то опасной деятельности во время лечения, нужно иметь ввиду головокружение от употребления лекарства, а также опасность, которая обусловлена признаками начальной болезни (к примеру, выраженной гипертермией).
Лекарственный препарат Тамифлю (Осельтамивир или Озельтамивир) в стал настоящей палочкой выручалочкой для врачей, хотя о данном препарате было известно и ранее, но масштабы распространения пандемического гриппа H1N1 привели к ренессансу данного препарата. Посмотрим, что же произошло с доказательной базой, побочными эффектами и другими свойствами заморского Тамифлю начиная с 2009 года и по сей день.
Информации по препарату нашел много, так как препарат зарубежный и информация по нем идет на иностранном, а там названия такие, что и с английским специальным медицинским словарем сложно разобрать, то ссылки на конкретные источники, подтверждающие те или иные исследования препарата Тамифлю приводить не буду, а буду стараться описать то, что написано в этих исследованиях понятным человеческим языком (что собственно я и стараюсь делать в меру своих сил на этом сайте).
Итак, препарат швейцарской фармацевтической компании Roche (Рош) Тамифлю (Tamiflu) (действующее вещество осельтамивира фосфат или как некоторые источники переводят озельтамивира фосфат). В организме данное действующее вещество превращается в активную форму – осельтамивира карбоксилат, которая и взаимодействует с вирусом гриппа.
лекарственный препарат Тамифлю
Форма выпуска лекарства
Капсулы с дозой активного вещества 75 мг, 45 мг и 30 мг. В твердой желатиновой оболочке, половина капсулы светло-желтого цвета, половина светло-синего, с надписью ROCHE на корпусе и указанием дозировки (например, 75mg). Содержимое капсул – белый порошок, в котором содержится действующее вещество осельтамивира фосфат в соответствующей дозировке (75, 45, 30 мг). Остальной объем - вспомогательные вещества: крахмал, повидон, тальк. В каждой пачке содержится блистер из 10 каспул.
Порошок для приготовления суспензии для приема препарата внутрь с содержанием 30 мг активного вещества в 1 грамме препарата во флаконе из темного стекла с мерным стаканчиком и дозирующем шприцем. На факт наличия водорастворимого Тамифлю хочу обратить особое внимание, потому, что смотрю по поиску на сайте, люди ищут Тамифлю, который можно растворять в воде. Такая форма существует и может использоваться в лечении, и даже в наших аптеках присутствует, так что тут проблем нет, были бы деньги. Особенно удобна данная форма препарата в применении у детей, которым сложно глотать капсулы.
Имеет свидетельства о регистрации в России с 2005 года.
Фармакологическое действие
В статье про сам я уже упомянул, что в его составе содержится поверхностный белок – фермент нейраминидаза. В цикле воспроизводства вируса этот фермент играет важную роль – расщепляет связи в клетках эпителия дыхательного тракта и способствует выходу новых вирусных частиц и заражению ими новых клеток эпителия. Кроме того существуют данные, что этот фермент расщепляет нейраминовую кислоту носовой слизи и тем самым способствует более легкому прохождению вируса по дыхательному тракту (уж не из-за этой ли функции фермента вируса, как я писал в , и появляется та самая сухость слизистых оболочек органов дыхательного тракта?!).
Что еще было подмечено, в отличие от белка гемагглютинина вируса гриппа, фермент нейраминидаза имеет всего 9 подтипов от N1 до N9 и также было отмечено, что препараты - ингибиторы нейраминидазы (а одним из представителей данного класса лекарств и является препарат Тамифлю), эффективны в отношении любого подтипа нейраминидазы, что делает препараты данной группы эффективными в лечении гриппа.
Здесь приведу историческую справку по поводу ингибиторов нейраминидазы – первым веществом из этой группы был диен альфа-сиаловой кислоты (Neu5Ac2en), синтезированный в 1969 году, но в борьбе с вирусами не использовался, а служил только для постановки опытов с ингибиторами нейраминидазы. Вторым препаратом (соответственно относится ко второму поколению ингибиторов) стал Занамивир (торговая марка Реленза). Но у него был такой серьезный недостаток как низкая биодоступность, поэтому он мог использоваться в виде капель в нос или назального спрея, то есть в местах его непосредственного действия, плюс имел побочные эффекты (в виде сухости слизистых, после применения) и осложнения (например, в виде спазма у пациентов с бронхиальной астмой). Поэтому-то компания Рош и занялась разработкой препарата ингибитора нейраминидазы, эффективного и не имеющего побочных эффектов Занамивира, так на рынке появился препарат третьего поколения ингибиторов нейраминидазы - Тамифлю (Осельтамивир).
После поступления в организм осельтамивира фосфат под воздействием кишечных и печеночных ферментов превращается в активный метаболит карбоксилат, который, в свою очередь, выводится из организма почками.
Таким образом, при нарушениях функции печени, какой-либо корректировки дозы препарата не требуется, при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Из других противопоказаний к приему препарата – это аллергические реакции к компонентам препарата.
С осторожностью стоит принимать препарат при беременности и кормлении грудью.
Показания к применению
- лечение гриппа типа A и B у взрослых и детей старше 1 года
- профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года, которые находятся в группах повышенного риска инфицирования вирусом
Порог эффектов при передозировке очень высок, на такое количество препарата просто не хватит денег и объема желудка:)
Как видно из вышеприведенного, препарат Тамифлю не является антибиотиком (такие заблуждения я встречал на форумах и люди на сайте искали). Это препарат, воздействующий на одно из звеньев размножения вируса, но он не может считаться антибиотиком. Тамифлю относится к отдельной группе противовирусных препаратов.
Теперь подходим к самому интересному, а именно к доказательной базе противовирусного препарата Тамифлю . Ведь все, что было выше, это то, что хотел донести до нас производитель препарата, причем не особо дешевого и нам необходимо знать, во что мы вкладываем такие деньжищи.
Надо сказать, что, как и для любого европейского препарата, у производителя Тамифлю в этом плане полный порядок.
За это говорит и обширная география исследований препарата – вот только перечень некоторых стран, которые принимали участие в исследованиях данного препарата на предмет его противовирусной активности – это Нидерланды, США, Вьетнам, Гонконг, Великобритания. Исследования вначале проводились на животных, затем перекочевывали и в опыты на людях.
Один масштаб исследования в США поражает – это проведение двойного слепого, рандомизированного, стратифицированного, плацебо-контролируемого многоцентрового исследования на большой группе испытуемых, а это 629 человек, проведенное в 60 медицинских центрах США. В исследовании принималось во внимание большое количество разнообразных, но важных факторов – это и отсутствие беременности у женщин, возраст от 18 до 65 лет, противогриппозная вакцинация испытуемых (точнее ее отсутствие), наличие хронических заболеваний, ВИЧ-инфекции. Оценка степени тяжести пациентов проходила дважды в сутки в течение 21 дней. Само исследование продолжалось 3 месяца.
В странах Азии препарат прошел проверку на эффективность в отношении , правда только на птицах, потому что птичий грипп так и не успел по-настоящему развиться в популяции людей.
Поэтому, повторюсь, в отличие от и других, которые может и активно рекламируются, но не имеют под собой существенной доказательной базы (даже и в стране, где они были произведены, не говоря уже о зарубежных исследованиях), препарат Тамифлю прошел серьезную проверку в серьезных клиниках и имеет целую кипу различных публикаций и моногографий-упоминаний в зарубежных источниках.
Полезное действие препарата Тамифлю
Что же было установлено в этих разнообразных исследованиях:
- на 37% сокращается средняя продолжительность заболевания
- на 38% снижается проявление симптомов гриппа
- на 67% снижается частота появлений вторичных осложнений гриппа
- на 71% снижается вероятность смертности от гриппа у пожилых людей
Из новенького особо порадовали китайские исследователи, которые сравнивали Осельтамивир с набором неких китайских травяных смесей и влиянии этого пойла на излечение от гриппа. Выборку нашли из 410 добровольцев, 11 больниц принимали участие в исследовании, то есть все как надо по правилам, с контрольными группами. В итоге оказалось, что Осельтамивир превзошел отвар из 12 китайских трав (с труднонаписабельным названием) почти в 4 раза. Почему у нас не могут провести сравнительные исследования Тамифлю и того же Арбидола, и других непонятно, тогда всем бы в процентах показали чего стоит тот или иной препарат.
Еще из интересного и пока неизданного в плане исследований – это исследование канадских ученых на влияние Осельтамивира на тучных пациентов в 2011 году. Оказалось, что никаких побочных эффектов (как предполагалось по задумке) у людей с ожирением Тамифлю не вызывал.
Также французские доктора пытались комбинировать Осельтамивир и Занамивир (об этом ингибиторе нейраминидаз 2-ого поколения рассказывал выше) оказалось, что использование этих двух ингибиторов нейраминидаз в комбинации не приводило к усилению противовирусного эффекта, зато повышало риск осложнений и побочных состояний (тошноты, рвоты).
Думаю, в 2012 и последующие годы доказательная база Тамифлю будет нарабатываться, как и отдельные особенности влияния данного препарата на организм.
Есть, конечно, один вопрос, который активно пропагандирует фармацевтическая фирма-производитель лекарства, что не умаляет лечебный эффект самого препарата, но ставит под сомнение заявленное – это профилактический прием Осельтамивира, который приводит якобы к снижению заболеваемости гриппом на 80-90%. У меня, как у специалиста, имеющего на руках механизм воздействия препарата на вирус, не просматривается возможностей для профилактического эффекта Тамифлю.
Я могу допустить, что он позволяет бороться с вирусом еще на стадии инкубационного периода, когда одна частица вируса реплицируется (размножается) в клетке, но не может выйти наружу из-за блокировки фермента нейраминидазы и таким образом вирус элиминируется из организма, но это уже не профилактика, а лечение сверхлегкой степени заболевания.
Если не болеешь, лучше Тамифлю не принимать, лишняя “синтетика” здоровому организму ни к чему. Так что в использовании лекарственного препарата Тамифлю в профилактических целях мне видится больше коммерческая необходимость компании-производителя Рош расширить рынок сбыта своего препарата еще и на здоровых людей, которые и так могут не заболеть вирусом. Но этот пункт, повторюсь, не умаляет лечебное действие данного препарата.
Лекарственное взаимодействие
Осельтамивир хорошо сочетается с различными лекарственными препаратами. Он не вступает с ними во взаимодействие и не приводит к конкуренции в организме за белки переносчики. Может сочетаться в лечении и с антибиотиками, и с пероральными контрацептивами, и с препаратами по снижению давления. В этом плане можно быть спокойным, взаимодействие с указанными выше и многими другими препаратами клинически не доказано.
Дозировка и схема приема препарата
Препарат серьезный, имеет свои побочные эффекты и противопоказания, не может подходить абсолютно всем людям, особенно отягощенным различными хроническими заболеваниями. Поэтому для конкретной схемы приема данного препарата все же лучше обратится к своему лечащему врачу, а не искать правды на ресурсах, где вам насоветуют схем и дозировок, которые могут довести до летального исхода. Так что Тамифлю назначает только доктор и схемы, и дозировки прописывает опять же только лечащий врач.
Для сведения могу указать стандартные схемы приема препарата описанные в инструкции по применению, но только информационно.
Стандартная доза препарата для взрослых – это 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Для профилактики гриппа A и B используется в дозировке 75 мг 1 раз в стуки в течение 6 недель. Профилактический эффект длится столько, сколько идет прием препарата. Но свое скептическое отношение по поводу профилактики гриппа препаратом Тамифлю я уже высказал выше, лучше использовать традиционные безмедикаментозные меры , которые не нанесут вреда.
Коррекция дозы в пожилом возрасте не требуется.
Для лечения и профилактики гриппа у детей лучше использовать Тамифлю в порошке для приготовления суспензии. Дозировку назначит врач, исходя из возраста и веса вашего ребенка.
Единственное, что хотелось бы упомянуть в схеме приема препарата - это время начала приема в течение первых 2 суток после начала заболевания (после появления первых симптомов гриппа). Но, как показывает опыт приема препарата в реанимационных условиях, то и поздний прием (после 4-5 суток от начала заболевания) позволяет облегчить состояние пациента и ускорить его выздоровление. Все-таки за 2 суток тяжелая форма гриппа развиться вряд ли успеет (но я и не исключаю этого, и случаев таких хватает), а для лечения легких форм гриппа достаточно будет и и поддержки организма.
Побочное действие
Это те симптомы, которые должны остановить любого здравомыслящего человека от самолечения препаратом Тамифлю:
- тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
- головокружение, головная боль, слабость, нарушение сна
- кашель, боль в горле, заложенность носа
- боли в различных частях тела, чувство усталости, слабость
Аналоги
В СМИ часто появлялись сообщения о появлении аналогов Тамифлю. В частности Харьковская фармацевтическая группа “Здоровье” отметилась своим аналогом под названием Озельтамивир. В Беларуси выпустили свой аналог – препарат Флустоп производства “Академфарм”.
Патент на действующее вещество Осельтамивир препарата Тамифлю принадлежит компаниям «Gilead Sciences» и «Roche» и действует до 2016 года. То есть раньше этого срока ни одна из компаний легально производить препараты, содержащие Осельтамивир, не может. Строятся предположения, что ВОЗ могла сделать отмашку и разрешить производство аналогов эффективных, но дорогих препаратов, чтобы предотвратить развитие эпидемии в странах, где население не может себе позволить дорогой Тамифлю по финансовым соображениям, но это все на уровне слухов.
По крайней мере, с 2009 года и эпидемии свиного гриппа больше про аналоги Тамифлю беларуский Флустоп и украинский Озельтамивир ничего слышно не было. Может это было банальной уткой, как и разного рода отзывы об этих препаратах-аналогах, заполонивших интернет, сейчас многие пишут что захотят.
Также не было официальной реакции и компании Roche, которая производит брендовый Тамифлю. Официальные представители этой компании заявляли тогда, что реагировать будут на свои ущемленные патентные права только если увидят формулу новых препаратов дженериков. Так что больше похоже на слухи или конспирологические версии вроде такой, что беларуских или украинских пациентов травят в больницах неизвестными препаратами на основе Осельтамивира. Хотя даже врачи в свои экстренные аптечки получали и до сих пор получают Тамифлю, а не Флустоп или Озельтамивир.
Что еще хочу сказать. Всяких паникеров, которые заявляют, что это препарат чисто для обогащения, причем американцев (и в частности Дональда Рамсфелда бывшего министра обороны США, владеющего частью акций фирмы Рош), отправляю таких людей далеко и по адресу, ибо фуфломицины наподобие Арбидола, без доказательств и на которых наживается гораздо большее количество людей, но “своих” - это для меня не аргумент. Если пытаетесь влезть на фармарынок со своими лечилками, извольте соответствовать этому рынку и выполнять хотя бы необходимый минимум условий и требований к продвигаемым препаратам, тем более на волне истерии 2009 года многим фармакомпаниям удалось повысить свои бюджеты до заоблачных вершин. Могли бы часть вложить в нормальные исследования своих препаратов, как это сделал производитель Тамифлю. Если, конечно, они уверены в своих препаратах, в чем я лично сомневаюсь.
Вот такая статья про заморский препарат Тамифлю, он же Осельтамивир, прошу любить и пользоваться, альтернативы достойной пока не придумали. Надеюсь, приспособиться к этому препарату вирус гриппа сможет не слишком быстро, и все мы будем здоровые и счастливые.
